【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】領域本專利技術涉及肽制劑，更具體地說，涉及修飾此類制劑的釋放和/或藥物加載特征的方法和組合物。專利技術背景生物相容和/或生物可降解的聚合物作為活性治療劑運載體的重要性眾所周知。含有生物活性劑的生物相容、生物可降解和相對惰性的聚合物，例如聚(丙交酯)(PL)或(丙交酯-乙交酯)共聚物(PLGA)通常用于控釋遞送系統(綜述參見M.Chasin，“用于控制藥物遞送的生物可降解的聚合物”(Biodegradable?polymers?for?controlled?drug?delivery).刊于J.O.Hollinger編，《合成的生物可降解聚合物在生物醫學中的應用》(Biomedical?Applications?of?Synthetic?Biodegradable?Polymers)CRC，Boca?Raton，Fla.(1995)，第1-15頁；T.Hayashi，“生物醫學應用的生物可降解聚合物”(Biodegradable?polymers?for?biomedical?uses).Prog.Polym.Sci.194(1994)，第663-700頁；和Harjit?Tamber，Pal?Johansen，Hans?P.Merkle和Bruno?Gander，“用于抗原遞送的生物可降解聚合物微球制劑”(Formulation?aspects?of?biodegradable?polymeric?microspheres?for?anti...
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2008.08.29 US 61/093,2581.一種控釋藥物制劑，其包含聚合物包封的經修飾的生物活性劑，其中
與母體分子相比，所述經修飾的生物活性劑的等電點提高，從而提高了藥物的
加載效率。
2.如權利要求1所述的控釋藥物制劑，其特征在于，與母體分子相比，
所述經修飾的生物活性劑包含增加的正電荷。
3.如權利要求2所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述經修飾的生物
活性劑偶聯于帶正電荷的輔助分子。
4.如權利要求2所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述經修飾的生物
活性劑包含帶正電荷的氨基酸取代。
5.如權利要求3所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述經修飾的生物
活性劑是具有SEQ?ID?NO：2所示氨基酸序列的肽。
6.如權利要求4所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述經修飾的生物
活性劑是具有SEQ?ID?NO：9所示氨基酸序列的肽。
7.一種控釋藥物制劑，其包含生物可降解聚合物包封的經修飾的生物活
性劑，其中與母體分子相比，所述經修飾的生物活性劑的等電點提高或降低，
從而提高了其侵蝕性釋放速率。
8.如權利要求7所述的控釋藥物制劑，其特征在于，與母體分子相比，
所述經修飾的生物活性劑包含增加的正電荷。
9.如權利要求8所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述經修飾的生物
活性劑偶聯于帶正電荷的輔助分子。
10.如權利要求8所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述經修飾的生物
活性劑包含帶正電荷的氨基酸取代。
11.如權利要求7-10中任一項所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述聚
合物是酸端接聚合物。
12.一種控釋藥物制劑，其包含聚合物包封的經修飾的生物活性劑，其中
與母體分子相比，所述經修飾的生物活性劑的等電點降低，從而降低所述生物
活性劑自所述聚合物的初始擴散速率。
13.如權利要求12所述的控釋藥物制劑，其特征在于，與母體分子相比，
所述經修飾的生物活性劑包含增加的負電荷。
14.如權利要求13所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述經修飾的生
物活性劑偶聯于帶負電荷的輔助分子。
15.如權利要求13所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述經修飾的生
物活性劑包含帶負電荷的氨基酸取代。
16.如權利要求12-15中任一項所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述
聚合物是酯端接聚合物。
17.一種控釋藥物制劑，其包含聚合物包封的經修飾的生物活性劑，其中
與母體分子相比，所述經修飾的生物活性劑的等電點提高，從而提高了所述生
物活性劑自所述聚合物的初始擴散速率。
18.如權利要求17所述的控釋藥物制劑，其特征在于，與母體分子相比，
所述經修飾的生物活性劑包含增加的正電荷。
19.如權利要求18所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述經修飾的生
物活性劑包含帶正電荷的輔助分子。
20.如權利要求18所述的控釋藥物制劑，其特征在于，所述經修飾的生
物活性劑包含帶正電荷的氨基酸取代。
21.如權利要求18所...
【專利技術屬性】
技術研發人員：K·伯頓，T·沃爾，T·R·泰斯，M·阿尤伯，
申請(專利權)人：健贊股份有限公司，瑟摩迪克斯制藥股份有限公司，
類型：
國別省市：
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