一種制備無定形扎魯司特固體的方法技術

本發明專利技術涉及無定形扎魯司特，也就是無定形N-[4-[5-(環戊氧羰基)氨基-1-甲基吲哚-3基甲基]-3-甲氧基苯甲酰基]-2-甲基苯磺酰胺的制備方法，屬于藥物制備領域。解決了現有技術中制備無定形扎魯司特需通過單水合物晶體轉化，需通過100℃以上高溫，工藝復雜，所要求的條件高，收率差，而且制備的無定形扎魯司特在溶出度上還有待于改進，需要進行微粉化等問題。本發明專利技術提供一種簡便高效，且制得的產品在溶出度上有更明顯優勢的無定形扎魯司特的制備方法。將扎魯司特，溶于有機溶劑中，移除有機溶劑后得到無定形的扎魯司特固體。本發明專利技術制備方法簡單高效，產品溶出性能好，適宜推廣應用。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及無定形扎魯司特，也就是無定形N44--3-甲氧基苯甲酰基]-2-甲基苯磺酰胺的制備方法，屬于藥物制備領域。
技術介紹
N44_-3-甲氧基苯甲酰基]-2-甲基苯磺酰胺，通用名扎魯司特，商品名安可來，作為一種多肽性LTC4、LTD4、LTE4 等超敏反應慢反應物質的白三烯受體拮抗劑，競爭性抑制白三烯活性，有效地預防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的氣道水腫，同時抑制白三烯多肽產生的氣道嗜酸細胞的浸潤，減少氣管收縮和炎癥，減輕哮喘癥狀。本品具有高度選擇性，僅作用于白三烯受體， 不影響前列腺素、血栓素、膽堿能及組胺受體。化學結構式權利要求1.一種無定形扎魯司特的制備方法，其特征在于，按如下方法操作進行常溫常壓下，將扎魯司特溶于有機溶劑中，配成質量百分比濃度為15-25%的有機溶液，在 100Pa-2. 65X 103Pa,20°C _80°C下移除有機溶劑，得到無定形的扎魯司特固體。2.按照權利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶劑選自低級烷酮、醚、鹵代烷烴、乙腈；所述配制成的有機溶液濃度為20%。3.按照權利要求2所述的方法，其特征在于，所述溶劑中低級烷酮包括丙酮、2-丁酮； 醚包括四氫呋喃、1，4_ 二氧六環；鹵代烷烴包括二氯甲烷。4.按照權利要求2所述的方法，其特征在于，所述溶劑為乙腈。5.按照權利要求1所述的方法，其特征在于，所述除去溶劑的壓力為5X102-6X 103Pa。6.按照權利要求5所述的方法，其特征在于，所述除去溶劑的壓力為2.65X103Pa7.按照權利要求1所述的方法，其特征在于，所述除去溶劑的溫度為30-60°C。8.按照權利要求7所述的方法，其特征在于，所述除去溶劑的溫度為35-50°C。9.按照權利要求8所述的方法，其特征在于，所述除去溶劑的溫度為40°C。全文摘要本專利技術涉及無定形扎魯司特，也就是無定形N--3-甲氧基苯甲酰基]-2-甲基苯磺酰胺的制備方法，屬于藥物制備領域。解決了現有技術中制備無定形扎魯司特需通過單水合物晶體轉化，需通過100℃以上高溫，工藝復雜，所要求的條件高，收率差，而且制備的無定形扎魯司特在溶出度上還有待于改進，需要進行微粉化等問題。本專利技術提供一種簡便高效，且制得的產品在溶出度上有更明顯優勢的無定形扎魯司特的制備方法。將扎魯司特，溶于有機溶劑中，移除有機溶劑后得到無定形的扎魯司特固體。本專利技術制備方法簡單高效，產品溶出性能好，適宜推廣應用。文檔編號C07D209/24GK102199117SQ201010128878公開日2011年9月28日 申請日期2010年3月22日 優先權日2010年3月22日專利技術者張嚴源, 王賓, 王德平 申請人:北京京衛燕康藥物研究所有限公司本文檔來自技高網...

【技術保護點】
１．一種無定形扎魯司特的制備方法，其特征在于，按如下方法操作進行：常溫常壓下，將扎魯司特溶于有機溶劑中，配成質量百分比濃度為１５－２５％的有機溶液，在１００Ｐａ－２．６５×１０３Ｐａ，２０℃－８０℃下移除有機溶劑，得到無定形的扎魯司特固體。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：王德平，王賓，張嚴源，
申請(專利權)人：北京京衛燕康藥物研究所有限公司，
類型：發明
國別省市：11