本發明專利技術涉及含（ａ）至少一種３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）－苯酚化合物和（ｂ）至少一種抗癲癇藥作為組分的聯合藥物；含所述聯合藥物的藥物制劑和劑型，和治療疼痛例如神經性疼痛的方法，其中組分（ａ）和（ｂ）同時或序貫給予哺乳動物，因此組分（ａ）可在組分（ｂ）之前或之后給予，和因此組分（ａ）或（ｂ）通過相同或不同的給藥途徑給予哺乳動物。
【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚和抗癲癇藥的聯合藥物 本專利技術涉及含(a)至少一種3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)_苯酚化合物和(b)至少一種抗癲癇藥作為組分的聯合藥物(combination)；含所述聯合藥物的藥物制劑和劑型；和治療疼痛例如神經性疼痛(neuropathic pain)的方法，其中組分(a) 和(b)同時或序貫給予哺乳動物，因此組分(a)可在組分(b)之前或之后給予，和因此組分 (a)或(b)通過相同或不同的給藥途徑給予哺乳動物。慢性和急性疼痛病癥的治療在醫學上及其重要。目前，世界各地均存在另外的不僅限于基于阿片樣物質但非常有效的治療疼痛的需求。在最近應用鎮痛藥領域出現的和有關痛覺的基礎研究工作的大量科學論文中證明了迫切需要患者導向的作用和有目的的疼痛病癥的治療，這表示對患者疼痛的成功和滿意的治療。即使目前用于治療疼痛的鎮痛藥例如阿片樣物質、NA-和5HT-再攝取抑制劑、 NSAIDS和COX抑制劑可有效鎮痛，然而有時會發生副作用。在WO 01/13904中描述了含曲馬多物質和抗痙攣藥物的物質組合，給藥后，此類物質組合顯示超_加和作用。由于超-加和作用，總劑量和因此導致的有害副作用的風險可減少。因此，本專利技術的目的是發現具有改善的性質的另外的聯合藥物。本專利技術的目的也是發現以下的另外聯合藥物此類聯合藥物適合治療疼痛，且優選如果按有效劑量給予，則與其單一組分相比。顯示更少的有害副作用已發現，含(a)至少一種3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)_苯酚化合物和(b)至少一種抗癲癇藥物的聯合藥物顯示鎮痛作用。如果這些組分按給予患者后觀察到超-加和或協同作用的重量比存在于組合物中，則可降低總給藥劑量，從而減少有害副作用的發生。因此，本專利技術涉及聯合藥物，該聯合藥物含作為組分的(a)式⑴3- (3- 二甲基氨基乙基_2_甲基-丙基)-苯酚權利要求1. 一種聯合藥物，所述聯合藥物包含作為組分的(a)至少一種式⑴3- (3- 二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，2.權利要求1的聯合藥物，其特征在于式(I)化合物選自(1R，2R)-3-(3-:二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)_苯酚，(1S，2S)-3-(3-:二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)_苯酚，(1R，2S)-3-(3-:二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)_苯酚，(1S,2R)-3-(3-:二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)_苯酚，及其任何混合物。3.權利要求2的聯合藥物，其特征在于式(I)化合物選自 (1R，2R) -3- (3- 二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚， (1S，2S) -3- (3- 二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚， 及其任何混合物。4.權利要求2或3的聯合藥物，其特征在于式(I)化合物為式(I’)(lR，2R)-3-(3-甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚5.權利要求1-4中任一項的聯合藥物，其特征在于所述抗癲癇藥選自甲苯比妥、苯巴比妥、撲米酮、巴比沙隆、美沙比妥、乙苯妥英、苯妥英、氨基(苯妥英)戊酸、米芬妥英、磷苯妥英、甲乙雙酮、三甲雙酮、依沙雙酮、乙琥胺、苯琥胺、甲琥胺、氯硝西泮、卡馬西平、奧卡西平、艾利西平、盧非酰胺、丙戊酸、丙戊酰胺、氨基丁酸、氨己烯酸、普羅加氨、噻加賓、舒噻美、苯乙酰脲、拉莫三嗪、非爾氨酯、托吡酯、加巴噴丁、苯丁酰脲、左乙拉西坦、布瓦西坦、 selectracetam,唑尼沙胺、普加巴林、司替戊醇、拉科酰胺、貝克拉胺、美西律、瑞替加濱和沙芬酰胺。6.權利要求5的聯合藥物，其特征在于所述抗癲癇藥選自普加巴林、加巴噴丁、托吡酯、拉莫三嗪、卡馬西平、美西律、拉科酰胺、苯妥英、左乙拉西坦、瑞替加濱、丙戊酸和沙芬酰胺。7.權利要求1-6中任一項的聯合藥物，其特征在于組分(a)和(b)作為由這兩種組分形成的鹽存在。8.權利要求1-7中任一項的聯合藥物，其特征在于組分(a)和(b)按給予患者后所述組合物將發揮協同作用的重量比存在。9.一種藥用組合物，所述組合物包含權利要求1-8中任一項的聯合藥物和任選一種或多種助劑。10.一種劑型，所述劑型包含權利要求1-8中任一項的聯合藥物和任選一種或多種助劑。11.權利要求10的劑型，其特征在于其適用于經口、靜脈內、動脈內、腹膜內、皮內、透皮、鞘內、肌內、鼻內、透膜、皮下或直腸給藥。12.權利要求10或11的劑型，其特征在于組分(a)和(b)之一或兩者按控釋形式存在。13.權利要求10-12中任一項的劑型，其特征在于所述劑型還包含咖啡因。14.權利要求1-8中任一項的聯合藥物在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療疼痛。15.權利要求14的用途，其特征在于所述疼痛選自炎性疼痛、神經性疼痛、急性疼痛、 慢性疼痛、內臟痛、偏頭痛和癌性疼痛。16.一種在哺乳動物中治療疼痛的方法，所述方法包括給予所述哺乳動物有效量的權利要求1-8中任一項的聯合藥物。17.權利要求16的方法，其特征在于所述聯合藥物的組分(a)和組分(b)同時或序貫給予哺乳動物，其中化合物(a)可在化合物(b)之前或之后給予，和其中化合物(a)或(b) 通過相同或不同的給藥途徑給予所述哺乳動物。18.權利要求16或17的方法，其特征在于所述疼痛選自炎性疼痛、神經性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、內臟痛、偏頭痛和癌性疼痛。全文摘要本專利技術涉及含(a)至少一種3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚化合物和(b)至少一種抗癲癇藥作為組分的聯合藥物；含所述聯合藥物的藥物制劑和劑型，和治療疼痛例如神經性疼痛的方法，其中組分(a)和(b)同時或序貫給予哺乳動物，因此組分(a)可在組分(b)之前或之后給予，和因此組分(a)或(b)通過相同或不同的給藥途徑給予哺乳動物。文檔編號A61K31/137GK102159284SQ200980135117 公開日2011年8月17日 申請日期2009年9月4日 優先權日2008年9月5日專利技術者K·希內, P·布洛姆斯-芬克, T·克里斯托弗 申請人:格呂倫塔爾有限公司本文檔來自技高網...
【技術保護點】
１．一種聯合藥物，所述聯合藥物包含作為組分的：（ａ）至少一種式（Ｉ）３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）－苯酚，任選為其立體異構體，尤其是對映體或非對映體之一的形式，外消旋體，或為其立體異構體，尤其是對映體和／或非對映體按任何混合比例的混合物形式，或其任何相應的酸加成鹽，和（ｂ）至少一種抗癲癇藥。
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...
【專利技術屬性】
技術研發人員：P·布洛姆斯芬克，
申請(專利權)人：格呂倫塔爾有限公司，
類型：發明
國別省市：DE
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