包含微膠囊化精油的制劑制造技術

本發明專利技術披露了一種包含微膠囊化精油的制劑。所述制劑是包含至少一種膠囊化的揮發性精油和非揮發性賦形劑的新的“綠色”農用制劑，其中，所述非揮發性賦形劑中攜載有所述至少一種膠囊化的揮發性精油。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】包含微膠囊化精油的制劑
本專利技術涉及包含微膠囊化精油的制劑。技術背景在現代化學和制藥學工業出現之前，在日常生活中的許多領域，精 油被用作藥物和化妝品用途的防腐劑和消毒劑材料，例如抗菌劑和殺幼 蟲劑。具有廣譜抗菌活性的精油類制劑曾經顯示出對哺乳動物是相對無 毒的。它們已經被更有效的合成化學品和抗生素取代，因為合成化學品 和抗生素更加便宜且高效，并且能夠以較低濃度使用。然而，隨著時間 的推移，發現了合成化學品的毒性和對環境的影響，所以現在人們正在 致力于用原先被替換掉的上述精油試劑來取代合成化學品。已經報道了該精油類制劑在農業中的應用。授權給本申請的專利技術人的PCT公開號WO 04/098767 (申請號PCT/IL2004/000384)披露了可用 作用于消費者市場的下列消毒劑產品的精油微膠囊，如硬表面清潔劑、 衣物洗滌劑和軟化劑、除蟲藥、驅蟲劑以及抗病毒劑或抗真菌劑。當微 膠囊應用于給定底物(substmte)時，其中所包含的精油在一段時間內以恒 定速率釋放。所述微膠囊的功效僅僅取決于與該微膠囊本身有關的參數， 例如大小、包封膜的厚度、其中所含精油的持續釋放能力等等，而與將 它們運送到目標環境并隨后立即干燥的水性介質無關。
技術實現思路
根據本申請現在已經發現，如果作為除蟲藥、驅蟲劑、殺卵劑、殺 幼蟲劑和抗病毒劑的膠囊化的揮發性精油懸浮或分散在非揮發性賦形劑 (可包含諸如高沸點或高熔點的精油和脂質等試劑)中，則其功效可得 到增強。更具體地說，已經確定如果這些膠囊化的揮發性精油在施用于底物或目標環境時，例如在水性介質蒸發時可保持與非揮發性試劑(能 夠強化所施加效果)的接觸，則其功效可得到增強。而且還令人驚異的 是，發現所述非揮發性賦形劑可以產生加和效應或協同效應。因此，本專利技術提供一種農用制劑，所述農用制劑包含至少一種膠囊 化的揮發性精油和其中攜載有所述至少一種膠囊化的揮發性精油的非揮 發性賦形劑。所述非揮發性賦形劑可為固體或液體賦形劑。表述膠囊化精油或膠囊化或其任何語言上的變體在本文中 是指能夠在其中容納一種以上精油的任何形狀和大小的顆粒。該膠囊化 的一個實例是微膠囊化。盡管本申請的農用制劑可以采用本領域已知的 任何膠囊化精油顆粒而不會影響其有益之處，但優選的顆粒形式為微膠囊。所述優選的微膠囊是具有其重量的30% 98%，或更優選為60% 95%的揮發性精油并通過異氰酸酯的界面聚合而制備的微膠囊。如同例 如WO 04/098767中所披露的，所述聚合可提供聚氨酯、聚脲或其組合的 微膠囊殼。該微膠囊通常具有的平均尺寸為0.1至100微米。其他適宜的 微膠囊可通過例如在WO94/13139、EP0252897、US5576009和US5925464中披露的方法制備。因此，本專利技術更具體地提供一種農用制劑，所述農用制劑包含至少 一種含有揮發性精油的微膠囊和非揮發性賦形劑。本文使用的術語非揮發性賦形劑通常是指施用后與微膠囊停留 在目標環境并可發揮加和效應或協同效應的有機試劑。該賦形劑可以為 具有高沸點或高熔點的液體或固體(純物質或混合物)，并且在施用于目 標環境后其離開目標環境表面的蒸發速度小于膠囊化精油的蒸發速度。 該賦形劑或載體可例如為非揮發性精油、非揮發性植物油、非揮發性或 固體萜烯以及脂質。所述賦形劑絕不僅僅是水。然而，在各種實施方式中，水可能需要 作為制劑的主要組分。在該示例性情況中，當在水溶液中制備微膠囊時， 或者加入水以使得具有更好的流動性和噴霧性時，或者在水中包裝或存 儲制劑時，可以將非揮發性賦形劑添加至用作介質并且不會對制劑的驅 蟲、殺蟲、除蟲、殺幼蟲或殺卵特征產生有益效果的水溶液中。正如下面將要描述的，在施用所述制劑后，水蒸發，留下微膠囊懸浮在非揮發 性賦形劑中。在其他實施方式中，水可能不是必需的。當所述賦形劑是液體精油或脂質時，該術語是指沸點高于300'C的 那些物質。所述高沸點精油可以例如為除蟲菊酯類。脂質的實例是芝麻 油或棉籽油。術語固體賦形劑是指其中混有微膠囊的固體試劑、純物質或混 合物，并且在對目標施用前其可溶解、懸浮或均勻分散在諸如水等液體 介質中。所述固體賦形劑可例如為粉末形式。術語液體賦形劑是指 純液體、各種試劑(每一種試劑在混合前均可為固體、液體或氣體)的 均勻液體混合物或者所述試劑的非均勻混合物，如其中懸浮有諸如微膠 囊等膠囊化精油的懸浮液。微膠囊在液體賦形劑或通過將固體賦形劑溶 解或分散在例如水等適宜介質中而制備的溶液中的懸浮液應當不影響微 膠囊中的揮發性精油的稠度、分布、物理狀態或濃度。另外該賦形劑是 這樣的物質即其中的所述微膠囊不會溶解、劣化、分解、浸出或經歷 任何物理或化學變化。術語懸浮的或其任何其他語言上的變體是指 微膠囊分散在賦形劑中或微膠囊與賦形劑分散在非混溶性液體中的狀 態；作為一個非限制性實例，所述分散液可為棉籽油與微膠囊在水中的 分散液。根據微膠囊的大小，該術語另外還可指膠體狀態。在一個實施方式中，所述非揮發性賦形劑是至少一種非揮發性精油、 至少一種非揮發性植物油或其任意組合。所述組合可例如為但不限于下述組合(a)兩種以上不同的非揮發性精油的組合；(b)兩種以上不同的非 揮發性精油與至少一種植物油的組合；(c)一種非揮發性精油與一種非揮 發性植物油的組合；(d)兩種不同的非揮發性植物油的組合，等等。還可 對任何一種特定的亞組(如脂質)進行類似的改變，也可由其任何一種具體 的代表物(如不同的甘油三酸酯)進行類似的改變。術語揮發的、中度揮發的和非揮發的是指在環境溫度和 壓力下化學試劑蒸發能力的等級。 一般來說，試劑的沸點越低，就認為 該試劑的揮發性越高。關于精油，揮發性的低沸點油是被定義為沸點低于 約250。C的那些油。中度揮發的油是被定義為沸點為25(TC 30(TC的那些油。非揮發的或較少揮發的油是被定義為沸點高于30(TC的那些油。植物油是由植物制得的油的天然復雜混合物。精油是通常賦 予植物以其特有的氣味、香味或其他此類性質的那些物質。已經在植物 體的各部分中(在種子、花、樹皮或葉子中)發現植物油，并且所述植 物油還在某些特殊細胞或細胞組(腺體)中富集。 一般說來，根據發現 有精油的部分的性質，精油是可以通過各種方式由植物獲得的復雜混合 物。所述方法例如為通過壓縮、通過利用蒸汽進行蒸餾、通過將油溶出 (提取)或吸收它們以及通過加壓浸漬。該術語還指通過用一種以上的 特定組分，如，單萜烯類、二萜烯類、三萜烯類、四萜烯類、倍半萜烯 類和其他的聚萜烯類組分以及有機醇、醛、酮、酸和酯等將天然獲得的 植物油富集而制備的油混合物。盡管術語精油和植物油在不同的文獻來源中可交替使用， 但在本專利技術的范圍內，后者是指還包括脂質的更大的化合物族群。本文提及的脂質包括脂肪酸、甘油衍生的脂質(包括脂肪和油 以及磷脂)、鞘氨醇衍生的脂質(包括神經酰胺、腦苷脂、神經節苷脂和 鞘磷脂)、類固醇及其衍生物、萜烯類及其衍生物、某些芳香族化合物和 長鏈醇及蠟。該術語還指脂蛋白(與蛋白質或碳水化合物結合的脂質)、 脂多糖以及如脂溶性維生素等維生素。在優選的實施方式中，植物油選自芝麻油、除蟲菊(pyrethrum)、甘 油衍生的脂質或甘油脂肪酸衍生物，所述至少一種膠囊化精油選自肉桂 本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種制劑，所述制劑包含至少一種膠囊化的揮發性精油和其中攜載有所述至少一種膠囊化的揮發性精油的非揮發性賦形劑，其中，所述非揮發性賦形劑為固體或液體形式。

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】US 2005-1-24 11/040,102所限定的本發明的范 圍的條件下，包含膠囊化精油和非揮發性賦形劑的其他制劑可施用于其 他類型的有害物和用于其他目的。具體實施方式實施例l:抗粉虱、番茄蠹蛾和胡椒象甲的驅蟲制劑制劑1:精油微膠囊的形成通常通過界面聚合進行。例如在一種情況中，將17.5gTDI (甲苯二異氰酸酯)與125g香茅油混合，并使用髙 剪切力攪拌器將其添加至250 g含有2.5 g PVA的水中。向其中添加70 ml 含有27.8 g PEG 4000的水。在室溫下持續混合2小時。將0.4 g黃原膠 (rodopol)和2 g殺真菌劑(nefocide)加入該分散劑中。為破壞該乳化液的水 凝膠特性，加入5gSDS (1%的十二烷基硫酸鈉)。然后向在水中的所述微膠囊懸浮液以相對于每89 g懸浮液添加10 g 的除蟲菊油(50%濃縮劑)和lg芝麻油。所述常用步驟用于制備許多其他驅蟲制劑，下文稱為制劑2 15。制劑2:使用93 g香茅油、10 g除蟲菊和1 g芝麻油，與制劑1類 似地制備該制劑。制劑3:使用天竺葵油作為膠囊化的揮發性精油，與制劑1類似地 制備該制劑。制劑4:使用茶樹油作為膠囊化的揮發性精油，與制劑1類似地制 備該制劑。制劑5:使用熏衣草油或丁香油作為膠囊化的揮發性精油，也與制劑l類似地制備該制劑。制劑6:使用24.3 ml棉籽油和0.62 ml膠囊化姜油，與制劑1類似 地制備該制劑。制劑7:使用23.7 ml棉籽油和1.25 ml膠囊化姜油，與制劑1類似審U劑8:使用22.5 ml棉籽油和2.5 ml膠囊化姜油，與制劑1類似地 制備該制劑。制劑9:使用21.2ml棉籽油和3.7ml膠囊化姜油，與制劑1類似地制備該制劑。制劑10:使用下列組分和量，以與上述的制劑l中披露的基本相同 的方法制備該制劑25gPVA、 250g姜油、35gTDI、 55.6 g PEG 4000、 4 g Nefocide、 10 g SDS和0.8 g Rodopol。制劑ll:使用下列組分和量，以與上述的制劑1中披露的基本相同的方法制備該制劑2.1 gPVA、 110g姜油、10.1 gTDI、 12.5 g PEG 2000、 1.8 g Nefocide和0.8 g Rodopol。制劑12:使用下列組分和量，以與上述的制劑1中披露的基本相同 的方法帝lJ備該制齊U: 2.0gPVA、 90g姜油、3.5gTDI、 0.8gEDA、 0.7 g EDTA、 1.3 g Nefocide禾Q1.2 g Rodopol 。制劑13:使用下列組分和量，以與上述的制劑l中披露的基本相同的方法制備該制劑2.1gPVA、 88g姜油、22g石蠟油、10.1 gTDI、 24.4 g PEG 4000、 1.8 g Nefocide和0.5 g Rodopol。制劑14:使用下列組分和量，以與上述的制劑l中披露的基本相同的方法制備該制劑2.1gPVA、 88g姜油、22g棉籽油、15.3 gTDI、 24.4 g PEG 4000、 1.8 g Nefocide和0.5 g Rodopol。制劑15:使用下列組分和量，以與上述的制劑1中披露的基本相同的方法制備該制劑2.1gPVA、 88g姜油、22g芝麻油、22gTDI、 24.4 g PEG 4000、 1.8 g Nefocide和0.5 g Rodopol。實施例2:將驅蟲制劑施用至目標環境利用上述制劑對成年銀葉粉虱及其卵進行測試。下列溶液用作對照。1. 水，2. Ultra-FineOil(含有石蠟油的市售品)，和3. 除蟲菊。用上述制備的一種制劑處理番茄種苗的各種葉子的頂部或底部，基 于被驅除的粉虱成蟲的數目以及基于所述處理過的葉片上的產卵數目， 測定所述制劑作為驅蟲劑的功效。通常說來，而且由下表也可以看到， 所述制劑的功效遠高于所使用的3個對照的功效。而且，長期試驗顯示， 所述對照沒有實質性的效果。表l顯示出無論是根據落在處理過的葉片上的成蟲的數目還是根 據產卵數目，制劑1均可有效地驅除粉虱。例如，正如由表1的重復組(Replica)l所表明的，當僅使用Ultra-Fine處理時成蟲數目總體減少了 50°%， 而制劑1則使成蟲數目由29減少至4，總體(葉片頂部+底部)減少了 87%。如表2 (其中有一些未顯示)中所示，對于制劑3和制劑4也觀察 到類似結果。 表l:制劑l對銀葉粉虱的效果<table>table see original document page 22</column></row><table>表2:制劑3和4對粉虱的效果<table>table see original document page 23</column></row><table><table>table see original document page 24</column></row><table>對于下一組實驗，制備并使用下列7種制劑A: 95 ml棉籽油和5 ml吐溫B: 24.4 ml棉籽油和0.63 ml膠囊化姜油C: 23.7ml棉籽油和1.2ml膠囊化姜油D: 22.5 ml棉籽油和2.5 ml膠囊化姜油E: 21.2ml棉籽油和3.75ml膠囊化姜油F: Ultra-Fine OilG:水就從番茄植株上驅除粉虱種群所進行的...

【專利技術屬性】
技術研發人員：阿里馬庫斯，查爾斯林德，大衛舒斯特，普尼娜斯特龍金，
申請(專利權)人：博塔諾凱普有限公司，
類型：發明
國別省市：IL[以色列]