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    懸浮乳液農(nóng)藥組合物制造技術(shù)

    技術(shù)編號(hào):7398205 閱讀:303 留言:0更新日期:2012-06-02 16:52
    本發(fā)明專利技術(shù)涉及至少包含如下組分的配制劑:(i)溶解于乳酸酯中的兩種農(nóng)藥化合物A和B,并且其中a)A和B都具有低于900C的熔點(diǎn),b)A和B都選自下列物質(zhì):唑菌胺酯、甲霜靈、精甲霜靈、肟菌酯、烯菌靈、丙氯靈和環(huán)戊唑醇,條件是A和B不同,(ii)至少一種以固體顆粒形式存在且熔點(diǎn)為900C和更高的農(nóng)藥化合物C,它們作為種子處理配制劑的用途,以及它們?cè)谥参锉Wo(hù),包括種子和作物保護(hù)中的用途。

    【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
    【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】懸浮乳液農(nóng)藥組合物本專利技術(shù)涉及含有至少三種殺真菌活性化合物的懸浮乳液(suspo-emulsion) (SE) 含水配制劑,它們作為種子處理配制劑的用途,以及它們?cè)谥参锉Wo(hù),包括種子和作物保護(hù)中的用途。農(nóng)藥化合物通常以稀含水組合物形式施用以獲得目標(biāo)生物如植物、真菌和昆蟲之間的良好相互作用。然而,用作農(nóng)藥的大部分活性化合物,尤其是殺真菌活性化合物在水中僅微溶或甚至不溶,即它們通常具有不大于50g/l的水溶性。因此,配制者就在可容易地長(zhǎng)期儲(chǔ)存且直至最終使用仍具有高穩(wěn)定性和有效活性的穩(wěn)定配制劑中配制農(nóng)藥化合物方面常常面臨困難。如果組合物中存在兩種以上活性化合物,則尤其會(huì)出現(xiàn)該問題。WO 03/075657涉及乳酸酯在施用過(guò)程中作為結(jié)晶抑制劑的用途。使用乳酸酯以在施用過(guò)程中抑制農(nóng)藥組合物中固體顆粒的存在,由此確保通過(guò)將液體組合物噴霧至植物上的較好流動(dòng)性。WO 07/028538涉及不同乳酸酯在不同農(nóng)業(yè)農(nóng)藥配制劑中在改善農(nóng)業(yè)農(nóng)藥對(duì)植物水平的作用中的用途。WO 2005/074685涉及尤其包含乳酸2_乙基己酯的植物保護(hù)組合物在水稻作物中防治有害生物中的用途。上述專利集中在乳酸酯對(duì)于改善配制劑適用性的功能上。在許多的多組分配方中,尤其是當(dāng)高熔點(diǎn)活性成分需要與低熔點(diǎn)活性物質(zhì)組合時(shí),懸浮乳液為唯一可行的配制劑類型。該懸浮乳液可以包含溶解于選定有機(jī)溶劑中的兩種殺真菌劑A和B以及同時(shí)以固體顆粒形式存在的第三農(nóng)藥活性化合物C,其中所有組分以穩(wěn)定形式共存。懸浮乳液的一個(gè)關(guān)鍵方面為溶劑的選擇,因?yàn)樵撊軇┟媾R幾個(gè)要求。一方面溶劑應(yīng)溶解低熔點(diǎn)活性物質(zhì),另一方面它不可以造成高熔點(diǎn)活性物質(zhì)的奧斯特瓦爾德熟化。我們現(xiàn)已驚人地發(fā)現(xiàn)乳酸酯非常適合于該配制劑類型,尤其是當(dāng)需要配制一種以上低熔點(diǎn)活性物質(zhì)時(shí)。本專利技術(shù)涉及包含如下組分的懸浮乳液農(nóng)藥組合物(i)溶解于乳酸酯中的兩種農(nóng)藥化合物A和B,并且其中a)A和B都具有低于90°C的熔點(diǎn)b)A和B都選自下列物質(zhì)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、甲霜靈(metalaxyl)、 精甲霜靈(mefenoxam)、月虧菌酉旨(trifloxystrobin)、烯菌靈(imazalil)、丙氯靈 (prochloraz)和環(huán)戊唑醇(ipconazole),條件是A和B不同,(ii)至少一種以固體顆粒形式存在且熔點(diǎn)為90°C和更高的農(nóng)藥化合物C,(iii)水,(iv)以及任選配制助劑。已驚人地發(fā)現(xiàn)本專利技術(shù)組合物提供含有作為連續(xù)相的水、溶解于作為有機(jī)溶劑的乳酸酯中的兩種殺真菌活性化合物A和B以及呈分散顆粒形式的第三農(nóng)藥活性化合物C的懸浮乳液(SE)配制劑,其能夠改善所述組合物的殺真菌活性。本文所用“農(nóng)藥化合物”或“活性化合物”或“化合物”為直接產(chǎn)生生物學(xué)相關(guān)作用,優(yōu)選農(nóng)藥作用,更優(yōu)選殺真菌作用的化合物。本專利技術(shù)進(jìn)一步涉及組合物在處理種子中的用途,防治植物病原性真菌的方法,防止不希望的植物生長(zhǎng)的方法和基于上述組合物改善植物健康的方法。已驚人地發(fā)現(xiàn)如下的組合物在作為化合物A和B的溶解劑的選定有機(jī)溶劑,作為連續(xù)相的水,維持疏水顆粒懸浮于水中的分散劑中包含特征在于熔點(diǎn)低于90°C的殺真菌化合物A、B,呈固體形式且熔點(diǎn)等于或高于90°C的第三殺真菌活性化合物C,其形成化合物C 顆粒在含有溶解的殺真菌活性化合物A和B的乳液中的穩(wěn)定懸浮液。根據(jù)本專利技術(shù)合適的有機(jī)溶劑必須能夠在溶解兩種殺真菌組分A和B時(shí)防止結(jié)晶形成并且同時(shí)必須不溶解第三組分C,其需要以固體顆粒形式存在于組合物中。該選定溶劑因此必須首先在乳液液滴中完全溶解組分A和B并且進(jìn)一步確保含有呈固體形式的分散第三組分C的最終懸浮乳液配制劑的穩(wěn)定性。已驚人地發(fā)現(xiàn)根據(jù)本專利技術(shù)合適的有機(jī)溶劑為乳酸酯。本專利技術(shù)乳酸酯顯示出液滴速率和粒度在乳液中隨著溫度變化而穩(wěn)定分布并且甚至在長(zhǎng)期儲(chǔ)存時(shí)也如此。通過(guò)使用本專利技術(shù)乳酸酯,本專利技術(shù)配制劑組合物的儲(chǔ)存穩(wěn)定性提高。使用本專利技術(shù)乳酸酯允許獲得如下的組合物其中兩種殺真菌化合物與以固體形式存在的第三農(nóng)藥化合物共存應(yīng)使得來(lái)自溶解于乳酸酯中的兩種殺真菌化合物的液滴的分布和第三殺真菌化合物固體顆粒均勻分布于懸浮乳液組合物中。已進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)在長(zhǎng)期儲(chǔ)存之后維持活性成分的物理狀態(tài),由此提供含有溶解于乳酸酯中的化合物A和B以及第三殺真菌活性化合物C細(xì)粒的可噴霧液體。當(dāng)在整個(gè)說(shuō)明書中使用術(shù)語(yǔ)乳酸酯時(shí),乳酸酯意指包括兩種光學(xué)異構(gòu)體及其混合物。根據(jù)本專利技術(shù)的優(yōu)選實(shí)施方案,對(duì)于實(shí)施本專利技術(shù)優(yōu)選的乳酸酯為C4-C12飽和及不飽和烷基乳酸酯,C4-C12飽和及不飽和環(huán)狀乳酸酯、C4-C12飽和及不飽和支化烷基乳酸酯及其混合物。特別優(yōu)選的乳酸酯為乳酸2-乙基己酯、乳酸環(huán)己酯、乳酸2-甲基環(huán)己酯、乳酸庚酯、乳酸辛酯及其混合物。更特別優(yōu)選的乳酸酯為乳酸2-乙基己酯(EHL),其為2-乙基己醇與乳酸,優(yōu)選 L-(+)-乳酸的酯,例如可由 Purac Bioquimica(Gran Vial 19-25,08160 Montmelo-Barcelona, 0 1) Purac Biochem (Gorinchem, ^^ ) ^.Purasolv EHL ^得。本專利技術(shù)化合物A和B為選定的殺真菌活性化合物?;衔顰和B為選自唑菌胺酯、 甲霜靈、精甲霜靈、肟菌酯、烯菌靈、丙氯靈和環(huán)戊唑醇的殺真菌劑,條件是A和B不同。本專利技術(shù)化合物C為農(nóng)藥活性化合物。具體而言,化合物C為選自下列物質(zhì)的殺真菌劑。本專利技術(shù)化合物可與其組合使用的下列活性化合物C意欲闡述可能組合,但不限制它們。下列物質(zhì)可以提及作為化合物C的實(shí)例腈嘧菌酯(azoxystrobin),啶酰菌胺(boScalid)或下組化合物a)唑類-三唑類戊環(huán)唑(azaconazole)、雙苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、環(huán)唑醇(cyproconazole)、噴醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇 M(diniconazole-M)、氧唑菌(印oxiconazole)、腈苯唑 (fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluq uinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇 (flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、環(huán)戊唑醇、環(huán)戊唑菌(metconazole)、月青菌唑(myclobutanil)、oxpoconazole、多效唑(paclobutrazoIe)、 戊菌唑(penconazole)、丙環(huán)唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、 娃氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、戊叉唑菌(triticonazole)、烯效唑 (!miconazole)、1-G-氯苯基)-2-( [1,2,4]三唑-1-基)環(huán)庚醇;-咪唑類氰霜唑(cyazofamid)、烯菌靈、稻瘟酯(pefurazoate)、丙氯靈、氟菌唑 (triflumizol);-苯并咪唑類苯菌靈(benomyl)、多菌靈(carbendazim)、麥本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

    【技術(shù)特征摘要】
    【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】2009.07.28 EP 09166627.1;2010.03.01 US 61/309,0041.一種包含如下組分的懸浮乳液農(nóng)藥組合物(i)溶解于乳酸酯中的兩種農(nóng)藥化合物A和B,并且其中a)A和B都具有低于90°C的熔點(diǎn)b)A和B都選自下列物質(zhì)唑菌胺酯、甲霜靈、精甲霜靈、肟菌酯、 烯菌靈、丙氯靈和環(huán)戊唑醇,條件是A和B不同,( )至少一種以固體顆粒形式存在且熔點(diǎn)為90°C和更高的農(nóng)藥化合物C,(iii)水,(iv)以及任選配制助劑。2.根據(jù)權(quán)利要求1的懸浮乳液組合物,其中化合物A為唑菌胺酯且化合物B為甲霜靈。3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的懸浮乳液組合物,其中化合物C選自氟菌、啶酰菌胺、戊叉唑菌和腈嘧菌酯。4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的懸浮乳液組合物,其中所述乳酸酯選自包含C4-C12飽和及不飽和環(huán)烷基乳酸酯和C4_C12飽和及不飽和支化烷基乳酸酯及其混合物的組。5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的懸浮乳液組合物,其中所述乳酸酯選自乳酸2-乙基己酯、乳酸環(huán)己酯、乳酸2-甲基環(huán)己酯、...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:R·伊斯拉爾斯,K·克拉姆茨斯基M·庫(kù)恩斯,U·施洛特貝克
    申請(qǐng)(專利權(quán))人:巴斯夫歐洲公司,
    類型:發(fā)明
    國(guó)別省市:

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