【技術實現步驟摘要】
本專利技術廣泛地涉及快速溶解膜。更具體說，本專利技術涉及用 作活性劑遞送系統的膜，其中，局部、透皮或透粘膜給予活性劑。背景已設計了許多系統，將活性劑遞送至濕潤環境如口腔。與片劑、膠囊和必須吞咽的其它劑型相比，特別是當患者群體包括兒童、老人或其它吞咽困難的患者時，這些系統尤其王電相如Kim等的美國專利6，750，921所述，采用成膜劑生產經皮或透皮應用的藥物遞送制劑，但必須包含粘合劑組合物以使藥劑保留在原位足夠長時間有效緩釋活性成分。Zhang等的美國專利6，264，891描述了可配制成口服透粘膜貼片、錠劑或糖錠、棒棒糖或口香糖的系統。但是，這些系統需要在口中較長時間，常常不理想或不實用。Tapolsky等在美國專利5，800, 832中描述了生物溶蝕膜。該膜具有粘性層和非粘性背襯層，用于粘附粘膜表面。Biegajski等在美國專利5，700, 478中描述了適用于粘膜系體腔的水溶性壓敏型粘膜粘合劑。最近，開發了快速溶解膜。這些包括用于粘附口腔粘膜的即時潤濕粘膜粘合膜，如Zerbe等的美國專利5，948，430和6，709，671所述。Leung等的美國專利6，596，298描述了快速溶解口服消耗膜，它由成膜聚合物，優選支鏈淀粉制成，用于遞送抗微生物劑和其它活性劑。干燥時膜無粘性，但是，一施加于粘膜組織就變粘。然而，不總是需要粘膜粘合劑，因為適當應用膜的困難降低了患者順應性。另一方面，美國專利申請US 2002/0131990A1描述了不含支鏈淀粉的食用膜，指出支鏈淀粉昂貴和不易獲得。最近開發了一種方法，用于調整在許多應用(包括藥物和化妝品)中采用的聚...
【技術保護點】
一種用于將活性劑給予體表的膜，所述的膜包含：(a)由1？99重量％親水聚合物和可與所述親水聚合物混溶的增塑劑構成的摻混物，所述親水聚合物和所述增塑劑摻混以在所述親水聚合物和所述增塑劑之間形成非共價鍵合，所述親水聚合物和所述增塑劑的重量百分數基于不含活性劑的膜組合物計；(b)快速溶解聚合物材料；和(c)有效量的活性劑，其中，將膜施加于濕潤體表后，10分鐘內所述共混物和快速溶解材料有效促進膜的溶解，所述增塑劑要么選自鄰苯二甲酸二烷基酯、鄰苯二甲酸二環烷基酯、鄰苯二甲酸二芳基酯、混合的鄰苯二甲酸烷基芳基酯、烷基磷酸酯、芳基磷酸酯、檸檬酸烷基酯、檸檬酸酯、己二酸烷基酯、酒石酸二烷基酯、癸二酸二烷基酯、琥珀酸二烷基酯、乙醇酸烷基酯、甘油酸烷基酯、乙二醇酯、甘油酯以及它們的混合物，要么是各末端具有官能團的分子量為45？800的雙官能團直鏈低聚物，所述各末端官能團能夠與所述親水聚合物非共價鍵合，且所述快速溶解聚合物材料選自：低聚糖、多糖、交聯聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸、丙烯酸酯共聚物、甲基丙烯酸酯共聚物和瓊脂。
【技術特征摘要】
2004.01.30 US 60/540,8521.一種用于將活性劑給予體表的膜，所述的膜包含 (a)由1-99重量％親水聚合物和可與所述親水聚合物混溶的增塑劑構成的摻混物，所述親水聚合物和所述增塑劑摻混以在所述親水聚合物和所述增塑劑之間形成非共價鍵合，所述親水聚合物和所述增塑劑的重量百分數基于不含活性劑的膜組合物計； (b)快速溶解聚合物材料；和 (c)有效量的活性劑， 其中，將膜施加于濕潤體表后，10分鐘內所述共混物和快速溶解材料有效促進膜的溶解， 所述增塑劑要么選自鄰苯二甲酸二烷基酯、鄰苯二甲酸二環烷基酯、鄰苯二甲酸二芳基酷、混合的鄰苯~■甲酸燒基芳基酷、燒基憐酸酷、芳基憐酸酷、朽1fe酸燒基酷、朽1fe酸酷、己二酸烷基酯、酒石酸二烷基酯、癸二酸二烷基酯、琥珀酸二烷基酯、乙醇酸烷基酯、甘油酸烷基酯、乙二醇酯、甘油酯以及它們的混合物，要么是各末端具有官能團的分子量為45-800的雙官能團直鏈低聚物，所述各末端官能團能夠與所述親水聚合物非共價鍵合，且 所述快速溶解聚合物材料選自低聚糖、多糖、交聯聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸、丙烯酸酯共聚物、甲基丙烯酸酯共聚物和瓊脂。2.如權利要求I所述的膜，其特征在于，所述親水聚合物包括得自以下單體的重復單元N-乙烯基內酰胺單體、羧基乙烯基單體、乙烯基酯單體、羧基乙烯基單體的酯、乙烯基酰胺單體、羥基乙烯基單體及前述單體的組合，3.如權利要求I所述的膜，其特征在于，所述親水聚合物選自 聚(N-乙烯基內酰胺)、聚(N-乙烯基酰胺)、聚(N-乙烯基丙烯酰胺)、聚(N-烷基丙烯酰胺)、聚(N-乙烯基乙酰胺)、取代和未取代的丙烯酸和甲基丙烯酸聚合物、聚乙烯醇、聚乙烯基胺、它們的共聚物和前述聚合物的摻混物。4.如權利要求3所述的膜，其特征在于，所述親水聚合物選自 聚(N-乙烯基內酰胺)、聚(N-乙烯基酰胺)、聚(N-烷基丙烯酰胺)、它們的共聚物和前述聚合物的摻混物。5.如權利要求2所述的膜，其特征在于，所述親水聚合物是聚(N-乙烯基內酰胺)。6.如權利要求2所述的膜，其特征在于，所述親水聚合物是聚(N-乙烯基內酰胺)均聚物。7.如權利要求5所述的膜，其特征在于，所述聚(N-乙烯基內酰胺)選自聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯基己內酰胺及前述聚合物的摻混物。8.如權利要求6所述的膜，其特征在于，所述聚(N-乙烯基內酰胺)是聚乙烯基吡咯烷酮。9.如權利要求6所述的膜，其特征在于，所述聚(N-乙烯基內酰胺)是聚乙烯基己內酰胺。10.如權利要求2所述的膜，其特征在于，所述親水聚合物的數均分子量約為100，000-2，000，000。11.如權利要求10所述的膜，其特征在于，所述親水聚合物的數均分子量為500，000-1,500，000。12.如權利要求I所述的膜，其特征在于，所述增塑劑選自鄰苯二甲酸二烷基酯、鄰苯二甲酸二環烷基酯、鄰苯二甲酸二芳基酯、混合的鄰苯二甲酸烷基芳基酯、烷基磷酸酯、芳基磷酸酯、檸檬酸烷基酯、檸檬酸酯、己二酸烷基酯、酒石酸二烷基酯、癸二酸二烷基酯、琥珀酸二烷基酯、乙醇酸烷基酯、甘油酸烷基酯、乙二醇酯、甘油酯以及它們的混合物。13.如權利要求12所述的膜，其特征在于，所述增塑劑選自鄰苯二甲酸二甲酯、鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二丙酯、鄰苯二甲酸二(2-乙基己酯)、鄰苯二甲酸二異丙酯、鄰苯二甲酸二戊酯和鄰苯二甲酸二辛酯、磷酸三丁酯、磷酸三辛酯、磷酸三甲苯酯、磷酸三苯酯、檸檬酸三甲酯、檸檬酸三乙酯、檸檬酸三丁酯、乙酰基檸檬酸三乙酯、檸檬酸三己酯、己二酸二辛酯、己二酸二乙酯、己二酸二(2-甲基乙酯)、己二酸二己酯、酒石酸二乙酯、酒石酸二丁酯、癸二酸二乙酯、癸二酸二丙酯、癸二酸二壬酯、琥珀酸二乙酯、琥珀酸二丁酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、單乳酸二乙酸甘油酯、乙醇酸甲基鄰苯二甲酰乙酯、乙醇酸丁基鄰苯二甲酰丁酯、乙二醇二乙酸酯、乙二醇二丁酸酯、三乙二醇二乙酸酯、三乙二醇二丁酸酯、三乙二醇二丙酸酯以及它們的混合物。14.如權利要求12所述的膜，其特征在于，所述增塑劑選自磷酸三丁酯、磷酸三辛酯、磷酸三苯酯、檸檬酸三甲酯、檸檬酸三乙酯和檸檬酸三丁酯。15....
【專利技術屬性】
技術研發人員：P·辛格，S·穆鄧巴，D·R·拜拉莫夫，V·G·庫利奇辛，M·M·費爾德斯坦，G·W·克利里，
申請(專利權)人：考里安國際公司，AV石化合成托普契夫研究所，
類型：發明
國別省市：
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