一種治療頭痛的中藥制劑及其制備方法技術

本發明專利技術涉及一種治療頭痛的中藥制劑及其制備方法，由天麻、當歸、土茯苓、制何首烏、防風和全蝎6味藥材作為原料制成，與藥劑學上可接受的輔料而制成的一種中藥口服制劑，其劑型包括丸劑、顆粒劑、硬膠囊劑、片劑等，具有制備工藝簡單可行、安全有效、藥理藥效作用顯著的特點。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及，屬于醫藥制劑

技術介紹
目前，隨著人民生活水平的提高，生活工作的節奏加快、壓力加大，頭痛疾病的發病率日趨升高。頭痛，屬祖國醫學“頭風”范疇，是神經系統的常見病之一，臨床以內傷頭痛最為多見，其發作時疼痛難忍，痛甚即易泛惡，嘔吐清涎或延及面肌，拘急麻木，病程漫長。 古今眾多醫家認為頭痛的致病因素以情志不遂、六淫外襲、氣血逆亂、邪風阻竅、瘀血阻滯為主。中醫學認為，頭為“諸陽之會”，“五臟精華之血，六腑清陽之氣皆會于巔”。臟腑安康，氣血條暢，則腦海清靈而無頭痛之苦。若情志不遂，郁怒緊張，肝失疏泄，郁而化火，陽氣亢動，氣血逆亂，氣血運行受阻而成血瘀氣滯；六淫外襲，其中“風為百病之長”，其可夾寒、 夾熱或夾雜濕邪侵襲人體，上犯巔頂，亦可導致氣血運行不暢，漸成血瘀氣滯，因此邪風阻竅、瘀血阻滯是偏頭痛發作期的病理因素，臟腑陰陽氣血功能失調是偏頭痛發作期的病理基礎，而六淫外襲、情志失調則是最為常見的誘發因素。現代醫學將頭痛分為血管神經性頭痛、叢集性頭痛、緊張性頭痛等，但對其病因尚未完全明確，可能與遺傳、內分泌、情緒緊張、 精神刺激、睡眠障礙等因素有關。因此，中醫藥在對頭痛疾病的治療上具有良好的效果，能夠達到標本兼治，副作用小的絕對優勢。對此，我們先后申請了兩件專利技術專利并獲得了授權，申請號分別為02153456. X和 200410022070. 3，在這兩件專利申請文件中，主要是從制劑處方，劑型制備工藝等方面進行保護，但由于其實際中存在穩定性差等缺陷，本專利技術是在此基礎上進行提高研究，以進一步改進藥材提取制備工藝，提高藥物穩定性、生物利用度及藥物療效為目的，而創造性的研制成功的一種治療頭痛的中藥制劑。
技術實現思路
本專利技術的目的在于提供一種質量穩定、療效可靠、生物利用度高的治療頭痛的中藥制劑。在本申請文件中，具體介紹了該中藥制劑的處方組成及其適用劑型，并合理優化出了可行的提取制備工藝路線，經過相應的藥效學試驗驗證，結果表明該中藥制劑的療效穩定、有效、可靠。本專利技術技術方案是由下述工藝制備而成(1)取粉碎成粗顆粒的天麻270份、當歸180份、制何首烏270份、防風180份，第一次加PH值為3. 0 5. 0的水，加水量與藥材重量比為6 10倍，經超聲處理10-30min 后，加熱提取1. 0 2小時，濾過；第二次加pH值為5. 5 7. 0的水，加水量與藥材重量比為5 8倍，加熱提取0. 5 1. 5小時，濾過；第三次加pH值為7. 5 9. 0的水，加水量與藥材重量比為5 8倍，加熱提取0. 5 1. 5小時，濾過，合并濾液減壓濃縮，加入一定濃度的乙醇，并靜置M小時，濾過，濾液回收乙醇并60°C減壓濃縮成相對密度為1. 10-1. 25的清膏備用；(2)取全蝎30份、土茯苓360份粉碎成細粉，與上述(1)處制得的清膏混合，加入藥劑學上常用的藥用輔料制備成各種口服制劑，即得。本專利技術技術方案中優選的制備方法如下(1)取粉碎成粗顆粒的天麻270份、當歸180份、制何首烏270份、防風180份，第一次加PH值為4. 0的水，加水量與藥材重量比為8倍，經超聲處理20min后，加熱提取1. 5 小時，濾過；第二次加PH值為6. 0的水，加水量與藥材重量比為6倍，加熱提取1. 0小時，濾過；第三次加pH值為8. 0的水，加水量為6倍，加熱提取0. 5小時，濾過，合并濾液減壓濃縮，加入一定量的乙醇使含醇量達到70%，并靜置M小時，濾過，濾液回收乙醇并60°C減壓濃縮成相對密度為1. 20的清膏備用；(2)取全蝎30份、土茯苓360份粉碎成細粉，與上述(1)處制得的清膏混合，加入藥劑學上常用的藥用輔料制備成各種口服制劑，即得。 上述制備方法適用的劑型是硬膠囊劑，顆粒劑，丸劑或片劑，優選為硬膠囊劑。本專利技術技術方案在實際的研究過程中，相對于在先申請的兩件專利02153456. X 和200410022070. 3，主要具有以下創造性的有益技術效果1.藥材的提取和純化方面本專利技術處方由土茯苓、天麻、制何首烏、當歸、防風和全蝎組成，其組方精簡得當， 作用顯著。我們的研究是在處方確定的基礎上，對藥材的提取純化工藝進行全新摸索，綜合考慮了藥材物理性質、有效成分特性及生產成本等因素，具體改進主要體現在如下幾點。 (1)由于土茯苓藥材粉性較大，不宜煎煮，全蝎屬于動物藥，含有大量蛋白類有效成分，受熱易變性失效，因此我們根據其特性選用全打粉入藥，即可最大程度保留有效成分，又起到部分輔料填充作用。(2)另外四味藥材，根據本專利技術中藥制劑的作用特點并結合現代生物藥劑學的新技術，我們采用半仿生提取醇沉法(即SBAE)，創造性的對其進行了提取純化，有效地保留了活性成分。半仿生法是模仿口服藥物在胃腸道的轉運過程而提出的一種中藥提取新技術，其采用選定PH值的酸性水和堿性水依次連續提取，其目的是提取含指標成分高的“活性混合物”。該法在提取工藝的設計中堅持“有成分論，不惟成分論，重在機體藥效學反應”的觀點，以一種或幾種有效成分、總浸出物及不同極性部分或主要藥理作用做指標， 綜合評判，優選提取工藝的理論原則，這樣既能充分發揮混合物成分的綜合作用特點，又有利于用單體成分控制制劑質量，最終得到適合人體吸收的藥效成分。在本專利技術中，我們經過不懈的努力，通過大量的實驗研究，最終也是偶然得到了本專利技術中所述的技術方案即提取 3次pH值分別為3. 0 5. 0，5. 5 7. 0，7. 5 9. 0，其中pH值優選為4. 0，6. 0和8. 0。然后我們再對提取所得的有效物質采用半仿生提取醇沉法，以除去葉綠素、多糖等雜質成分， 最終達到高效用藥的目的。(3)將提取藥材預先經過超聲波預處理后，其有效成分的提取率顯著提高，主要是由于通過超聲波的空化作用、振動作用和加熱效應，可使得藥材細胞的破壞，從而加速有效成分的釋放和溶出，這樣將對生產成本和產能是一個很大的節約，最終有益于產業化的推廣。2.藥效學方面本
技術實現思路
是在申請號為02153456. X和200410022070. 3的基礎上改進得來，經過相應的技術方案比對，認為申請號為02153456. X為最接近的現有技術，因此我們將本專利技術技術方案與其進行了對比實驗研究。我們在研究中摒除劑型不同帶來療效不同的必然干擾，僅比較二者藥材提取純化后物質的藥效學差異，即分別將二者均按照各自的最佳提取純化工藝制成干膏粉，然后配制成相同濃度藥液給藥的方式進行比較。在藥效試驗中我們主要從鎮痛、鎮靜作用，血液流變學和腦膜微循環等實驗方面進行對比研究，用以闡明本專利技術產品的顯著療效，說明本專利技術所達到的顯著有益技術效果。具體實驗如下2. 1實驗動物=Wistar大鼠，昆明種小白鼠，雌雄兼用，清潔級，由第四軍醫大學實驗動物中心提供。2. 2陽性對照藥西比靈(鹽酸氟桂利嗦膠囊)，西安楊森制藥有限公司生產；血塞通膠囊，云南白藥集團文山七花有限責任公司生產；七葉神安片，湖北李時珍醫藥集團有限公司生產；都梁丸，北京同仁堂股份有限公司生產。2. 3實驗藥物組的制備A.本專利技術藥物組的制備(1)取天麻270g粉碎成粗顆粒，當歸180g，制何首烏 270g，防風180g，第一次加pH值為4. 0的水，加水量為藥材重量比的8倍，經超聲處理20min 后，進行加熱本文檔來自技高網...

【技術保護點】
１．一種治療頭痛的中藥制劑，其特征在于它是由以下方法制備而成：（１）取粉碎成粗顆粒的天麻２７０份、當歸１８０份、制何首烏２７０份、防風１８０份，第一次加ｐＨ值為３．０～５．０的水，加水量與藥材重量比為６～１０倍，經超聲處理１０－３０ｍｉｎ后，加熱提取１．０～２小時，濾過；第二次加ｐＨ值為５．５～７．０的水，加水量與藥材重量比為５～８倍，加熱提取０．５～１．５小時，濾過；第三次加ｐＨ值為７．５～９．０的水，加水量與藥材重量比為５～８倍，加熱提取０．５～１．５小時，濾過，合并濾液減壓濃縮，加入一定濃度的乙醇，并靜置２４小時，濾過，濾液回收乙醇并６０℃減壓濃縮成相對密度為１．１０－１．２５的清膏備用；（２）取全蝎３０份、土茯苓３６０份粉碎成細粉，與上述（１）處制得的清膏混合，加入藥劑學上常用的藥用輔料制備成各種口服制劑，即得。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：趙濤，
申請(專利權)人：陜西步長制藥有限公司，
類型：發明
國別省市：61