一種抗腫瘤的中藥制劑及其制備方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)提供一種抗腫瘤的中藥制劑及其制備方法。該制劑是以中藥作為活性成分，主要有木鱉子、大風(fēng)子、穿山甲、大黃、甘草和竹茹等。本發(fā)明專利技術(shù)的制劑具有療效高、毒性低的特點，對胃癌和肝癌療效顯著，還能治療乳腺癌、骨癌、皮膚癌、腦部腫瘤及肺癌等。（*該技術(shù)在2016年保護過期，可自由使用*）

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術(shù)涉及抗腫瘤的中藥制劑及其制備方法。惡性腫瘤是一類嚴(yán)重危害人民健康與生命的常見病、多發(fā)病。1978年世界衛(wèi)生組織及其研究癌癥的國際中心宣稱全世界每年死于惡性腫瘤的人數(shù)約為五百萬。92年聯(lián)合國衛(wèi)生組織召開的癌、艾滋病國際會議上又公布“每年全世界有900萬人新患各種癌癥，600萬人死于癌癥。我國1994年在上海召開的全國慢性病預(yù)防和研制工作研討會上也公布了全國死于惡性腫瘤者約為一百三十萬，僅次于心腦血管疾病而居第二位。因此，對于惡性腫瘤的治療一直是人們關(guān)注的同題。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)主要采用手術(shù)、化療和放療等方法，但有相當(dāng)?shù)木窒扌裕矣没瘜W(xué)藥品治療的毒副作用大，常導(dǎo)致白細(xì)胞下降、嘔吐等。如《新編抗腫瘤藥物手冊》，山東科學(xué)技術(shù)出版社韓芍亭主編，95年出版，第593頁，第294頁上報道環(huán)磷酰胺(CTX)的近期毒性表現(xiàn)為惡心、嘔吐，遠(yuǎn)期毒性表現(xiàn)在骨髓抑制、出血性膀胱炎、脫發(fā)等。歷年來，中藥已被用于治療惡性腫瘤，也產(chǎn)生一定療效。但是現(xiàn)有的中藥對于胃癌治療的顯效率，肝癌的一年生存率以及對肺癌、腸癌的治療都還不夠理想。本專利技術(shù)的目的在于克服上述不足之處，研制一種療效高、毒副反應(yīng)低的抗腫瘤中藥制劑。中醫(yī)對惡性腫瘤的治療的研究認(rèn)為“在導(dǎo)致腫瘤的病因病理方面，與邪毒蘊熱、血瘀氣滯、痰濕結(jié)聚，以及人體正氣不足，正不勝邪有密切關(guān)系”。所以治療腫瘤藥物也多分散在清熱解毒、活血去瘀、化痰散結(jié)、攻毒消堅等類藥物中。如《中西新藥臨床指導(dǎo)》所載的平消片、鶴蟾片、消癥益肝片等。《中藥學(xué)》(成都中醫(yī)學(xué)院主編)中所載抗腫瘤藥物如白花蛇舌草、藤梨根、半枝蓮、斑蝥、露蜂房等有解毒或攻毒作用。本專利技術(shù)人基于上述中醫(yī)原理，以攻逐毒邪、活血行瘀兼收并蓄為法，以達到消散癥塊的目的。本專利技術(shù)提供一種抗腫瘤的中藥制劑(又名天地合劑)，該制劑是由中藥作為活性成份與藥用輔料組成的，并可按含作為活性成份的中藥為0.01-99.99％(重量％)與含藥用輔料為99.99-0.01％(重量％)以任意選擇的配比組成100％的組成，其中作為活性成份的中藥有木鱉子、大風(fēng)子、穿山甲、大黃、甘草、竹茹，它們可以按含木鱉子5-18克、大風(fēng)子3-18克、穿山甲2-16克、大黃5-20克、甘草15-25克、竹茹5-20克，以任意選擇的配比組成活性成份所需量的100％組成。本專利技術(shù)采用的中藥有很好的抗腫瘤功能。木鱉子，性味苦、微甘，溫，有毒，功能攻毒散結(jié)，能治腹中結(jié)塊；大風(fēng)子，性味辛，熱，有毒，具有攻毒作用；穿山甲又稱鯪鯉，性味成，涼，功能活血祛瘀散結(jié)，還有升高白細(xì)胞效果；大黃，性味苦，寒，功能活血祛瘀，有治療癥瘕結(jié)塊的作用；甘草，性味甘，平，功能補中益氣，解毒，調(diào)和褚藥，有補氣及解除藥物毒性和緩和猛峻藥物烈性等作用。因此，本專利技術(shù)的中藥制劑攻毒與祛瘀并用，既去其毒邪又能消散癥結(jié)，毒藥與解毒、益氣之品同用，既能緩和藥性，又有扶正祛邪，消癥而不致過于傷正，君臣佐使，層次分明，符合合中醫(yī)藥理論。另外，用大風(fēng)子取其攻毒、溫散，以助木別子，既有增加攻毒之功，又能促使溫散更捷，以配用于治療腫癌是屬本方首創(chuàng)。本專利技術(shù)的抗腫瘤中藥制劑(天地合劑)藥效學(xué)試驗結(jié)果如下第一部份一、試驗?zāi)康谋驹囼灠础吨兴幮滤幯芯恐改稀匪幚韺W(xué)中“治療惡性腫瘤中藥的藥效學(xué)研究”規(guī)定的要求，進行了對移植性腫瘤較系統(tǒng)的祛邪試驗以及部分扶正、減毒增效作用研究，以闡明本品的主要藥效功能，提供臨床參考。二、受試藥物名稱天地合劑提供單位上海天康藥廠制劑標(biāo)示量1ml含生藥0.75g溶劑0.5％CMC-Na配制方法原液以0.5％CMC-Na稀釋至所需各檔濃度，每鼠每次用藥體積為0.5ml。三、動物來源、種屬、品系、合格證BALB/c小鼠或F1(ICR×BALB/c)及昆明小鼠，國家醫(yī)藥管理局上海醫(yī)工院(簡稱上海醫(yī)工院)動物組。合格證號滬動合證字107號。C57BL/6小鼠及裸小鼠nu/BALB/c均購自中科院上海實驗動物中心。合格證號“中科院動管會第005號”。體重19±1克，6-8周齡。性別雌雄均可，每次實驗采用同一性別。動物飼養(yǎng)條件昆明小鼠，C57BL.6及F1小鼠置于清潔動物實驗室。裸小鼠置于層流架內(nèi)以SPF條件飼養(yǎng)和實驗，所有飼料、籠具、飲水全部滅菌處理。給藥全部在層流架內(nèi)進行。各組動物數(shù)受試組三個劑量。陽性對照，空白對照二組。裸鼠每組6只，昆明小鼠，C57BL/6及F1每組10只。四、試驗方法選擇按《中藥新藥研究指南》中治療惡性腫瘤中藥的藥效學(xué)研究規(guī)定主要進行祛邪作用研究以及部分的扶正、減毒、增效試驗。因本品為中藥復(fù)方制劑，基本上全部采用整體動物試驗。五、試驗主要步驟1、祛邪作用對動物移植性腫瘤小鼠結(jié)腸癌C26及Lewis肺癌的抑制試驗無菌條件下取有關(guān)瘤源，制備成勻漿1-2×107瘤細(xì)胞/ml。以相應(yīng)品系受體鼠，每鼠腋皮下接種0.2ml或足趾皮下接種0.02ml瘤細(xì)胞懸液，隨機分組，次日按給藥方案開始治療，給藥二周后解剖取各試驗組瘤與對照組比較，計算抑制率。按下列各表內(nèi)有“***”符號者均為P＜0.01；有“**”符號者均為P＜0.05；“*”均為P＜0.1。表1 天地合劑口服給藥對C-26小鼠結(jié)腸癌實體瘤的療效試驗樣品 劑量給藥 動物數(shù) 動物體重 瘤重 抑制率組別 mg/kg 方案 始(只)終 始(克)終 X±SD ％天地合劑 25 ip×10qd 10 1019.8 22.7 1.67±0.20 43.87***天地合劑 12.5ip×10qd 10 9 19.7 22.6 1.97±0.26 33.78**天地合劑 6.25ip×10qd 10 1019.6 23.1 2.60±0.34 12.6陽性對照 30mg環(huán)磷酰胺 /kg ip×7qd 10 1019.6 20.6 0.30±0.10 89.92***陰性對照 相應(yīng)溶劑po×10qd 20 2019.6 24.7 2.957±0.36表2 天地合劑腹腔給藥對C-26小鼠結(jié)腸癌實體瘤的療效試驗樣品劑量 給藥 動物數(shù)動物體重瘤重 抑制率組別mg/kg方案 始(只)終 始(克)終X±SD％天地合劑10 ip×10qd10 1018.9 20.6 1.50±0.42 50.82***天地合劑5 ip×10qd10 1019.1 21.2 1.98±0.27 35.08**天地合劑2.5ip×10qd10 1019.2 21.7 2.35±0.52 22.95陽性對照30mg環(huán)磷酰胺/kgip×7qd 10 1019.1 20.4 0.34±0.17 88.85***陰性對照 相應(yīng)溶劑 po×10qd20 2019.1 23.6 3.05±0.29表3 天地合劑口服給藥對C-26小鼠結(jié)腸癌足趾的療效試驗樣品 劑量 給藥 動物數(shù) 動物體重瘤重 抑制率組別 mg/kg 方案 始(只)終 始(克)終X±SD％天地合劑 25 po×10qd 10 1019.0 21.0 0.36±0.06 63.96***天地合劑 12.5po×10qd 10 1018.8 21.7 0.57±0本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護點】
一種抗腫瘤的中藥制劑，其特征在于該制劑由中藥作為活性成份與藥用輔料組成的，并可按含作為活性成份的中藥為０．０１－９９．９９％（重量％）與含藥用輔料為９９．９９－０．０１％（重量％）以任意選擇的配比組成１００％的組成，其中作為活性成份的中藥有木鱉子、大風(fēng)子、穿山甲、大黃、甘草、竹茹，它們可以按含木鱉子５－１８克、大風(fēng)子３－１８克、穿山甲２－１６克、大黃５－２０克、甘草１５－２５克、竹茹５－２０克，以任意選擇的配比組成活性成份所需量的１００％組成。

【技術(shù)特征摘要】

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：胡寅康，
申請(專利權(quán))人：上海天康藥廠，
類型：發(fā)明
國別省市：31[中國|上海]