【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及一種用于制備芳香族羥胺的方法，所述芳香族羥胺可以是以下化合物的合成中的有用中間體：例如，藥物，如抗心律失常藥物，諸如決奈達隆(N-{2-(正丁基)-3-[4-(3-二丁基氨基-丙氧基)-苯甲酰基]-苯并呋喃-5-基
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2009.04.08 US 61/202,8131.一種用于制備式II化合物的方法，
其中：
R1、R2、R3和R4獨立地表示氫、鹵素、-NO2、-CN、-C(O)2Rx1、-ORx2、
-SRx3、-S(O)Rx4、-S(O)2Rx5、-N(Rx6)Rx7、-N(Rx8)C(O)Rx9、-N(Rx10)S(O)2Rx11或Rx12；
Rx1、Rx2、Rx3、Rx6、Rx7、Rx8、Rx9和Rx10獨立地表示氫或任選地被一個
或多個鹵素原子取代的C1-6烷基；
Rx4、Rx5、Rx11和Rx12獨立地表示任選地被一個或多個鹵素原子取代的C1-6烷基；
所述方法包括將式IIA化合物脫保護，
其中：
PG1表示亞氨基-保護基團；
且R1、R2、R3和R4如上所定義，
其特征在于所述反應在鹵化氫、磷酸或硫酸以及包含至少15重量％的水的
溶劑體系的存在下進行。
2.如權利要求1所述的方法，其中所述反應在鹵化氫的存在下進行。
3.如權利要求2所述的方法，其中所述鹵化氫是HCl。
4.如前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述溶劑體系包含至少
50重量％的水。
5.如權利要求6所述的方法，其中所述溶劑體系基本上由水組成。
6.如權利要求1所述的方法，其中R1、R2、R3和R4中的任意三個(優
選R1、R3和R4)表示氫。
7.權利要求1或權利要求1所述的方法，其中R1、R2、R3和R4中的
任一個(優選R2)表示-NO2。
8.如前述權利要求中任一項所述的方法，其中將所述式IIA化合物加
入至酸中。
9.如前述權利要求中任一項所述的方法，其中PG1表示＝C(Rq1)ORq2，
其中Rq1和Rq2獨立地表示C1-6烷基(由此形成，例如，式IIA化合物，其
中被保護的羥胺基團是-O-N＝C(CH3)OCH2CH3)。
10.如前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述方法步驟還包括
中和作用以獲得式II化合物的游離堿。
11.一種用于制備式I的化合物的方法，
其中R1、R2、R3和R4獨立地表示氫、鹵素、-NO2、-CN、-C(O)2Rx1、-ORx2、
-SRx3、-S(O)Rx4、-S(O)2Rx5、-N(Rx6)Rx7、-N(Rx8)C(O)Rx9、-N(Rx10)S(O)2Rx11或Rx12；
X表示氫或任選被一個或多個鹵素原子取代的C1-6烷基；
Y表示H或-C(O)-Z；
Z表示芳基或雜芳基，它們兩者均任選被選自以下基團中的一個或多個取
代基取代：-ORa、鹵素、-NO2、-CN、-C(O)2Ra1、-SRa3、-S(O)Ra4、-S(O)2Ra5、
-N(Ra6)Ra7、-N(Ra8)C(O)Ra9、-N(Ra10)S(O)2Ra11和Ra12；
Ra表示氧-保護基團、氫或任選被選自鹵素、-C(O)2Rb1和-N(Rb2)Rb3中的一
個或多個取代基取代的C1-6烷基；
Rx1、Rx2、Rx3、Rx6、Rx7、Rx8、Rx9、Rx10、Ra1、Ra3、Ra6、Ra7、Ra8、Ra9、
Ra10、Rb1、Rb2和Rb3獨立地表示氫或任選被一個或多個鹵素原子取代的
C1-6烷基；
Rx4、Rx5、Rx11、Rx12、Ra4、Ra5、Ra11和Ra12獨立地表示任選被一個或多個
鹵素原子取代的C1-6烷基；
所述方法包括如權利要求1所述的式II化合物，和如權利要求1-10中任
一項所述的方法制備的式II化合物與式III化合物反應，
其中Y和X如上所定義。
12.一種用于制備式I的化合物的方法，所述式I的化...
【專利技術屬性】
技術研發人員：拉斯·O·漢森，安德斯·伯格，拉斯·埃克隆德，
申請(專利權)人：坎布雷卡爾斯庫加公司，
類型：發明
國別省市：
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