一種辛伐他汀中間體及其制備方法技術

本發明專利技術公開了一種如式Ⅳ所示的中間體；其中，R為甲基或乙基。本發明專利技術還公開了如式Ⅳ所示的中間體的制備方法，包括：惰性氣體保護下，在酸催化劑的作用下，將如式Ⅰ所示的4-乙酰基辛伐他汀與甲醇或乙醇進行醇解反應；其中，R為甲基或乙基。本發明專利技術的中間體Ⅳ的合成方法以及由本發明專利技術的新中間體Ⅳ合成辛伐他汀銨鹽Ⅴ的方法操作簡單，條件溫和，時間短，反應產率較高，純度高。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種辛伐他汀銨鹽的合成方法及所用中間體及其制備方法。
技術介紹
辛伐他汀銨鹽(VI)是制備降血脂藥物辛伐他汀(Vn)的關鍵中間體。利用辛伐他汀銨鹽與辛伐他汀酸在水相和有機相中的不同溶解度，使有效成分充分提取到有機相，再進行成銨鹽結晶的過程，使雜質被有效分離，得到較高純度的辛伐他汀銨鹽，然后環合制備辛伐他汀，使終產品辛伐他汀質量可控，純度高。

【技術保護點】

【技術特征摘要】
1.如式IV所示的中間體；2.如權利要求I所述的如式IV所示的中間體的制備方法，其特征在于惰性氣體保護下，在酸催化劑的作用下，將如式I所示的4-こ酰基辛伐他汀與甲醇或こ醇進行醇解反應；3.如權利要求2所述的方法，其特征在于所述的酸催化劑為對甲苯磺酸和/或氯化氫；所述的酸催化劑的用量為如式I所示的4-こ酰基辛伐他汀摩爾量的5 10%。4.如...

【專利技術屬性】
技術研發人員：卞紅平，周后元，應瑞芬，
申請(專利權)人：上海醫藥工業研究院，
類型：發明
國別省市：