本發明專利技術涉及醫藥用頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物及其制備方法。本發明專利技術的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物包括：頭孢呋辛酯(按頭孢呋辛重量計)100重量份，蔗糖50-250重量份，400-650重量份的硬脂酸。本發明專利技術還提供了一種制備上述組合物的方法。本發明專利技術的干混懸劑藥物組合物有效的掩蓋了頭孢呋辛酯的苦味；不僅適合于成年人用藥，更重要的是解決了兒童、老年人及吞咽困難的病人用藥困難的問題，極大地提高了用藥患者的依從性。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種醫藥用頭孢呋辛酯干混懸劑及其制備方法
技術介紹
干混懸劑是在混懸劑基礎上發展起來的細微粒新劑型，以固體形式存儲，而以混懸液形式口服。干混懸劑顆粒分布均勻，穩定性好，吸收快，起效快，生物利用度高。干混懸劑加水沖服時，形成了類似糖漿劑那樣的混懸溶液，口感好，病人樂意接受，不僅適合于成年人，而且特別適合于嬰幼兒、兒童、老年人和吞咽困難的病人服用。因此，干混懸劑是一個前景十分廣闊、值得研發的一種劑型。頭孢呋辛酯為大環內酯類抗生素，在丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在乙醚中微溶，水中不溶。并且有資料報道頭孢呋辛酯遇水或乙醇產生非常強的粘性。頭孢呋辛酯是半合成第二代頭孢菌素類藥物，具有抗菌譜廣、抗菌活性強，對內酰胺酶高度穩定以及副作用小等優點。本品脂溶性強，口服吸收良好，吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細胞外液而發揮抗菌作用。中文名稱頭孢呋辛酯HiI^^ Cefuroxime Axetil化學名稱(6R，7R)-7__3_氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯。化學結構式權利要求1.一種頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于，它包括 100重量份的頭孢呋辛酯；50-250重量份的蔗糖；400-650重量份的硬脂酸，其中頭孢呋辛酯的重量按頭孢呋辛重量計。2.如權利要求1所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于，它還包括 100-450重量份的添加劑，所選的添加劑均為藥學上可接受的助懸劑10-80重量份、甜味劑 100-350重量份、pH調節劑0. 5-25重量份、芳香矯味劑1_45重量份。3.如權利要求2所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于助懸劑選自黃原膠、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、泊洛沙姆中的一種或多種。4.如權利要求2所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于甜味劑選自蔗糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、甜菊素、甜蜜素、阿斯巴甜、安塞蜜、麥芽糊精、糖精鈉中的一種或多種。5.如權利要求2所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于pH調節劑選自檸檬酸、檸檬酸鈉、蘋果酸、碳酸氫鈉、碳酸鈉中的一種或多種。6.如權利要求2所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物，其特征在于芳香矯味劑為天然和人工合成香料，選自香蕉、薄荷、蘋果、巧克力、香草、橙味、草莓、葡萄、櫻桃、鮮奶香精中的一種或多種。7.根據權利要求1-6所述的頭孢呋辛酯干混懸劑，其特征在于該干混懸劑的組成之一為頭孢呋辛酯125g蔗糖①250g硬脂酸5 OOg蔗糖②125g甘露醇125g羧甲基纖維素鈉75g阿斯巴甜6.25g橙味香精12. 5g檸檬酸6.25g檸檬酸鈉25g其中，頭孢呋辛酯的重量按頭孢呋辛的重量計。8.權利要求1所述的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物的制備方法，包括以下步驟 (1)、將100重量份的頭孢呋辛酯與50-250重量份的蔗糖均勻混合，其中頭孢呋辛酯的重量按頭孢呋辛重量計；(2)、將400-650重量份的硬脂酸于55-80°C加熱熔融；(3)、將步驟(1)得到的均勻混合物加入到步驟(2)得到的熔融物中，攪拌均勻； 將步驟C3)得到的熔融物冷卻，粉碎過30-80目篩，分裝得干混懸劑。9.根據權利要求7所述的頭孢呋辛酯干混懸劑的制備方法，包括以下步驟(1)、將原輔料過80目數的篩網(除硬脂酸外)；(2)、將處方量的蔗糖①與頭孢呋辛酯混合過80目篩，混合均勻，將處方量的硬脂酸于 55-80°C熔融后，加入頭孢呋辛酯與蔗糖的均勻混合物，攪拌均勻，室溫冷卻，粉碎至粒徑在 30-80目之間；(3)加入剩余處方量的輔料，混合均勻，(4)分裝得干混懸劑。全文摘要本專利技術涉及醫藥用頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物及其制備方法。本專利技術的頭孢呋辛酯干混懸劑藥物組合物包括頭孢呋辛酯(按頭孢呋辛重量計)100重量份，蔗糖50-250重量份，400-650重量份的硬脂酸。本專利技術還提供了一種制備上述組合物的方法。本專利技術的干混懸劑藥物組合物有效的掩蓋了頭孢呋辛酯的苦味；不僅適合于成年人用藥，更重要的是解決了兒童、老年人及吞咽困難的病人用藥困難的問題，極大地提高了用藥患者的依從性。文檔編號A61P31/04GK102440960SQ20111028495公開日2012年5月9日 申請日期2011年9月1日 優先權日2011年9月1日專利技術者何仲貴, 吳大穎, 吳秋娜, 康等貴, 張菊紅, 李倫波, 王文笙, 鄭霞霞 申請人:山東魯抗醫藥股份有限公司, 沈陽藥大制劑新技術有限公司本文檔來自技高網...
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：吳大穎，何仲貴，王文笙，張菊紅，吳秋娜，鄭霞霞，李倫波，康等貴，
申請(專利權)人：山東魯抗醫藥股份有限公司，沈陽藥大制劑新技術有限公司，
類型：發明
國別省市：
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