一種達菲那新中間體5-(2-溴乙基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃的成工藝制造技術

本發明專利技術涉及雜環化學技術領域，尤其涉及含氧的五元雜環化學技術領域。具體為一種達菲那新中間體5-(2-溴乙基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃的合成工藝。為了實現上述合成工藝，本發明專利技術提供了一種新的中間體化合物，其具有下列的式（b）結構：，其中R為羰基的保護基，R優選為烷基，芳烴基或烷氧基。所述烷基優選為C1～C6直鏈烷基或C5～C8的環狀烷烴；所述芳烴基優選為C6～C12的芳烴基；所述烷氧基優選為C1～C6的烷氧基。式（b）化合物的制備方法為以2,3-二氫苯并呋喃為原料經?；?，親核取代兩步反應制備得到。由式（b）化合物經催化加氫，溴代兩步反應即可制備得到達菲那新中間體5-(2-溴乙基)-2,3-二氫-1-苯并呋喃。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及雜環化學
，尤其涉及含氧的五元雜環化學

技術介紹
達菲那新(Darifenacin)，化學名為(S)-2_[l-[2_(2，3_二氫苯并呋喃 _5_ 基)乙基]-3-吡咯烷基]-2，2-二苯基乙酰胺，是由美國輝瑞開發的選擇性毒蕈堿受體拮抗劑，主要用于治療尿失禁，于2004年12月22日經FDA批準在美國以Enablex商品名上市，其結構式如下

【技術保護點】
一種具有下式結構的化合物：其中R為羰基的保護基。439923dest_path_image001.jpg

【技術特征摘要】
1.一種具有下式結構的化合物2.根據權利要求I所述的化合物，其中R為烷基，芳烴基或烷氧基。3.根據權利要求2所述的化合物，所述烷基為C1 C6直鏈烷基或C5 C8的環狀烷烴；所述芳烴基為C6 C12的芳烴基；所述烷氧基為C1 C6的烷氧基。4.根據權利要求I至3任一權利要求所述的化合物的制備方法，由下列的式(a)化合物在羧基親核試劑作用下制備得到，5.根據權利要求4所述的化合物的制備方法，其中所述羧基親核試劑為醋酸鈉，醋酸鉀，醋酸，叔丁醇鈉，叔丁醇鉀，環戊基甲酸鈉，叔丁基碳酸鈉或2-苯基醋酸鈉。6.根據權利要求4所述的化合物的制備方法，其中所述鹵素為I，Br或Cl。7.根據權利要求4所述的化合物的制備方法，在反應中添加催化劑。8.根據權利要求7所述的化合物的制備方法，所述催化劑為碘化鈉或碘化鉀。9.根據權利要求4所述的化合物的制備方法，其中所述式(a)化合物由2，3-二氫苯并呋喃與鹵甲...

【專利技術屬性】
技術研發人員：廖高榮，高紅軍，李源強，車大慶，
申請(專利權)人：浙江九洲藥業股份有限公司，
類型：發明
國別省市：