治療糖尿病的藥物組合物制造技術

本發明專利技術公開一種具有類胰島素功能的治療糖尿病的藥物組合物，包括作為藥物活性組分的鉻鹽和磷酸腺苷，活性組分在組合物中所占比例為1wt%～95wt%，所述鉻鹽為為藥理學上易溶解的3價鉻鹽，所述磷酸腺苷為三磷酸腺苷ATP，藥物組合物中還可加入半胱氨酸。本發明專利技術藥物組合物具有類胰島素樣的作用,能直接促進葡萄糖的吸收,有助于控制血糖水平，促進機體糖代謝的正常進行和機體脂代謝的正常進行，可用于治療糖尿病及糖尿病相關疾病。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于醫藥
，涉及一種治療糖尿病的組合物。
技術介紹
糖尿病是由于體內胰島素缺乏或不能正常發揮生理作用或其他原因引起的糖代謝紊亂繼而引起蛋白質、脂肪、水、電解質等多種物質代謝紊亂的一種綜合病癥，以高血糖為主要特征。主要為胰島B細胞破壞而引起體內胰島素缺乏的I型糖尿病和體內胰島素缺乏活性而不能正常發揮生理作用的II型糖尿病。I型通常采用外源補充胰島素治療，而對于II型目前尚缺乏有效的治療手段；而且目前經典的治療方法均不盡如人意，通過注射胰·島素治療I型糖尿病增加了患者的痛苦，而治療II型糖尿病所用的合成藥，長期使用有一定的毒副反應。研究表明糖尿病患者體內鉻水平明顯較低，鉻水平與血糖含量呈負相關。1959年從德國移居美國的科學家W. Mertz和K. Sehwarz發現鉻能夠矯正大白鼠異常的糖代謝，后來確認它是胰島素正常工作的輔助因子，稱為葡萄糖耐量因子(GTF)，可增加胰島素的效能，促進機體利用葡萄糖；已經證實分離出的葡萄糖耐量因子成分包括有機鉻，煙酸，谷氨酸，甘氨酸和光氨酸。人體對葡萄糖的耐受，受葡萄糖耐量因子的調控，而葡萄糖耐量因子的穩定，鉻是必不可缺的因素，葡萄糖耐量因子可促進胰島素的作用。同時在體內鉻通過協助胰島素A鏈上的硫基與細胞膜上胰島素受體的硫基形成二硫鍵而促使胰島素發揮作用；鉻可激活琥珀酸脫氫酶，加速糖氧化而促進糖代謝。鉻調整血糖的功能是通過胰島素而實現的，鉻不是胰島素的替代物，而是促進胰島素作用的"加強劑"，是胰島素起作用的"共同要素"。鉻與糖尿病關系密切，缺鉻使組織對胰島素的敏感性降低，缺鉻嚴重的地區糖尿病發病率高。已有足夠的證據證明，絕大部分最終發生糖尿病的人都從糖耐量異常開始，預防糖耐量異常對防止糖尿病的發生常起到積極的作用。攝入足夠的鉻，可使糖耐量異常現象得到糾正，從而預防糖尿病的發生。II型糖尿病病人分泌大量胰島素，高血糖現象得不到有效的控制，通過補充鉻，內源性胰島素分泌減少，組織對胰島素的敏感性提高，糖耐量恢復正常，血糖下降，病情得到控制。實際應用時無機鉻化合物的脂溶性小，生物利用率低，活性不高且所需劑量大，常會伴有胃腸道不適、惡心、嘔吐、腹瀉等副作用；有機鉻化合物的降血糖作用一般高于無機鉻化合物，脂溶性高，細胞滲透能力強，減少副作用并促進鉻化合物的吸收。有機鉻化合物理論上可以通過提取或合成方式獲得，研究發現布魯爾酵母中也存在葡萄糖耐量因子(GTF)，科學家們一直致力于從布魯爾酵母及其它酵母中提取和純化葡萄糖耐量因子，但是有機鉻在布魯爾酵母中與許多有效成分緊密結合，因此提取這些有效成分很困難，均未獲得成功。對于有機鉻化合物的合成，國內外一系列研究結果表明，Cr3+的安全性完全依賴于配體的性質，因此選擇合適的載體是鉻發揮作用的關鍵，所選擇的配體主要包括生物小分子氨基酸及其衍生物、低毒的有機羧酸類等，但是這些配體分子量都較小，進入體內后緩釋作用不顯著，此外有機羧酸類還存在一定的毒性。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供一種具有類胰島素作用的無毒害作用的治療糖 尿病的藥物組合物。實現本專利技術目的的技術方案是一種治療糖尿病的藥物組合物，所述組合物的藥物活性組分包括鉻鹽和磷酸腺苷；鉻鹽和磷酸腺苷在組合物中所占比例為lwt% 95wt% ;所述鉻鹽為藥理學上易溶解的3價鉻鹽，它們是氯化鉻或硫酸鉻或醋酸鉻。一種治療糖尿病的藥物組合物，所述組合物的藥物活性組分包括鉻鹽、半胱氨酸和磷酸腺苷，鉻鹽、半胱氨酸和磷酸腺苷在組合物中所占比例為lwt% 95wt% ;所述鉻鹽為藥理學上易溶解的3價鉻鹽，它們是氯化鉻或硫酸鉻或醋酸鉻。鉻鹽與磷酸腺苷的摩爾比為I : I I : 3。鉻鹽與半胱氨酸的摩爾比為I : I I : 2，鉻鹽與磷酸腺苷的摩爾比為I : I I 3。所述磷酸腺苷為一磷酸腺苷AMP、二磷酸腺苷ADP或三磷酸腺苷ATP，或者為AMP、ADP,ATP各自的衍生物，或者為3’，5’ -環狀單磷酸腺苷，所述AMP、ADP、ATP各自的衍生物包括一般的磷酸腺苷類似物，即磷酸腺苷基團的2-碳或8-碳位置上添加或者替換成羥基或直鏈烷基。組合物的劑型為口服劑型或者是注射劑，其中口服劑型包括片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、微丸制劑、溶液劑、混懸劑、乳劑、糖漿劑或酏劑，或者是口服形式的緩釋及控釋制劑。所述組合物作為制備治療糖尿病藥物的應用。鉻鹽與磷酸腺苷的摩爾比為I : I I : 3; 所述磷酸腺苷為一磷酸腺苷AMP、二磷酸腺苷ADP或三磷酸腺苷ATP，或者為AMP、ADP、ATP各自的衍生物，或者為3’，5’ -環狀單磷酸腺苷，所述AMP、ADP、ATP各自的衍生物包括一般的磷酸腺苷類似物，即磷酸腺苷基團的2-碳或8-碳位置上添加或者替換成羥基或直鏈燒基； 組合物的劑型為口服劑型或者是注射劑，其中口服劑型包括片劑、散劑、顆粒劑、膠囊齊U、微丸制劑、溶液劑、混懸劑、乳劑、糖漿劑或酏劑，或者是口服形式的緩釋及控釋制劑。所述組合物作為制備治療糖尿病藥物的應用。鉻鹽與半胱氨酸的摩爾比為I : I I : 2，鉻鹽與磷酸腺苷的摩爾比為I : I 1:3; 所述磷酸腺苷為一磷酸腺苷AMP、二磷酸腺苷ADP或三磷酸腺苷ATP，或者為AMP、ADP、ATP各自的衍生物，或者為3’，5’ -環狀單磷酸腺苷，所述AMP、ADP、ATP各自的衍生物包括一般的磷酸腺苷類似物，即磷酸腺苷基團的2-碳或8-碳位置上添加或者替換成羥基或直鏈烷基；組合物的劑型為口服劑型或者是注射劑，其中口服劑型包括片劑、散劑、顆粒劑、膠囊齊 、微丸制劑、溶液劑、混懸劑、乳劑、糖漿劑或酏劑，或者是口服形式的緩釋及控釋制劑。使用本領域常規制劑技術可以把本專利技術藥物組合物制成藥學上的各種制劑。本專利技術的藥物組合物可以通過靜脈注射、肌肉注射、腹腔注射、皮下注射、口服、皮膚吸收、皮內吸收或鼻內吸收等已知途徑使用。經試驗證實，本專利技術的藥物組合物在治療I-型和II-型糖尿病中具有類胰島素功能，可用于治療和/或預防I-型和II-型糖尿病；含鉻100至200微克的活性組分為鉻鹽和磷酸腺苷的藥物組合物相當于I IU (國際單位)的胰島素(約40 μ g)的功效，其中含鉻120微克的活性組分為鉻鹽、ATP的藥物組合物具有I單位胰島素的功效；含鉻100微克的活性組分為鉻鹽、半胱氨酸和ATP (摩爾比為I :2 :1)的藥物組合物具有I單位胰島素的功效。 I-型糖尿病患者采用非胃腸道的途徑給藥，每天按病患體重每千克需要含鉻50 μ g 120 μ g的組合物來完成葡萄糖的轉運，具體劑量視患病情況而定；采用口服給藥方式，每天按病患體重每千克需要含鉻Img IOmg (2mg 4mg更佳)的組合物來完成葡萄糖的轉運。同樣的給藥方式，II-型糖尿病患者的治療和控制可用與治療I-型糖尿病相同劑量的組合物，對于并不嚴重的II-型糖尿病可以減少10 μ g 20μ g的劑量。本專利技術具有積極的效果(1)具有類胰島素樣的作用，能直接促進葡萄糖的吸收，從而降低血糖水平。(2)促進機體糖代謝的正常進行和機體脂代謝的正常進行。(3)是核酸類物質的穩定劑和某些酶的激活劑，水解產物無毒害作用。(4)對使用傳統降糖藥(不論是磺脲類還是雙胍類)效果不佳的糖尿病病人加用后能夠血糖恢復正本文檔來自技高網...

【技術保護點】
、一種治療糖尿病的藥物組合物，所述組合物的藥物活性組分包括鉻鹽；其特征在于：所述組合物的藥物活性組分還包括磷酸腺苷；鉻鹽和磷酸腺苷在組合物中所占比例為1wt%～95wt%；所述鉻鹽為藥理學上易溶解的3價鉻鹽，它們是氯化鉻或硫酸鉻或醋酸鉻；磷酸腺苷為三磷酸腺苷ATP；鉻鹽和三磷酸腺苷ATP的摩爾比為1∶1～1∶3。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：朱彥鋒，
申請(專利權)人：朱彥鋒，
類型：發明
國別省市：