Houttuynoid C在制備治療阿爾茨海默病藥物中的應用制造技術

本發(fā)明專利技術公開了HouttuynoidC的新用途。HouttuynoidC具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細胞保護作用；作為一種多作用靶點的化合物可用于制備抗阿爾茨海默病的藥物。本發(fā)明專利技術涉及的HouttuynoidC在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于乙酰膽堿酯酶抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進步。

【技術實現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術涉及Houttuynoid C的新用途,具體地說,涉及Houttuynoid C在制備防治阿爾茨海默病藥物中的應用。
技術介紹
阿爾茨海默病是一種常見的老年性腦神經(jīng)退行性病變，發(fā)病率較高，已成為現(xiàn)代社會嚴重威脅老年人生命和健康的疾病之一。該疾病典型的病理變化包括3淀粉樣蛋白沉積形成老年斑，神經(jīng)纖維纏結(jié)，基底前腦膽堿能功能障礙和皮層、海馬廣泛的神經(jīng)元丟失和突觸形態(tài)的改變(參見Roberson ED, Mucke L. 100 years and counting: prospectsfor defeating Alzheimer’s disease. Science 2006;314(5800):781-4)。·研究發(fā)現(xiàn)阿爾茨海默病患者腦內(nèi)皮層及海馬區(qū)的病變比較明顯，以前腦基底核膽堿能神經(jīng)元破壞最多。因此，通過增加こ酰膽堿的含量，或作用于膽堿受體，可增強和改善中樞膽堿能系統(tǒng)的功能，從而達到促智治病的目的(Baskin DS,Browning JL, Pirozzolo FJ, Korporaal S， Baskin JA, Appel SH. Brain cholineacetyl transferase and mental function in Alzheimer disease. Archives ofNeurology 1999; 56 (9) : 1121-3)。こ酰膽堿酯酶抑制劑就是建立在這種理論基礎上開發(fā)出來的臨床上用于阿爾茨海默病治療的最早最成熟的一類藥物(Taylor P. Developmentof acetylcholinesterase inhibitors in the therapy of Alzheimer s disease.Neurology 1998; 51 (Supplement I), S30 - S35),該類藥物對輕、中度阿爾茨海默病患者療效確切，可使其認知功能及其它癥狀得到部分改善。目前多種こ酰膽堿酯酶抑制劑已經(jīng)用于阿爾茨海默病的治療。本專利技術涉及的化合物Houttuynoid C是ー個2012年發(fā)表(Cai, J. Y. et al.,2012. Houttuynoid C， a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10)，2524 - 2527.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及DEF(Cai，J. Y. et al.，2012.Houttuynoid し，a Potent Defensive Limonoid, with a New Caroon SKeleton fromAphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10)，2524 - 2527.),對于本專利技術涉及的Houttuynoid C在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于こ酰膽堿酯酶抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進步。
技術實現(xiàn)思路
本專利技術的目的在于提供ー種具有こ酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細胞保護作用的Houttuynoid C,具體為Houttuynoid C在制備治療阿爾茨海默病藥物的應用。本專利技術采用如下技術方案Houttuynoid C,具有式(I )所示的結(jié)構(gòu)本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術保護點】
Houttuynoid?C在制備治療阿爾茨海默病藥物中的應用，其特征在于所述的Houttuynoid?C具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細胞保護作用，所述化合物Houttuynoid?C結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）。499670dest_path_image001.jpg

【技術特征摘要】
1.Houttuynoid C在制備治療阿爾茨海默病藥物中的應用，其特征在于所述的Houttuynoi...

【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：何曉濤，
申請(專利權(quán))人：何曉濤，
類型：發(fā)明
國別省市：