【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及醫藥中間體,屬于化工領域。
技術介紹
恩替卡韋,別名恩替卡韋水合物、恩替卡韋一水合物,最新抗こ肝病毒的ー線藥物。恩替卡韋是環戊酰鳥苷類似物。Π/ΙΙΙ期臨床研究表明,成人每日ロ服O. 5mg能有效抑制HBV-DNA復制,療效優于拉米夫定;111期臨床研究表明,對發生YMDD變異者將劑量提高至每日Img能有效抑制HBV DNA復制。對初治患者治療I年時的耐藥發生率為0,但對已發生YMDD變異患者治療I年時的耐藥發生率為5. 8%。我國SFDA也已批準用于治療慢性こ型肝炎患者。關于恩替卡韋的合成,在專利和非專利文獻中有專述,例如《北京化工大學學報(自然科學版)》第38卷第2期中就提到ー種如下所示的合成路徑。
【技術保護點】
【技術特征摘要】
1.ー種合成4-甲氧基三苯基氯甲烷的方法,其合成路徑如下2.根據權利要求I所述的合成4-甲氧基三苯基氯甲烷的方法,所述的HB5943_00與鎂在無水四氫呋喃中,在碘的催化下進行反應得到HB5943_01。3.根據權利要求I所述的合成4-甲氧基三苯基氯甲烷的方法,所述的將HB5943_01冷卻至20°C以下,再往反應液中滴加ニ苯甲酮與無水四氫呋喃的混合液,控制內溫在30°C以下,滴完后回流反應2-3小吋,將反應液用飽和氯化銨淬滅,分離出有機層,水層用こ酸こ酯萃取,合并有機相,干燥,旋干,得到油狀物,將該油狀物用こ酸こ酯/石...
【專利技術屬性】
技術研發人員:趙小林,
申請(專利權)人:南京哈柏醫藥科技有限公司,
類型:發明
國別省市:
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