包含抗菌藥以及一種選自麝香草酚、香芹酚的活性物質的藥物組合物制造技術

本發明專利技術涉及一種藥物組合物，包含：至少一種第一治療活性物質，該第一治療活性物質選自由香芹醇、麝香草酚、丁香酚、冰片、香芹酚、α-紫羅蘭酮、β-紫羅蘭酮、以及它們的異構體、衍生物和混合物組成的組，以及至少一種第二治療活性物質，該第二治療活性物質是一種抗生素。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種藥物組合物以及該組合物的應用，該組合物包含兩種治療活性物質，其中一種對另一種施加協同增效作用。
技術介紹
人們知道，治療藥劑的效力取決于所用的劑量，在部分耐藥性的情況下這使得有必要增加治療藥劑的劑量以便獲得所期望的效力。這種劑量增加導致有害副作用和急性或慢性毒性的問題，可以顯著地使治療患者的狀況復雜化。所述部分耐藥性可以轉變成完全耐藥性。在這種情況下，增加劑量不再具有任何有益的治療效應，僅觀察到毒性效應。在這樣的情況下，治療包括改變治療藥劑。這種事件鏈本身可以重復并導致最嚴重的情況對多種治療藥劑的完全耐藥性 (多藥耐藥)。例如，特別是，免疫抑制患者變得越來越難以治療并且他們的預期壽命會相應縮短。此外，他們的生活質量實質上受到給予高劑量治療藥劑的影響。
技術實現思路
本專利技術通過提出結合至少兩種治療活性物質來減輕這些問題，其中一種治療活性物質增強另一種治療活性物質的活性，這不僅使得有可能降低每種治療活性物質的劑量而且使得有可能治療被耐藥性微生物感染的患者。在這方面，本專利技術提供了一種藥物組合物，其特征在于該藥物組合物包含-至少一種第一治療活性物質，該第一治療活性物質選自由香芹醇、麝香草酚、丁香酚、冰片、香芹酚、α-紫羅蘭酮、β-紫羅蘭酮、以及它們的異構體、衍生物和混合物組成的組，以及-至少一種第二治療活性物質，該第二治療活性物質是一種抗生素。 可以通過化學合成或從植物來源獲得第一治療物質。優選地，在本專利技術的組合物中的抗生素選自由β-內酰胺、頭孢菌素、磷霉素、糖肽類、多粘菌素類、短桿菌肽類、短桿菌酪肽、氨基糖苷類、大環內酯類、林可酰胺類、協同菌素類、苯丙醇類、四環素類、梭鏈孢酸、唑烷酮類、利福霉素類、喹諾酮類、氟喹諾酮類、硝化產物、磺酰胺、甲氧芐啶、以及它們的混合物組成的組。更優選地，抗菌藥選自由青霉素、苯唑西林、氯唑西林、氨芐西林、阿莫西林、巴氨西林、美坦西林、匹氨西林、阿洛西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林、匹美西林、青霉砜、三唑巴坦、亞胺培南、頭孢力新、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢曲秦、頭孢噻吩、頭孢匹林、頭孢唑林、頭孢西丁、頭孢孟多、頭孢替坦、頭孢呋辛、頭孢氨噻肟、頭孢磺啶、頭孢哌酮、頭孢替安、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢泊肟、頭孢吡肟、拉氧頭孢、氨曲南、萬古霉素、 萬古霉素(vancocin)、替考拉寧、多粘菌素B、多粘菌素E、桿菌肽、短桿菌素、鏈霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、西索米星、地貝卡星、奈替米星、大觀霉素、螺旋霉素、紅霉素、交沙霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、林可霉素、克林霉素、維吉霉素、普那霉素、達福普汀-喹奴普丁、氯霉素、甲砜霉素、四環素、多西環素、二甲胺四環素、梭鏈孢酸、利奈唑胺、 利福霉素、利福平、萘啶酸、奧索利酸、吡哌酸、氟甲喹、培氟沙星、諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、依諾沙星、司帕沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、硝羥喹啉、甲溴羥喹、呋喃妥因、硝呋齊特、甲硝唑、奧硝唑、磺胺嘧啶、磺胺甲二唑、甲氧芐啶、異煙胼以及它們的衍生物和混合物組成的組。所述抗生素，更特別地是阿莫西林，可以任選地和克拉維酸一起使用。更特別優選的抗生素組合物是這樣的組合物，其中第一治療活性物質是香芹醇或香芹酚以及抗生素是阿莫西林或利福平。另一種更特別優選的抗生素組合物是這樣的抗生素組合物，其中第一治療活性物質是香芹醇以及抗生素是氨芐西林、氯霉素、四環素、鏈霉素、紅霉素或多粘菌素B。又一更特別優選的抗生素組合物是這樣的抗生素組合物，其中所述第一治療活性物質是α-紫羅蘭酮或紫羅蘭酮以及抗生素是頭孢唑林。另一更特別優選的抗生素組合物是這樣的抗生素組合物，其中所述第一治療活性物質是麝香草酚以及抗生素是異煙胼。另外，更特別優選的抗生素組合物是這樣的組合物，其中所述第一治療活性物質是香芹酚以及抗生素是和克拉維酸一起使用的阿莫西林。本專利技術還提出了一種試劑盒，其特征在于，該試劑盒包括至少一個第一容器，該容器容納有第一治療活性物質，其選自由香芹醇、麝香草酚、丁香酚、冰片、香芹酚、α -紫羅蘭酮、β -紫羅蘭酮、以及其異構體、衍生物和混合物組成的組，以及至少一個第二容器，該容器容納有第二治療活性物質，該第二治療活性物質是一種抗生素。最后本專利技術提出了一種用于治療細菌感染的方法，其特征在于，同時或順序地給予被細菌感染的患者至少一種第一治療活性物質，該第一治療活性物質選自由香芹醇、麝香草酚、丁香酚、冰片、香芹酚、α-紫羅蘭酮、β-紫羅蘭酮、以及其異構體、衍生物和混合物組成的組，以及至少一種第二治療活性物質，該第二治療活性物質是一種抗生素。優選地，在所述方法中，同時或順序地給予患有細菌感染的患者10至200mg/kg體重/天之間的所述第一治療活性物質、以及1和100mg/kg體重/天之間的第二治療活性物質，該第二治療活性物質是一種抗生素。優選地，在此方法中，所述第一治療活性物質選自由香芹酚、香芹醇、丁香酚、 α -紫羅蘭酮、β -紫羅蘭酮以及麝香草酚組成的組，而所述第二治療活性物質選自由阿莫西林、氨芐西林、鏈霉素、紅霉素、多粘菌素B、氯霉素、四環素、利福平、異煙胼以及頭孢唑林組成的組。附圖說明根據以下參照單個附圖的說明性描述，可以更好地理解本專利技術并且本專利技術的其它目的和優點將更為明了，其中附圖提供了實驗性感染高耐藥性肺炎克雷伯氏菌菌株的小鼠的體內試驗結果未治療的，或單獨用阿莫西林治療，單獨用香芹醇治療，或用根據本專利技術的抗菌藥物組合物(包含阿莫西林和香芹醇)治療。具體實施例方式根據本專利技術的藥物組合物包含麝香草酚、丁香酚、香芹酚、冰片、香芹醇、α-紫羅蘭酮、紫羅蘭酮、其衍生物、以及異構體及其混合物(純的形式)作為第一治療活性物質。所述化合物具有眾所周知的抗生素性能。麝香草酚、丁香酚、香芹酚、冰片以及香芹醇、α-紫羅蘭酮、β-紫羅蘭酮以不同的比例存在于不同的芳香植物提取物中，即，它們可以從這樣的植物中純化。然而，通過化學合成可以相當簡單地獲得它們。事實上，諸位專利技術人現已發現，所述化合物對許多治療活性物質(包括已知的抗生素，其已在本領域用作特效藥)具有增強效應。因而包含在本專利技術的藥物組合物中的第二治療活性物質是抗生素，其本身已經是熟知的并且已經用作此領域的特效藥并且其活性被增強。那些已經用作此領域特效藥的、可以用于本專利技術的藥物組合物并且其效應將被純的第一治療活性物質增強的已知抗生素的實例屬于若干類由阿莫西林和氨芐西林代表的內酰胺類，由頭孢唑林代表的頭孢菌素類，由金霉素代表的四環素類，由利福平代表的利福霉素類，由多鏈絲霉素代表的肽類，由鏈霉素代表的氨基糖苷類，由氯霉素代表的苯丙醇類，由紅霉素代表的大環內酯類。所述化合物可以單獨使用或彼此聯合使用。如果其衍生物具有抗生素活性，也可以使用其衍生物。非常特別優選的是阿莫西林(可任選地連同克拉維酸)、氨芐西林、四環素、紅霉素、鏈霉素、氯霉素、利福平、異煙胼、頭孢唑林以及多粘菌素B連同特別是香芹酚、香芹醇、 麝香草酚、α-紫羅蘭酮以及紫羅蘭酮一起使用。當然，根據本專利技術的藥物組合物并不限于僅使用上述提及的那些抗生素。事實上， 考慮由本專利技術中所定義的第一治療活性物質施加的增強效應，也可以成功地使用其它已知或未來的抗生素?？梢詫Ω鶕緦＠夹g的藥物組合物進行配制，以便適用于同時或順序地本文檔來自技高網...

【技術保護點】
１．一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含：－至少一種第一治療活性物質，所述第一治療活性物質是香芹酚，以及－至少一種第二治療活性物質，所述第二治療活性物質是選自阿莫西林、利福平、與克拉維酸結合的阿莫西林、及其混合物的抗生素。

【技術特征摘要】
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【專利技術屬性】
技術研發人員：阿德南·雷梅爾，
申請(專利權)人：先進科學發展公司，
類型：發明
國別省市：MA