用于鎮(zhèn)靜、安眠及神經(jīng)性頭痛的乙酰天麻素滴丸及制備方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)公開(kāi)了一種用于鎮(zhèn)靜、安眠及神經(jīng)性頭痛的乙酰天麻素滴丸及制備方法。本發(fā)明專利技術(shù)的滴丸是將藥物乙酰天麻素與滴丸基質(zhì)通過(guò)一定工藝制備而成，每粒滴丸重量為１－５０ｍｇ。本發(fā)明專利技術(shù)制備方法為：取處方量乙酰天麻素藥物和滴丸基質(zhì)，攪拌均勻，加熱熔化，置滴丸機(jī)內(nèi)，在６０－１５０℃狀態(tài)下，以每分鐘２０－１００滴速度滴入冷凝劑中，形成圓球形小丸，去除冷凝劑，即得成品。該滴丸劑服用方便，藥物穩(wěn)定性好，為乙酰天麻素分散共熔體，可提高藥物的溶出速率。本發(fā)明專利技術(shù)產(chǎn)品臨床適應(yīng)癥為：鎮(zhèn)靜助眠。用于焦慮、緊張、激動(dòng)及慢性疲勞等引起的失眠和頭痛、偏頭痛疾病。具有吸收快、體內(nèi)不易蓄積，服用后不會(huì)影響第二天的工作及生活，藥效顯著。（*該技術(shù)在2024年保護(hù)過(guò)期，可自由使用*）

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術(shù)涉及的是醫(yī)藥領(lǐng)域中的藥物制劑，具體地說(shuō)是一種用于鎮(zhèn)靜、安眠及神經(jīng)性頭痛的乙酰天麻素滴丸及其制備方法。
技術(shù)介紹
乙酰天麻素的藥理作用顯示可增強(qiáng)大腦皮層的抑制過(guò)程，呈現(xiàn)中樞抑制的腦電波型，具有中樞鎮(zhèn)靜催眠效應(yīng)，鎮(zhèn)靜指數(shù)較天麻素強(qiáng)1.77倍，是天麻素的二代產(chǎn)品，并具有鎮(zhèn)痛作用，可增加腦血流量并緩解腦血管痙攣；對(duì)心電圖、血壓無(wú)明顯影響。本品在臨床的適應(yīng)癥為鎮(zhèn)靜助眠。用于焦慮、緊張、激動(dòng)及慢性疲勞等引起的失眠和頭痛。本品用藥安全，不良反應(yīng)低，在體內(nèi)不易蓄積，服用后不會(huì)影響第二天的工作及生活，為一種治療失眠等睡眠障礙的有效藥物。醫(yī)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)隨著社會(huì)和科技的發(fā)展，人們的工作、生活節(jié)奏也在不斷的加快，由于長(zhǎng)期處在一種緊張的工作和生活環(huán)境中，人們的睡眠質(zhì)量也在逐步下降，失眠率居高不下，其原因可能是神經(jīng)和情緒緊張，促使腦部血液循環(huán)加快。睡眠不足將嚴(yán)重影響他們的正常工作和生活，已成為全社會(huì)關(guān)注的焦點(diǎn)。乙酰天麻素為合成的化學(xué)藥品，其性狀為白色針狀結(jié)晶性粉末，在乙醇中溶解，在水中不溶。藥物在人體內(nèi)的吸收速率或者說(shuō)是生物利用度取決于藥物的溶出速率，將難溶性藥物分散在一種可溶性載體上，稱之為藥物的分散體，當(dāng)分散體進(jìn)入胃中的時(shí)候，載體迅速溶解，藥物則以超微狀態(tài)或分子狀態(tài)分散，分散后的藥物迅速被吸收而產(chǎn)生藥效。根據(jù)這一理論，本專利技術(shù)將難溶性藥物乙酰天麻素均勻分散在滴丸基質(zhì)中，經(jīng)混合加熱產(chǎn)生共熔體后滴入不相溶的冷凝劑中，經(jīng)冷卻而制成的球形小丸，稱之為“滴丸”，該滴丸為藥物分散共熔體。其優(yōu)點(diǎn)是可提高藥物的溶出速率，使藥物能更好的在人體內(nèi)發(fā)揮藥效，服用方便，即可吞服又可含服，劑量準(zhǔn)確。該劑型還有利于活性藥物穩(wěn)定以及貯藏和運(yùn)輸。本專利技術(shù)的乙酰天麻素滴丸系指將具活性藥物乙酰天麻素與滴丸基質(zhì)混合加熱產(chǎn)生共熔體，滴入不相溶的冷凝劑中，經(jīng)冷卻而制成的球形小丸。其優(yōu)點(diǎn)是可提高藥物的溶出速率，使藥物能更好的在人體內(nèi)發(fā)揮藥效，服用方便，劑量準(zhǔn)確。滴丸劑有利于活性藥物的穩(wěn)定以及貯藏和運(yùn)輸。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的在于提供一種。本專利技術(shù)所述的滴丸是由乙酰天麻素藥物和滴丸基質(zhì)組成，每粒滴丸重量為1-50mg，最為合適重量為10-30mg，其中1.主藥乙酰天麻素a.英文名Acetagastrodinb.化學(xué)名4-羥甲基苯-2’，3’，4’，6’-四-o-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷。c.分子式C21H26O11；分子量454.42d.結(jié)構(gòu)式 每粒滴丸含主藥0.01-30mg。2.滴丸基質(zhì)為聚乙二醇6000(每粒滴丸含1-40mg)，聚乙二醇4000(每粒滴丸含1-40mg)，硬脂酸鈉(每粒滴丸含1-30mg)，聚氧乙烯單硬脂酸酯(每粒滴丸含1-20mg)，甘油明膠(每粒滴丸含1-20mg)，泊洛沙姆(每粒滴丸含0.1-5mg)，硬脂酸(每粒滴丸含1-20mg)，單硬脂酸甘油酯(每粒滴丸含1-20mg)，蟲(chóng)蠟(每粒滴丸含1-10mg)中的一種或兩種以上的混合物。本專利技術(shù)所述的口服滴丸其制備方法為取處方中的乙酰天麻素和滴丸基質(zhì)混合均勻，加熱使熔化，攪拌均勻后置滴丸機(jī)中，以每分鐘20-100滴的速度將熔融液滴入冷凝液中，經(jīng)冷凝液冷卻，形成圓球形小丸，收集小丸用乙醇或丙酮或石油醚洗滌除去冷凝液，再用冷風(fēng)吹干小丸，經(jīng)檢驗(yàn)合格后即得成品。本專利技術(shù)所述的口服滴丸在制備時(shí)所需的冷凝劑為液體石蠟或二甲基硅油或茶油或菜油或汽油之一或兩種以上的混合液體，優(yōu)選二甲基硅油。本專利技術(shù)所述的乙酰天麻素滴丸制劑為一種藥物分散共熔體，可提高乙酰天麻素藥物的溶出速率，方便患者使用，用藥劑量準(zhǔn)確，藥物起效快，生物利用度高，也有利于活性藥物的穩(wěn)定以及貯藏和運(yùn)輸。具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本專利技術(shù)作進(jìn)一步詳細(xì)說(shuō)明，但應(yīng)理解本專利技術(shù)的范圍非僅限于這些實(shí)施例的范圍。實(shí)施例1取乙酰天麻素5g，加聚乙二醇(6000)20g，聚乙二醇(4000)20g，混合，加熱使混合物熔化，攪拌均勻，置滴丸機(jī)內(nèi)，在120-140℃狀態(tài)下，以每分鐘80滴的速度將熔融液滴入二甲基硅油冷凝劑中，經(jīng)冷卻后制成1000粒圓球形小丸，取出這些小丸，用乙醇洗滌冷凝劑后，取出小丸用冷風(fēng)吹干，經(jīng)檢驗(yàn)合格后，即得成品。實(shí)施例2取乙酰天麻素6g，加聚乙二醇(6000)12g，硬脂酸鈉3g，甘油明膠6g，混合，加熱使混合物熔化，攪拌均勻，置滴丸機(jī)內(nèi)，在130-150℃狀態(tài)下，以每分鐘60滴的速度將熔融液滴入液體石蠟冷凝劑中，經(jīng)冷卻后制成1000粒圓球形小丸，取出這些小丸，用石油醚洗滌冷凝劑后，取出小丸用冷風(fēng)吹干，經(jīng)檢驗(yàn)合格后，即得成品。實(shí)施例3取乙酰天麻素10g，加聚乙二醇(6000)10g，，硬脂酸5g，蟲(chóng)蠟2g，混合，加熱使混合物熔化，攪拌均勻，置滴丸機(jī)內(nèi)，在100-120℃狀態(tài)下，以每分鐘100滴的速度將熔融液滴入茶油冷凝劑中，經(jīng)冷卻后制成1000粒圓球形小丸，取出這些小丸，用丙酮洗滌冷凝劑后，取出小丸用冷風(fēng)吹干，經(jīng)檢驗(yàn)合格后，即得成品。實(shí)施例4取乙酰天麻素15g，加聚乙二醇(4000)40g，，硬脂酸5g，混合，加熱使混合物熔化，攪拌均勻，置滴丸機(jī)內(nèi)，在80-100℃狀態(tài)下，以每分鐘50滴的速度將熔融液滴入二甲基硅油和液體石蠟(7∶3)混合冷凝劑中，經(jīng)冷卻后制成1000粒圓球形小丸，取出這些小丸，用石油醚洗滌冷凝劑后，取出小丸用冷風(fēng)吹干，經(jīng)檢驗(yàn)合格后，即得成品。在制備本產(chǎn)品時(shí)，每粒滴丸重量可隨滴頭大小而變，每粒滴丸內(nèi)含主藥為0.01-30mg，滴丸基質(zhì)可增加或減少，實(shí)施例方法同上。本專利技術(shù)產(chǎn)品臨床適應(yīng)癥為鎮(zhèn)靜助眠。用于焦慮、緊張、激動(dòng)及慢性疲勞等引起的失眠和頭痛、偏頭痛疾病。本品具有吸收快、體內(nèi)不易蓄積，服用后不會(huì)影響第二天的工作及生活，藥效顯著。權(quán)利要求1.一種用于鎮(zhèn)靜、安眠及神經(jīng)性頭痛的乙酰天麻素滴丸劑，其特征在于配方由主藥和滴丸基質(zhì)組成，每粒滴丸重量1-50mg，其中(1)主藥乙酰天麻素a.英文名Acetagastrodinb.化學(xué)名4-羥甲基苯-2’，3’，4’，6’-四-o-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷。c.分子式C21H26O11；分子量454.42d.結(jié)構(gòu)式 每粒滴丸含主藥0.01-30mg。2如權(quán)利要求1所述的滴丸劑，其特征在于所述滴丸基質(zhì)為聚乙二醇6000(每粒滴丸含1-40mg)，聚乙二醇4000(每粒滴丸含1-40mg)，硬脂酸鈉(每粒滴丸含1-30mg)，聚氧乙烯單硬脂酸酯(每粒滴丸含1-20mg)，甘油明膠(每粒滴丸含1-20mg)，泊洛沙姆(每粒滴丸含0.1-5mg)，硬脂酸(每粒滴丸含1-20mg)，單硬脂酸甘油酯(每粒滴丸含1-20mg)，蟲(chóng)蠟(每粒滴丸含1-10mg)中的一種或兩種以上的混合物。3.權(quán)利要求1所述的乙酰天麻素滴丸的制備方法，其特征在于取處方量乙酰天麻素藥物加入權(quán)利要求2所述的滴丸基質(zhì)中的一種或兩種以上的混合物。加熱使混合物熔化，攪拌均勻，置滴丸機(jī)內(nèi)，在60-150℃狀態(tài)下，以每分鐘20-100滴的速度將熔融液滴入冷凝劑中，經(jīng)冷卻形成圓球形小丸，取出后經(jīng)乙醇或丙酮或石油醚洗滌冷凝劑后，經(jīng)冷風(fēng)吹干，檢驗(yàn)合格，即得成品。4.權(quán)利要求3所述的乙酰天麻素滴丸在制備中所需的冷凝劑為二甲基硅油，液體石蠟，茶油，菜油，汽油中的一種或兩種以上的混合物，優(yōu)選二甲基硅油。5.權(quán)利要求1所述的乙酰天麻素通過(guò)本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種用于鎮(zhèn)靜、安眠及神經(jīng)性頭痛的乙酰天麻素滴丸劑，其特征在于配方由主藥和滴丸基質(zhì)組成，每粒滴丸重量１－５０ｍｇ，其中：（１）主藥：乙酰天麻素ａ．英文名：Ａｃｅｔａｇａｓｔｒｏｄｉｎｂ．化學(xué)名：４－羥甲基苯－２’，３’ ，４’，６’－四－ｏ－乙酰－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷。ｃ．分子式：Ｃ↓［２１］Ｈ↓［２６］Ｏ↓［１１］；分子量：４５４．４２ｄ．結(jié)構(gòu)式：＊＊＊每粒滴丸含主藥０．０１－３０ｍｇ。

【技術(shù)特征摘要】

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：劉智，張執(zhí)一，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：劉智，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：36[中國(guó)|江西]