一種胍基化殼聚糖的制法制造技術

一種胍基化殼聚糖的制備方法，它是：將數均分子量為5～30kDa、脫乙酰度80～95%的殼聚糖和1-脒基-3，5-二甲基吡唑硝酸鹽溶解在磷酸鹽緩沖液中，1-脒基-3，5-二甲基吡唑硝酸鹽與殼聚糖的質量比為1∶1～1∶10，調節pH至4.5～10.0；37℃下攪拌反應6-24h；用雙蒸水、截留分子量為2000的透析袋4℃透析3-4天，每隔6小時換一次水；透析結束后，液體轉移至塑料管內，冷凍干燥機內干燥獲得淺黃色的胍基化殼聚糖。本發明專利技術方法過程簡單，綠色環保。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種胍基修飾的殼聚糖的制法。
技術介紹
殼聚糖(chitosan，CS)是安全無毒、生物相容性、生物可降解性和生物黏附性良好的天然高分子化合物，已在眾多領域得到應用。然而殼聚糖既不溶于水，也不溶于普通的有機溶劑，從而制約了它們的廣泛應用。但殼聚糖的分子中存在羥基和氨基，通過化學改性可在重復單元上引入不同基團。這些衍生物的制備，一方面可改善它們的溶解性能，更重要的是不同取代基的引入可賦予殼聚糖更多的功能。因此，對殼聚糖進行化學改性是殼聚糖化學研究中最活躍的領域之一。對殼聚糖進行化學改性涉及的方法有羧烷基化、季銨化、硫酸酯化、胍基化等。其中殼聚糖的胍基化改性近幾年更是成為研究熱點。胍類化合物是一類廣泛存在于自然界中且有多種生物活性的化合物。胍離子官能團 在分子平面中擁有三個氨基，胍類依靠氨基的質子化，可以與帶負電荷的有機陰離子發生配合，以主客體配合形式形成超分子。這種特殊的結構使得胍基化合物在分子識別和陰離子鍵合化學中成為萬能分子(Bioorgan Med Chem，1997，5，1209.)。它在具有生物活性的蛋白質、肽中起著重要作用，對于促進細胞內吞影響更顯著。這些化合物中有許多具有生理活性(J Am Chem Soc, 1951,1267.)，如抗瘧、抗高血壓、抗菌、抗幽門螺旋桿菌、抗心律失常、抗HIV-I逆轉錄酶和血管緊張素轉換酶(ACE)等生理活性。因此向殼聚糖中引進胍基結構后，不但可使其保持原有性能，而且還可賦予其與胍類化合物類似的性能。Hu等用過乙酸將二氧化硫脲轉化成三氧化硫脲，后者與殼聚糖發生胍化反應生成胍基化殼聚糖(Carbohyd Polym, 2007, 67,66. )。Sun等，以三聚磷酸鈉為交聯劑，聚六亞甲基胍磷酸鹽為胍化試劑合成胍基化殼聚糖(Bioresour Technol, 2010,101, 5693.)。趙雪等以雙氧水氧化二氧化硫脲制備三氧化硫脲，用殼聚糖和三氧化硫脲合成了一種殼聚糖單胍鹽酸鹽衍生物(染整技術，2010，32， 37.)。金紹娣等在鹽酸溶液中，用對氨基苯甲酸與雙氰胺反應合成了中間體對雙胍基苯甲酸鹽酸鹽；該中間體再與氯化亞砜反應得雙胍基苯甲酰氯。后者在甲磺酸體系中與殼聚糖進行?；磻频脤﹄p胍基苯甲酰殼聚糖鹽酸鹽(日用化學工業，2011，41，6)。但是，現有殼聚糖胍基化改性的方法存在過程復雜、胍基化取代度低等諸多不足，這在一定程度上影響了其進一步應用。
技術實現思路
本專利技術提供一種胍基化修飾的殼聚糖的制法?；诰酆衔锛{米藥物載體靶向傳輸的理念、模擬病毒載體的轉染機制，采用簡單綠色的水相一步合成法，通過人工合成的胍化試劑I-脒基-3，5-二甲基吡唑硝酸鹽對不同分子量和脫乙酰度的殼聚糖進行了改性，制備了一系列胍基化殼聚糖，胍基化殼聚糖合成路線為本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
1.一種胍基化殼聚糖的制備方法，其特征是它是將數均分子量為5 30kDa、脫乙酰度80 95%的殼聚糖和I-脒基_3，5- 二甲基吡唑硝酸鹽溶解在磷酸鹽緩沖液中，I-脒基-3，5-二甲基吡唑硝酸鹽與殼聚糖的質量比為I : I I : 10，調節pH至4. 5 10.0 ; 37 °C下攪拌反...

【專利技術屬性】
技術研發人員：丁寅，陳洪淵，朱偉，朱振舒，
申請(專利權)人：南京大學，
類型：發明
國別省市：