一種鎮(zhèn)痛消炎類藥物及鎮(zhèn)痛消炎類藥物微針透皮給藥方法，以烏頭生物堿為代表的鎮(zhèn)痛消炎類中藥具有長效，非頻繁給藥的特點(diǎn)，微針給藥系統(tǒng)可以提供烏頭生物堿的緩釋和持續(xù)釋放。從而在給藥后大約0.5到14小時(shí)內(nèi)達(dá)到0.5-500ng/ml范圍的血藥濃度。本發(fā)明專利技術(shù)包括烏頭生物堿在內(nèi)的可改善疼痛或炎癥的鎮(zhèn)疼消炎類藥物微針透皮給藥方法及系統(tǒng)。一方面，給予足夠量的烏頭堿生物堿，其足以達(dá)到并維持大約0.5到400ng/ml的血藥濃度。另一方面，通過皮膚穿刺給藥的方式，實(shí)現(xiàn)無痛給藥，且藥物本身不對(duì)皮膚表面造成直接刺激和損害。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)主要涉及能夠改善疼痛和炎癥的藥物及其組合物的微針給藥方法及系統(tǒng)。 更具體地，本專利技術(shù)涉及包括從烏頭屬類植物中提取的生物堿類化合物在內(nèi)的能改善疼痛和炎癥的藥物及其組合物的微針透皮給藥方法及系統(tǒng)。
技術(shù)介紹
每個(gè)人一生中都體驗(yàn)過各種疼痛。大多數(shù)疾病和身體損傷都伴隨有疼痛和炎癥。 研究及尋找具有最大藥效而最小副作用(如藥物依賴性)的鎮(zhèn)痛消炎類藥物一直是人們?cè)谠擃I(lǐng)域的追求。目前很多鎮(zhèn)痛藥如可待因、曲馬多己被用于控制輕度至中度疼痛。此外，一些阿片類物質(zhì)如嗎啡、美沙酮、氫嗎啡酮、芬太尼和海洛因已經(jīng)用于重度疼痛。但是阿片類物質(zhì)等鎮(zhèn)痛藥物的大量使用常會(huì)導(dǎo)致藥物依賴性等副作用。以烏頭生物堿為代表的鎮(zhèn)痛消炎類中藥，由于對(duì)阿片受體沒有親和性，不會(huì)造成藥物成癮性和對(duì)藥物的依賴性等藥物副作用可以最大可能的減少慢性疼痛治療時(shí)的給藥頻率，從而減弱在前次藥效消失和再次給藥前出現(xiàn)的間歇痛。以烏頭生物堿為代表的鎮(zhèn)痛消炎類中藥具有長效，非頻繁給藥的特點(diǎn)，微針給藥系統(tǒng)可以提供烏頭生物堿的緩釋和持續(xù)釋放。從而在給藥后大約0. 5到14小時(shí)內(nèi)達(dá)到 0. 5-500ng/ml范圍的血藥濃度。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)包括烏頭生物堿在內(nèi)的可改善疼痛或炎癥的鎮(zhèn)疼消炎類藥物微針透皮給藥方法及系統(tǒng)。一方面，給予足夠量的烏頭堿生物堿，其足以達(dá)到并維持大約0. 5到400ng/ ml的血藥濃度。另一方面，通過皮膚穿刺給藥的方式，實(shí)現(xiàn)無痛給藥，且藥物本身不對(duì)皮膚表面造成直接刺激和損害。各種屬的烏頭屬植物的提取物因其具有多種確實(shí)的藥效而應(yīng)用于整個(gè)醫(yī)學(xué)領(lǐng)域。 例如，傳統(tǒng)的中醫(yī)很早以前就應(yīng)用烏頭屬植物的提取物來鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕、抗麻醉和退熱。目前認(rèn)為上述性質(zhì)主要?dú)w功于在各種烏頭屬植物中發(fā)現(xiàn)的二菇類生物堿。在烏頭屬植物衍生的生物堿中，已知烏頭堿、3-乙酰烏頭堿、高烏甲素、N-去乙酰高烏甲素、松菇寧(songtiening)、草烏甲素(bulleyaconitine A)具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用。 而且，3-乙酰烏頭堿和高烏甲素被證明是具有中樞活性的鎮(zhèn)痛藥，并且對(duì)阿片受體沒有親和性。因?yàn)闉躅^屬根提取物對(duì)阿片受體沒有親和性，所以它們可以用于減輕藥物成癮性。事實(shí)上，表明高烏甲素和草烏甲素能在3-4天內(nèi)減輕藥物依賴性和消除退癮癥狀。在如此短的時(shí)間內(nèi)取得如此顯著效果，從而使原來應(yīng)用低效的阿片類物質(zhì)治療的方法得到了很大的改進(jìn)。因此，本專利技術(shù)提供了一種用于改善疼痛和炎癥的微針透皮給藥方法及系統(tǒng)。再從另一方面來說，在給藥后大約0. 25到18小時(shí)內(nèi)，經(jīng)皮給藥制劑所達(dá)到的血藥濃度是在大約 0. 5-400ng/ml范圍。再一方面，可以在給藥后大約0. 5至12小時(shí)內(nèi)達(dá)到所述血藥濃度。這種微針給藥制劑可以提供烏頭堿生物堿的緩釋或持續(xù)釋放。一方面，單劑量微針給藥制劑足以獲得并維持烏頭堿生物堿血藥濃度大約在0. 5-400ng/ml至少24-96小時(shí)。各種類型的烏頭堿生物堿都可以有效改善疼痛和炎癥。一方面，該烏頭堿生物堿可以選自高烏甲素((lappaconitine)、N-去乙酰高烏甲素、松菇寧(songtiening)、草烏甲素(bulleyaconitine A)、3_乙酰烏頭堿、異高烏甲素(isolappaconitine)、去氧高烏甲素、新烏頭堿(neofinaconitine)、毛莨花烏頭堿(ranaconitine)、N-去乙酰毛莨花烏頭堿(N-deacetylranaconitine)、贛烏頭堿(finacoriitine)、N_去乙酰贛烏頭堿、中烏頭堿 (mesacorutine)、結(jié)烏頭堿(jesaconitine)，它們的鹽、類似物、衍生物、前體藥物，及上述藥物的混合物/組合物。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，烏頭堿生物堿可以是高烏甲素。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，烏頭堿生物堿可以是松菇寧。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，烏頭堿生物堿可以是草烏甲素。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，烏頭堿生物堿可以是毛莨花烏頭堿。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，烏頭堿生物堿可以是贛烏頭堿。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，烏頭堿生物堿可以是中烏頭堿。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，烏頭堿生物堿可以是結(jié)烏頭堿。除了烏頭生物堿，本專利技術(shù)的微針給藥系統(tǒng)還可以另外含有能緩解疼痛和炎癥的鎮(zhèn)痛藥。一方面，鎮(zhèn)痛藥可以是麻醉藥。另一方面，鎮(zhèn)痛藥可以是非麻醉藥。在本專利技術(shù)的一個(gè)方面，麻醉藥可以選自阿芬太尼、芐嗎啡(benzylmorphine)、可待因、二氫去氧嗎啡、腦啡肽、乙基嗎啡、芬太尼、氫嗎啡酮、lavorphanol、左旋乙酰美沙酮、哌替啶、美沙酮、嗎啡、去甲嗎啡、去甲美沙酮、鴉片、羥氫可待酮、羥氫嗎啡酮、對(duì)芬太尼 (remifentanil)，舒芬太尼、胺苯環(huán)己乙酯，以及它們的鹽、類似物、衍生物，及上述藥物的混合物/組合物。另一方面，麻醉藥可以選自丁丙諾啡、地佐辛、依他佐辛、納布啡、噴他佐辛，以及它們的鹽、類似物、衍生物，及上述藥物的混合物/組合物。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，鎮(zhèn)痛藥可以是非麻醉藥。一方面，非麻醉藥可以選自對(duì)乙酰氨基酚、阿斯匹林、可樂定、二氟苯水楊酸、甲氧異丁嗪、水楊酸鹽、水楊酸、曲馬多，以及它們的鹽、類似物、衍生物，及上述藥物的混合物/組合物。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，非麻醉藥可以是非留體類抗炎藥(NSAD)。一方面，該非甾體類抗炎藥可以選自布替布芬、卡布洛芬、celecoxib、雙氯酚酸鈉、二氟苯水楊酸 (diflurllsal)、依托度酸、氟比洛芬、非諾洛芬鈣(fermoprofen calcium)、氟胺鹽酸葡胺、 布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、酮咯酸氨基丁三醇、水楊酸鎂、甲氯滅酸鈉、甲滅酸、那布米酮、 苯基保泰松、吡羅昔康、rofecoxib、舒林酸、托耳美丁、苯噻丙酸，以及它們的鹽、類似物、衍生物，及上述藥物的混合物/組合物。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，該非麻醉藥可以是褪黑激素。另一個(gè)方面，該非麻醉藥可以是四氫巴馬汀。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，該非麻醉藥可以是阿魏酸。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，該非麻醉藥可以是青藤堿(sinomenine)。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，該非麻醉藥可以是樟柳堿。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，該非麻醉藥可以是荷包牡丹堿。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面， 該非麻醉藥可以是山食若堿。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，該非麻醉藥可以是辣椒素。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，該非麻醉藥可以是葡糖胺。在本專利技術(shù)的另一個(gè)方面，該非麻醉藥可以是鉤藤植物(rhynochophylla)衍生的生物堿。本專利技術(shù)微針透皮給藥的藥物可以進(jìn)一步包括一種或多種治療藥物，或治療特殊疾病或癥狀的藥物。一方面，該治療藥物可以是抗膽堿能藥物。一方面，該抗膽堿能藥物可以選自阿地芬寧、辛托品(anisotropine)、阿托品、芐哌苯哌酮、奎環(huán)二苯酯、達(dá)拍托品、雙環(huán)胺、地泊溴胺、鄰甲苯海拉明、羥丁寧、丙胺太林、東莨菪堿，以及它們的鹽、類似物、衍生物， 及上述藥物的混合物/組合物。另一方面，該治療藥物可以包括抗偏頭痛藥。一方面，該偏頭痛藥可以是血清素5-經(jīng)色胺受體激動(dòng)劑。一方面，該血清素5-經(jīng)色胺受體激動(dòng)劑可以選自那拉曲坦 (naratriptan)，利扎曲坦(rizatriptan)，舒馬曲坦，佐米曲坦(zolmitriptan)，以及它們的鹽、類似物、衍生物、前藥，及上述藥物的混合物/組合物。另一方面，該抗偏頭痛藥可以包括羥丙本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：齊念民，穆玉彬，李巍巍，鄭琛，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：上海泰因生物技術(shù)有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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