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    Houttuynoid E在制備抗雌激素缺乏導致的骨質疏松藥物中的應用制造技術

    技術編號:8478708 閱讀:190 留言:0更新日期:2013-03-27 20:42
    本發明專利技術公開了Houttuynoid?E用于防治骨質疏松的新用途。骨質疏松是危害人類健康的重要疾病之一,隨著人口的老齡化,骨質疏松的病人日益增多,給全球帶來了巨大的社會,醫療和經濟負擔。盡管國內外相關專家學者對此病的防治十分重視,但該病尚缺乏有效的治療藥物。本發明專利技術通過體內試驗發現Houttuynoid?E有顯著抗骨質疏松的作用。實驗結果表明Houttuynoid?E能夠抑制去卵巢引起的骨轉化率增強,較少骨質破壞,同時可以提高血鈣濃度,有利于骨的沉積。對于由于雌激素缺乏導致的骨質疏松具有治療作用,并且無雌激素樣副作用。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及抗骨質疏松相關的藥物領域,尤其涉及Houttuynoid E用于防治骨質疏松的新用途。
    技術介紹
    骨質疏松是一種全身性的、代謝性的骨疾病,其特征是骨量減少和丟失,骨脆性和骨折危險性增加。隨著人口的老齡化,骨質疏松的發病率也隨著迅速增加,已經成為危害人類健康的重要疾病,并給全球帶來了巨大的社會和經濟負擔。盡管國內外相關專家學者對此病的防治十分重視,但該病尚缺乏有效的治療藥物。目前臨床上常用的防治骨質疏松的藥物包括雌激素替代藥物,雙膦酸鹽類,選擇 性雌激素受體調節劑,維生素D,甲狀旁腺素和人重組甲狀旁腺激素(1-34)等。雙磷酸鹽類藥物雖然效果不錯,但可導致頜骨壞死、肌肉骨骼痛和腎功能衰竭等嚴重不良反應;激素替代療法雖然是防治絕經后骨質疏松的重要方法,但長期使用有導致乳腺癌、子宮內膜癌的潛在危險且發生血栓的風險也增加;而選擇性雌激素受體調節劑可以使血栓性事件明顯增加。其他藥物或價格昂貴,或遠期療效不確切,均不夠理想。由于骨質疏松是一種慢性病,需要長期服藥,因此價格便宜,毒副作用小的中草藥已成為研究治療骨質疏松的熱點之一。本專利技術涉及的化合物Houttuynoid E是一個2012年發表(Cai, J. Y. et al.,2012. Houttuynoid E, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10),2524 - 2527.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及DEF (Cai,J. Y. et al.,2012. Houttuynoid E, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10),2524 - 2527.),對于本專利技術涉及的Houttuynoid E在制備抗雌激素缺乏導致的骨質疏松藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其抗雌激素缺乏導致的骨質疏松活性強得意想不至IJ,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于骨質疏松的防治顯然具有顯著的進步。
    技術實現思路
    本專利技術提供Houttuynoid E的抗骨質疏松新用途。本專利技術通過體內實驗發現Houttuynoid E在制備抗骨質疏松藥物中的應用。進一步,所述的骨質疏松是由于雌激素缺乏導致。本專利技術通過體內試驗發現Houttuynoid E有顯著的預防骨質疏松的作用。Houttuynoid E能夠抑制去卵巢引起的骨轉化率增強和骨質破壞,同時可以提高血鈣濃度,有利于骨的沉積。是一種理想的防治骨質疏松的藥物。所述化合物Houttuynoid E結構如式(I )所示權利要求1. Houttuynoid E在制備抗雌激素缺乏導致的骨質疏松藥物中的應用,所述化合物Houttuynoid E結構如式(I )所示 OH HowOy^T0h 式(I )。全文摘要本專利技術公開了Houttuynoid E用于防治骨質疏松的新用途。骨質疏松是危害人類健康的重要疾病之一,隨著人口的老齡化,骨質疏松的病人日益增多,給全球帶來了巨大的社會,醫療和經濟負擔。盡管國內外相關專家學者對此病的防治十分重視,但該病尚缺乏有效的治療藥物。本專利技術通過體內試驗發現Houttuynoid E有顯著抗骨質疏松的作用。實驗結果表明Houttuynoid E能夠抑制去卵巢引起的骨轉化率增強,較少骨質破壞,同時可以提高血鈣濃度,有利于骨的沉積。對于由于雌激素缺乏導致的骨質疏松具有治療作用,并且無雌激素樣副作用。文檔編號A61P19/10GK102988391SQ20121046913公開日2013年3月27日 申請日期2012年11月19日 優先權日2012年11月19日專利技術者何曉濤 申請人:何曉濤本文檔來自技高網
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    【技術保護點】
    Houttuynoid?E在制備抗雌激素缺乏導致的骨質疏松藥物中的應用,所述化合物Houttuynoid?E結構如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)。923500dest_path_image001.jpg

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:何曉濤
    申請(專利權)人:何曉濤
    類型:發明
    國別省市:

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