植物來(lái)源的活性成分或其合成類(lèi)似物或包含活性成分的植物來(lái)源的提取物及卵磷脂的新制劑制造技術(shù)

本發(fā)明專(zhuān)利技術(shù)涉及一種組合物，所述組合物包括在水溶液中用卵磷脂包封的植物來(lái)源的一種或多種活性成分、或所述活性成分的合成類(lèi)似物或含有所述活性成分的植物來(lái)源的提取物。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國(guó)外來(lái)華專(zhuān)利技術(shù)】植物來(lái)源的活性成分或其合成類(lèi)似物或包含活性成分的植物來(lái)源的提取物及卵磷脂的制劑
本專(zhuān)利技術(shù)涉及一種用卵磷脂包封的活性成分的新型制劑，以及其在人類(lèi)或獸醫(yī)治療，或植物保護(hù)中的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
通常，植物來(lái)源的活性成分以及含有該活性成分的植物來(lái)源的提取物具有特別引人注目的生物活性。因此，丁香酚或含有丁香酚的丁香油由于其抗發(fā)芽(anti-germinating)、殺真菌或抗菌作用而聞名。除蟲(chóng)菊以及可從除蟲(chóng)菊提取的除蟲(chóng)菊酯具有顯著的殺蟲(chóng)活性。然而，這些試劑難以用于制劑和應(yīng)用中，特別是與它們的低溶解度有關(guān)。通常，不可能制得它們的水溶液，需要使用溶劑或乳化劑來(lái)穩(wěn)定水乳劑。因此，需要制造此試劑在水溶液中的有效新型制劑。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
因此，根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的第一個(gè)目的，本專(zhuān)利技術(shù)涉及一種組合物，所述組合物包括在水溶液中的植物來(lái)源的一種或多種活性成分、或所述活性成分的合成類(lèi)似物、或含有所述活性成分的植物來(lái)源的提取物的組合物，所述組合物包括：植物來(lái)源的一種或多種活性成分，或含有所述活性成分的植物來(lái)源的提取物，或合成類(lèi)似物；卵磷脂；醇；一種或多種糖；水，植物來(lái)源的所述活性成分，或含有所述活性成分的植物來(lái)源的提取物，或合成類(lèi)似物被所述卵磷脂包封。根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的組合物在所述溶液穩(wěn)定且不包含乳化劑時(shí)特別有利。根據(jù)一具體方面，根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的組合物并不需要任何其他成分。因此該組合物可主要由上述成分組成。作為植物來(lái)源的提取物，可尤其舉出例如丁香油或百里香油的精油，或例如花的提取物、尤其除蟲(chóng)菊花的提取物的植物提取物。因此，作為包含在這些提取物中的活性成分，可尤其舉出丁香酚、異丁香酚、百里酚、香芹酚、除蟲(chóng)菊酯以及尤其除蟲(chóng)菊酯1、除蟲(chóng)菊酯2、茉莉菊酯1、茉莉菊酯2、瓜菊酯1、瓜菊酯2。“合成類(lèi)似物”表示通過(guò)合成或半合成得到結(jié)構(gòu)相似或至少部分模擬植物來(lái)源的活性成分的結(jié)構(gòu)的活性試劑。作為所述活性成分的合成類(lèi)似物，可尤其舉出例如合成的擬除蟲(chóng)菊酯例如聯(lián)苯菊酯、生物芐呋菊酯、溴氰菊酯、丙烯菊酯(depallethrin)、醚菌酯、甲氰菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、高氰戊菊酯、氟氯氰菊酯、順式氯氰菊酯、四溴菊酯、氟胺氰菊酯、芐氯菊酯、高效氯氟氰菊酯、氟氰戊菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、Z-氯氰菊酯(zetacypermethrin)、百樹(shù)菊酯的除蟲(chóng)菊酯的合成類(lèi)似物。有利地，植物來(lái)源的活性成分、或含有活性成分的植物來(lái)源提取物、或合成疏水類(lèi)似物可被根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的組合物包封。作為卵磷脂，可尤其舉出天然的或改性的卵磷脂，優(yōu)選天然的卵磷脂。作為糖，可尤其舉出甘蔗糖(saccharose)、葡萄糖、果糖、蔗糖和甘露糖。作為醇，可尤其舉出脂肪族醇，尤其是乙醇。出乎意料地發(fā)現(xiàn)，在糖的存在下，可在水和醇的混合物中得到卵磷脂和活性成分的完全溶解，因此可通過(guò)微包封得到完美涂層。根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的組合物使得在卵磷脂內(nèi)包封活性成分，尤其是通過(guò)薄層包封。與包含乳化劑的水性分散體不同，根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的溶液經(jīng)受得住雨水和生物流體的“沖刷”現(xiàn)象。因此，根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的組合物允許活性成分的更久的持續(xù)暴露。通常，根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的組合物在水中以溶液形式包括：5至30％，優(yōu)選10至20％的植物來(lái)源的活性成分、含有所述活性成分的植物來(lái)源的提取物、或合成類(lèi)似物、或者它們的混合物；15至40％，優(yōu)選20至30％的卵磷脂；10至55％，優(yōu)選15至30％的醇；10至35％，優(yōu)選10至20％的一種或多種糖。根據(jù)另一個(gè)目的，本專(zhuān)利技術(shù)還涉及一種用于制備根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的組合物的方法，包括：1)制備所述糖在水中的溶液；2)將醇以及植物來(lái)源的活性成分或含有活性成分的植物來(lái)源的提取物或合成類(lèi)似物加入至所述溶液；3)加入卵磷脂。通常，在攪拌下加入卵磷脂，直至卵磷脂完全溶解。根據(jù)另一個(gè)目的，本專(zhuān)利技術(shù)還涉及一種用卵磷脂包封植物來(lái)源的一種或多種活性成分，或含有所述活性成分的植物來(lái)源的提取物，或合成類(lèi)似物的方法，所述方法包括：使用上述方法。因此，根據(jù)第一實(shí)施方式，所述組合物在水中以溶液形式包括：丁香油或丁香酚；卵磷脂；醇；一種或多種糖。根據(jù)另一個(gè)實(shí)施方式，本專(zhuān)利技術(shù)還涉及組合物，所述組合物包括：作為活性成分的除蟲(chóng)菊提取物、或一種或多種天然的除蟲(chóng)菊、或它們的合成類(lèi)似物與丁香酚或丁香油的組合。所述組合物在溶液中包括：除蟲(chóng)菊提取物、或一種或多種天然的除蟲(chóng)菊、或合成擬除蟲(chóng)菊酯；卵磷脂；醇；一種或多種糖。水。所述組合物可進(jìn)一步包括丁香酚或丁香油。通常，所述組合物的丁香油/除蟲(chóng)菊的(重量)比在1至5之間。根據(jù)另一個(gè)目的，本專(zhuān)利技術(shù)涉及根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的包括具有治療活性的植物來(lái)源的一種或多種活性成分，或含有所述活性成分的植物來(lái)源的提取物，或合成類(lèi)似物的組合物在人或動(dòng)物治療中的應(yīng)用。所述藥物用于人或動(dòng)物治療用途。因此，丁香酚和丁香油具有治療活性，尤其是殺菌、殺真菌、抗寄生蟲(chóng)活性。因此，根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的包含丁香酚和丁香油的組合物尤其適用于治療和/或預(yù)防選自腸道寄生蟲(chóng)病、真菌病、細(xì)菌病癥和/或例如阿米巴的單細(xì)胞生物相關(guān)病癥的病癥。根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的藥物包括根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的組合物以及可選的至少一種藥學(xué)上可接受的載體。所述載體的選擇可依賴(lài)于預(yù)期的應(yīng)用。因此，在將要考慮皮膚涂敷的情況下，藥物可配制有用于局部給藥的制劑，例如用于乳膏、凝膠、發(fā)蠟或洗液，特別是可可脂、蜂蠟等制劑的載體，此類(lèi)載體本身是已知的，且在本領(lǐng)域的技術(shù)人員的能力范圍內(nèi)。根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的組合物也可有利地口服給藥；該組合物通常以溶質(zhì)或溶液的形式出現(xiàn)。如果必要的話，上述組合物可以可選地包括甜味劑和/或香料。取決于治療適應(yīng)癥和給藥途徑以及對(duì)象的年齡和體重，劑量可在較大的范圍(0.5毫克至1000毫克的活性成分)內(nèi)變動(dòng)。根據(jù)另一個(gè)目的，本專(zhuān)利技術(shù)涉及一種根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的組合物在植物保護(hù)中的應(yīng)用，所述組合物包括具有植物保護(hù)活性的植物來(lái)源的一種或多種活性成分、或含有所述活性成分的植物來(lái)源提取物、或合成類(lèi)似物。因此，除蟲(chóng)菊提取物、除蟲(chóng)菊酯以及擬除蟲(chóng)菊酯是已知的殺蟲(chóng)劑。根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的含有它們的組合物尤其適用于殺蟲(chóng)的用途。另一方面，除蟲(chóng)菊酯或其合成類(lèi)似物通常與作為輔助劑的增效醚組合使用。然而，該化合物具有有爭(zhēng)議的副作用且其不是天然來(lái)源。發(fā)現(xiàn)，與上述殺蟲(chóng)劑與增效醚的組合相比，根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的包括一種或多種除蟲(chóng)菊提取物、除蟲(chóng)菊酯以及擬除蟲(chóng)菊酯與丁香酚或丁香油的組合具有非常有效的殺蟲(chóng)活性。尤其是對(duì)于殺蟲(chóng)目的的用途，所述組合物可為本身，或也加入水中以形成分散體。通常，所述分散體通過(guò)將所述組合物加入水中制得，優(yōu)選在強(qiáng)烈攪拌下通過(guò)將所述組合物加入水中制得。因此，本專(zhuān)利技術(shù)還涉及作為分散體得到的所述組合物，包括分散在水中的根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的組合物。通常，所述分散體的濃度在0.5至10％之間。根據(jù)另一個(gè)目的，本專(zhuān)利技術(shù)還涉及用于殺蟲(chóng)處理的方法，包括：根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的上述組合物的應(yīng)用。所述方法尤其適用于處理水果和蔬菜，通常是果樹(shù)、植物或種子。通常，根據(jù)本專(zhuān)利技術(shù)的分散在水中的組合物更特別適用于果樹(shù)、水果和/或蔬菜的應(yīng)用。通常，該應(yīng)用可通過(guò)噴灑裝置來(lái)實(shí)施。在水中作為乳劑的組合物具有形成平均直徑為40至80微米的極細(xì)微粒的優(yōu)勢(shì)。因此，這種小尺寸允許使用小尺寸噴嘴的噴灑裝置，從而允許更好的應(yīng)用。通常，組合物本身或分散在水中的組合物可有利地用于谷粒、谷物或含油種子，尤其是用于處理倉(cāng)庫(kù)。具體實(shí)施方式提供以下實(shí)施例用于說(shuō)明且，并不用于限制本專(zhuān)利技術(shù)本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

【技術(shù)特征摘要】
【國(guó)外來(lái)華專(zhuān)利技術(shù)】2010.04.16 FR 10529031.一種組合物，所述組合物為在水溶液中的一種或多種活性成分的組合物，所述活性成分選自丁香酚、除蟲(chóng)菊提取物和丁香油，所述組合物包括：10至20％(重量)的所述活性成分；20至30％(重量)的卵磷脂；15至30％(重量)的醇；10至20％(重量)的一種或多種糖；足夠量的水，所述活性成分被所述卵磷脂包封。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，所述溶液不含乳化劑。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，所述組合物由以下組分組成：10至20％(重量)的所述活性成分；20至30％(重量)的卵磷脂；15至30％(重量)的醇；10至20％(重量)的一種或多種糖；足夠量的水。4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，所述組合物由以下組分組成：10至20％(重量)的所述活性成分；20至30％(重量)的卵磷脂；15至30％(重量)的醇；10至20％(重量)的一種或多種糖；足夠量的水。5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，以溶液形式包括：丁香油和/或丁香酚；卵磷脂；醇；一種或多種糖；水。6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，以溶液形式包括：丁香油和/或丁香酚；卵磷脂；醇；一種或多種糖；水。7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，以溶液形式由以下組分組成：丁香油和/或丁香酚；卵磷脂；醇；一種或多種糖；水。8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，以溶液形式由以下組分組成：丁香油和/或丁香酚；卵磷脂；醇；一種或多種糖；水。9.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的組合物，以溶液形式包括：一種或多種天然的除蟲(chóng)菊酯；卵磷脂；醇；一種或多種糖；水。10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的組合物，所述組合物進(jìn)一步包括丁香酚或丁香油。11.根據(jù)權(quán)利要求9所述的組合物，所述組合物被制備為在水中的分散體形式。12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的組合物，所述組合...

【專(zhuān)利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：A·薩爾多，
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人：澤達(dá)國(guó)際公司，
類(lèi)型：
國(guó)別省市：