以醇作為增溶劑的21(R)阿加曲班靜脈注射液制造技術

本發(fā)明專利技術公開了一種以醇作為增溶劑的21(R)阿加曲班靜脈注射液。該靜脈注射液是利用醇來增加21(R)阿加曲班的溶解性，同時利用滲透調節(jié)劑增強輸注特性。經測試，本靜脈注射液能夠有效地避免水解降解及其它化學反應，并且在光和熱條件下儲存穩(wěn)定，室溫下保存至少24個月。

【技術實現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術屬于醫(yī)藥領域，特別是涉及一種以醇作為增溶劑的凝血酶抑制劑。
技術介紹
阿加曲班作為一種凝血酶抑制劑已廣泛應用于臨床，其化學名稱為QR， 4R) -4-甲基-1- _2_哌唆甲酸-水合物。臨床上使用的阿加曲班為21⑶和21 (R)兩個非對映異構體的混合物，藥品標準規(guī)定兩者的比例為65 35士2，該藥物的化學結構式如下權利要求1.一種以醇作為增溶劑的21 (R)阿加曲班靜脈注射液，其特征在于所述的靜脈注射液包括21 (R)阿加曲班和醇類；21 (R)阿加曲班和醇類的用量比為I-IOOmg 0. 1-10. Og ； 醇類選自無水乙醇、丙二醇、甘油和D-山梨醇中的至少一種。2.根據(jù)權利要求1所述的以醇作為增溶劑的21(R)阿加曲班靜脈注射液，其特征在于 所述的以醇作為增溶劑的21 (R)阿加曲班靜脈注射液還包括滲透調節(jié)劑；21 (R)阿加曲班和滲透調節(jié)劑的用量比為I-IOOmg I-IOOmg ；滲透調節(jié)劑選自氯化鈉、氯化鈣、氯化鉀、葡萄糖和乳糖鈉中的至少一種。3.根據(jù)權利要求1所述的以醇作為增溶劑的21(R)阿加曲班靜脈注射液，其特征在于 所述的以醇作為增溶劑的21 (R)阿加曲班靜脈注射液還包括用于調節(jié)pH的氫氧化鈉或磷酸。全文摘要本專利技術公開了一種以醇作為增溶劑的21(R)阿加曲班靜脈注射液。該靜脈注射液是利用醇來增加21(R)阿加曲班的溶解性，同時利用滲透調節(jié)劑增強輸注特性。經測試，本靜脈注射液能夠有效地避免水解降解及其它化學反應，并且在光和熱條件下儲存穩(wěn)定，室溫下保存至少24個月。文檔編號A61P7/02GK102228426SQ20111016273公開日2011年11月2日 申請日期2011年6月17日 優(yōu)先權日2011年6月17日專利技術者孔霞, 孫致遠, 宋洪海, 張冉, 高巨 申請人:天津市煒杰科技有限公司本文檔來自技高網...

【技術保護點】
１．一種以醇作為增溶劑的２１（Ｒ）阿加曲班靜脈注射液，其特征在于：所述的靜脈注射液包括２１（Ｒ）阿加曲班和醇類；２１（Ｒ）阿加曲班和醇類的用量比為１－１００ｍｇ∶０．１－１０．０ｇ；醇類選自無水乙醇、丙二醇、甘油和Ｄ－山梨醇中的至少一種。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：宋洪海，張冉，高巨，孫致遠，孔霞，
申請(專利權)人：天津市煒杰科技有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：12