一種黃連提取物微丸及其制備方法技術

本發明專利技術提供了一種黃連提取物微丸制劑，它由黃連提取物、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中黃連提取物重量百分含量為1-50％，賦形劑重量百分含量為43-98％，粘合劑的百分含量為1-7％。上述微丸制劑可以按照要求制備成緩釋或腸溶制劑。藥理實驗表明，本發明專利技術微丸具有抗菌、解毒、消炎、解熱等作用。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及醫藥食品
，具體涉及一種黃連提取物制成的微丸及其制備方法。
技術介紹
黃連為毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.、三角葉黃連 Coptisdeltoidea C. Y. Cheng et Hsiao ^ Coptis teeta Wall.白勺〒i#f[|g。 $11 物含多種異喹啉類生物堿，以小檗堿含量最高。黃連具有較強的抗菌、抗病毒、抗原蟲作用， 較強的解毒作用，對抗細菌毒素，降低金黃色葡萄球菌凝固酶、溶血素效價，降低大腸桿菌的毒力。對于心血管系統的影響主要表現在抗心律失常、降壓及正性肌力作用。同時黃連還具有較強的抑制血小板聚集作用。黃連提取物的產品深受廣大消費者的認可，這些產品基本均為普通的片劑和膠囊齊U，但上述劑型存在崩解時間長；在體內的某一部位點崩解，對胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺點。基于上述問題，我們將在醫藥領域發展迅速的微丸技術引入到食品領域，將本品制成了在體內釋放可控、且生物利用度高的微丸型產品，以更好地滿足廣大消費者的需求。微丸制劑的制備過程中一般要加入賦形劑、粘合劑、致孔劑、崩解劑、增塑劑等藥用輔料《緩釋控釋制劑的設計與開發》顏耀東等，中國醫藥科技出版社，2006年，257-258， 在微丸的研究過程中，需要對制劑制備進行深入的研究，才能制備出合格的微丸產品。
技術實現思路
基于上述原因，我們對黃連提取物物理和化學性質進行深入的分析，以溶出度為指標，通過科學的試驗，確定藥用輔料為賦形劑和粘合劑，并且對賦形劑和粘合劑進行重量百分含量的確定“藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其中微丸制劑中黃連提取物重量百分含量為-50%，賦形劑重量百分含量為43% -98%，粘合劑的百分含量為-7%”;通過這個完整的技術方案，本領域的技術人員按照現有技術的微丸的制備方法，就可以制備出符合要求的微丸制劑；將上述微丸制劑可以制備成符合要求的緩釋制劑或腸溶制劑，有利于服用者的依從性。我們針對黃連提取物微丸制劑制備方法在現有技術的基礎上，進行深入的研究，意外的發現將黃連提取物與賦形劑進行了充分的粉碎，即微粉化粉碎，使黃連提取物很好地分散到了賦形劑中，使粒徑達到了微粉級，用這樣的物料制成微丸，在體內釋放的過程中，主成分可以隨著賦形劑的溶解而迅速釋放出來，且本品是由幾百粒小的微丸單元組成，在體內分散面積大，與吸收器官接觸的比表面積也大，固使得本品服用后起效迅速， 生物利用度高。本專利技術的目的是為了克服現有技術中的問題，提供一種黃連提取物的新制劑—— 微丸制劑。本專利技術的另一目的在于提供一種黃連提取物微丸制劑的制備方法，該方法簡單、方便、易于操作。本專利技術黃連提取物，按照現有文獻方法或專利方法制備得到。本專利技術的目的是通過以下技術方案實現的一種黃連提取物微丸制劑，它是由黃連提取物和藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其中微丸制劑中黃連提取物重量百分含量為1_50%，賦形劑重量百分含量為43-98%，粘合劑的百分含量為1-7%。上述黃連提取物微丸制劑制備的緩釋劑型。或上述黃連提取物微丸制劑制備的腸溶劑型。其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動物酸中的一種或幾種的混合物。本專利技術微丸制劑可以按照上述技術方案，以現有技術微丸制劑的制備方法進行制備，也可以按照下述方法進行制備一種黃連提取物微丸制劑的制備方法，其步驟為(1)取黃連提取物，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級別，混勻；(2)將粘合劑溶于水、無水乙醇或含水乙醇中的溶液中；(3)采用微丸成型技術制成微丸。其中所述的微丸成型技術包括選自泛丸法、擠壓-滾圓成丸法或離心-流化造丸法。傳統技術中，藥材或提取物的粉碎程度為粗粉(內服用、粒徑850um士70um、過M 目篩)、中粉(內服用、粒徑250um士9. 9um、過65目篩)、細粉(外傷用、粒徑150um士6. 6um、 過100目篩)、最細粉(點眼用、粒徑12511!11士5.811111、過120目篩)和極細粉(粒徑 75um士4. lum、過200目篩)，本專利技術則采用微粉化技術將黃連提取物粉碎成微粉，其平均粒徑一般小于lOum，主要分布在1 20um。微粉化方法可采用現有技術中的方法物理粉碎法，例如機械沖擊式粉碎機、氣流粉碎機、球磨機、振動磨、攪拌磨、雷蒙磨、高壓微粉磨機等；物理化學合成法，包括噴霧干燥、原位微粉化及超臨界流體技術等。與傳統粉碎技術相比，本工藝主要優勢在于增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度與其顆粒比表面積成正比，而比表面積與粒徑成反比。因此，有效成分的粒徑越細，則其比表面積越大，越有助于有效成分的溶出。據研究，腸胃對物質顆粒的最佳吸收粒度為15um左右，而微米成分的顆粒就達到了這個最佳吸收細度水平；由于微米級有效成分在胃腸道的溶解度明顯增加，從而增加其生物利用度，加快了其起效時間。本專利技術中的微丸成型技術可以采用現有技術中的任何微丸成型技術，這些技術包括但不限于泛丸法、擠壓-滾圓成丸法、或離心-流化造丸法等。本專利技術的有益效果在于(1)現有技術中，沒有黃連提取物制備成微丸制劑的技術，我們通過對黃連提取物物理和化學性質進行深入的分析，以溶出度為指標，通過科學的試驗，確定藥用輔料為賦形劑和粘合劑，而沒有其它的藥用輔料，并且對賦形劑和粘合劑進行重量百分含量的確定“藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其中微丸制劑中黃連提取物重量百分含量為1_50%，賦形劑重量百分含量為43-98%，粘合劑的百分含量為1-7%”;通過這個完整的技術方案，本領域的技術人員按照現有技術的微丸的制備方法，就可以制備出符合要求的微丸制劑；將上述微丸制劑可以制備成符合要求的緩釋制劑或腸溶制劑，有利于服用者的依從性。本專利技術微丸與現有技術黃連提取物技術相比，輔料用量少，質量穩定，具有較好的療效重現性，不良反應發生率低；本產品微丸在吸收器官表面分布的面積增大，使生物利用度提高而局部刺激較少或消除，為廣大消費者提供了更多的消費選擇。(2)我們針對黃連提取物微丸制劑制備方法在現有技術的基礎上，進行深入的研究，意外的發現將黃連提取物與賦形劑進行了充分的粉碎，即微粉化粉碎，使黃連提取物很好地分散到了賦形劑中，使粒徑達到了微粉級，用這樣的物料制成微丸，在體內釋放的過程中，主成分可以隨著賦形劑的溶解而迅速釋放出來，且本品是由幾百粒小的微丸單元組成， 在體內分散面積大，與吸收器官接觸的比表面積也大，固使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。一、溶出度對比實驗本專利技術微丸可以根據需要通過不同組方制成快速釋放或慢速釋放的微丸，屬于多劑量劑型，可由不同釋藥速度的微丸組成。也可通過包衣技術，將微丸制成胃溶型、腸溶型等定位釋放微丸。本微丸可以裝膠囊制成膠囊劑，或壓片制成片劑，或做成其他的各種包裝形式。我們將本品與市售的片劑和普通膠囊劑進行了體外釋放對比試驗(實驗方法按照中華人民共和國藥典2010年版溶出度檢測分析方法)，結果如下普通膠囊劑(海口某廠家生產，批號2010020 在胃液中30分鐘溶出率為70%;片本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：李紅艷，
申請(專利權)人：天津尖峰弗蘭德醫藥科技發展有限公司，
類型：發明
國別省市：