本發明專利技術涉及對羥基苯甲酸烷基酯，它們作為抗炎劑的用途以及含有它們的組合物。
【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及對羥基苯甲酸烷基酯，它們作為抗炎劑的用途以及含有它們的組合物。
技術介紹
義齒是缺失牙齒的代用品，并且用作口腔中存在的所有或一些牙齒的代替物。隨著時間流逝，即使非常配合的義齒也會由于牙齦或粘膜組織的自然收縮和變化而配合不良。因此，通常使用乳膏、液體、粉末和襯墊形式的粘合劑組合物就將義齒固定在口腔中。義齒粘合劑通常含有礦物和/或凡士林載體中的水可溶脹的聚合物和/或樹膠(gum)。這些聚合物/樹膠在接觸水/唾液時發生水合，并且變得膠粘，從而它們能夠將義齒保持在適當位置。義齒佩戴者經常抱怨口腔粘膜發生炎癥。這些炎癥包括口腔粘膜的腫脹 (swelling)、與該腫脹相關的發紅和疼痛。在科學文獻和臨床文獻中有詳盡記載的義齒性口炎(DS)在臨床上特征是口腔粘膜炎癥，并且主要發生在與義齒接觸的粘膜的區域。DS通常由于義齒配合不良或義齒衛生差而發展。白色念珠菌(Candida albicans)是已知引起 DS的微生物物種中的一種。在患有口炎的患者中，酵母菌群落密度的增加和炎癥的嚴重程度與義齒清潔度和義齒摘取時間有關，在衛生情況較差和連續佩戴時間較長的患者中觀察到更大的群落和更嚴重的炎癥。針對仍然具有天然牙齒的消費者銷售的許多口腔護理產品可能含有用于控制口腔細菌的成分。例如，潔牙劑(dentifrice)可能含有三氯生或氟化物用于減少生齲齒的細菌。類似地，口腔清洗劑可能含有乙醇、氯化鯨蠟基吡啶鐨或精油。在極少的情況下，這些水基制劑可能還含有防腐劑從而進一步增強產品的貯藏期。例如，在化妝品和藥物制劑中已經熟知對羥基苯甲酸烷基酯及其鹽用作防腐劑。為了最小化制劑成本，這些制劑僅以足夠實現所需的產物穩定性的量使用。相反，大多數義齒粘合劑產品主要是油基的，并且因此不需要與其他水基口腔護理產品可比水平的防腐劑。這些產品的制劑也通常優化了粘合劑的性質和粘合強度，并因此不含有僅用于抗微生物用途(benefit)的成分。它們還不含有僅用于抗炎用途的成分， 并因此不能令人滿意地解決DS癥狀。抗炎劑，包括留體或非留體，均是本領域公知的。其實例包括阿司匹林、吲哚美辛、 皮質類固醇、布洛芬，等等。所有這些藥劑都聲稱治療和/或預防人的炎癥和疼痛。不幸的是，這些藥劑也已知引起了副作用，例如胃腸道疾病。此外，并不已知這些藥劑結合進入潔牙劑或義齒護理產品，這是由于這些產品的傳統性能量度已經分別為清潔功效或粘合強度，而不是治療功效。美國專利US 4，672，076 (Pittz等人)公開了水楊酸芐酯、苯甲酸苯酯和對羥基苯甲酸苯酯作為非留體類抗炎劑。具體地，該專利公開了這些化合物用于治療哺乳動物的疼痛、炎癥、腫脹和其他相關癥狀。美國專利US 4，136，145 ( M0ller等人)公開了烷氧基苯甲酸酯作為炎癥抑制劑，4具體地，用于向皮膚局部應用從而保護皮膚防止曬傷，并治療曬傷。WO 2008/008494 (2008年1月17日公開)公開了治療用抗真菌和抗細菌的藥劑例如對羥基苯甲酸甲酯和/或對羥基苯甲酸丙酯治療粘膜炎的方法。美國專利US 3，833，518 (Rubin等人)公開了含有作為防腐劑的對羥基苯甲酸甲酯和/或丙酯的聚合物義齒粘合劑。本申請人已經發現本專利技術的化合物是有效的抗炎劑，其單獨使用，或與至少一種其他的抗炎劑組合使用。專利技術概述在一個方面，本專利技術涉及治療和/或預防需要的哺乳動物，特別是人炎癥的方法，所述方法包括給藥有效量的式(I)化合物或其可藥用鹽權利要求1.治療和/或預防需要的哺乳動物，特別是人的炎癥的方法，所述方法包括給藥有效量的式(I)化合物或其可藥用鹽 O2.治療和/或預防需要的哺乳動物，特別是人的炎癥的方法，所述方法包括給藥包含有效量的式(I)化合物或其可藥用鹽以及可藥用賦形劑的藥物組合物 O3.根據權利要求2所述的方法，其中所述藥物組合物還包含至少一種抗炎劑。4.根據權利要求2所述的方法，其中所述藥物組合物還包含至少一種抗氧化劑。5.治療和/或預防需要的哺乳動物，特別是人的炎癥的方法，所述方法包括給藥包含有效量的式(I)化合物或其可藥用鹽以及可藥用賦形劑的潔牙劑組合物 O6.根據權利要求5所述的方法，其中所述潔牙劑組合物還包含至少一種抗炎劑。7.根據權利要求5所述的方法，其中所述潔牙劑組合物還包含至少一種抗氧化劑。8.治療和/或預防需要的人的炎癥的方法，所述方法包括給藥包含有效量的式(I)化合物或其可藥用鹽以及可藥用賦形劑的義齒粘合劑組合物 O9.根據權利要求8所述的方法，其中所述義齒粘合劑組合物還包含至少一種抗炎劑。10.根據權利要求8所述的方法，其中所述義齒粘合劑組合物還包含至少一種抗氧化劑。11.治療和/或預防需要的缺齒患者的炎癥的方法，所述方法包括給藥包含有效量的式(I)化合物或其可藥用鹽的義齒粘合劑組合物12.治療和/或預防需要的缺齒患者的炎癥的方法，所述方法包括給藥包含有效量的式(I)化合物或其可藥用鹽以及至少一種另外的抗炎劑的義齒粘合劑組合物13.治療和/或預防需要的缺齒患者的炎癥的方法，所述方法包括給藥包含有效量的式(I)化合物或其可藥用鹽以及至少一種抗氧化劑的義齒粘合劑組合物14.治療和/或預防需要的哺乳動物，特別是人的炎癥的方法，所述方法包括給藥包含有效量的式(I)化合物或其可藥用鹽，至少一種另外的抗炎劑，至少一種抗氧化劑、抗微生物劑以及可藥用賦形劑的藥物組合物全文摘要本專利技術涉及對羥基苯甲酸烷基酯，它們作為抗炎劑的用途以及含有它們的組合物。文檔編號A61K31/235GK102271675SQ200980154210 公開日2011年12月7日 申請日期2009年11月10日 優先權日2008年11月10日專利技術者J.楊, S.M.韋特勒 申請人:葛蘭素史密斯克萊有限責任公司本文檔來自技高網...
【技術保護點】
１．治療和／或預防需要的哺乳動物，特別是人的炎癥的方法，所述方法包括給藥有效量的式（Ｉ）化合物或其可藥用鹽：式（Ｉ）其中：ｎ為０至３的整數。
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...
【專利技術屬性】
技術研發人員：SM韋特勒，
申請(專利權)人：葛蘭素史密斯克萊有限責任公司，
類型：發明
國別省市：US
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