洋川芎內酯Ｉ在制備防治腦卒中及其康復期相關治療用藥物中的應用制造技術

本發明專利技術公開了結構式（Ｉ）表示的洋川芎內酯Ｉ（ｓｅｎｋｙｕｎｏｌｉｄｅ　Ｉ）的醫藥新用途。本發明專利技術采用動物模型，研究了洋川芎內酯Ｉ對大鼠中腦動脈阻斷（ＭＣＡＯ）致局部腦缺血再灌注模型及氯化鉀（ＫＣＬ）誘導大鼠皮層擴散性抑制模型中大鼠腦血流量變化的影響，藥理結果證實洋川芎內酯Ｉ可顯著提高ＭＣＡＯ造模后大鼠的腦血流量，并可在再灌注后迅速恢復并超過造模前原先的腦血流量，顯示出一定的腦保護作用。此外，洋川芎內酯Ｉ可對抗由ＫＣＬ誘導的大鼠局部腦血管收縮致腦血流量下降的情況，因此，洋川芎內酯Ｉ可用于制備防治腦卒中及其康復期相關治療用藥物。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及中藥化學及醫藥
，具體涉及從川芎(Ligusticumchuanxiong Hort.)中提取制備的洋川芎內酯Ksenkyimolide I)的醫藥新用途。
技術介紹
川彎(Ligusticum chuanxiong Hort.)為傘形科藁本屬植物，其藥用部位為根莖。 川芎為我國傳統中藥，具有活血行氣，祛風止痛的功效，東漢《神農本草經》將其列為上品， 是治療抑郁癥與偏頭痛的常用中藥。苯酞類化合物是存在于川芎中的一類化合物，被證明在心血管、血液和平滑肌方 面有活性。其中研究較多的丁基苯酞具有抗腦缺血、保護腦外傷組織等諸多活性，可以被認 為是川芎藥效的物質基礎之一。洋川芎內酯I (Senkynolide I，其化學結構式見(I))是自川芎中分離得到的一種 苯酞類化合物，具有很好的脂溶性和水溶性，能夠迅速進入血液和腦脊液，具有一定的開發 新藥的潛力。但目前對其藥理作用的報道尚較少，僅發現其能夠減輕ConA引紅細胞的變形 性損傷，降低其聚集性(時珍國醫國藥，2003，14(12) :738-739.)；抑制豚鼠心肌細胞及人 神經細胞瘤的鈣內流等(Clin ExpPharmacology Physion，1999，26 :845-846.)。尚未見其在抗腦缺血、保護腦外傷組織方面具有活性的報道和專利。權利要求1.下述結構式(I)表示的洋川芎內酯I在制備防治腦卒中及其康復期相關治療用藥物 中的應用。全文摘要本專利技術公開了結構式(I)表示的洋川芎內酯I(senkyunolide I)的醫藥新用途。本專利技術采用動物模型，研究了洋川芎內酯I對大鼠中腦動脈阻斷(MCAO)致局部腦缺血再灌注模型及氯化鉀(KCL)誘導大鼠皮層擴散性抑制模型中大鼠腦血流量變化的影響，藥理結果證實洋川芎內酯I可顯著提高MCAO造模后大鼠的腦血流量，并可在再灌注后迅速恢復并超過造模前原先的腦血流量，顯示出一定的腦保護作用。此外，洋川芎內酯I可對抗由KCL誘導的大鼠局部腦血管收縮致腦血流量下降的情況，因此，洋川芎內酯I可用于制備防治腦卒中及其康復期相關治療用藥物。文檔編號A61P9/10GK102144998SQ20101010776公開日2011年8月10日 申請日期2010年2月9日 優先權日2010年2月9日專利技術者馮怡, 徐德生, 梁爽, 王碩, 阮克鋒 申請人:上海張江中藥現代制劑技術工程研究中心本文檔來自技高網...

【技術保護點】
１．下述結構式（Ｉ）表示的洋川芎內酯Ｉ在制備防治腦卒中及其康復期相關治療用藥物中的應用。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：梁爽，馮怡，徐德生，阮克鋒，王碩，
申請(專利權)人：上海張江中藥現代制劑技術工程研究中心，
類型：發明
國別省市：31[中國|上海]