一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法及其合成中間體技術(shù)

本發(fā)明專(zhuān)利技術(shù)涉及一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法及其合成中間體頭孢卡品酯磺酸鹽。本發(fā)明專(zhuān)利技術(shù)使用磺酸衍生物V將式II所示的叔丁氧羰基頭孢卡品酯進(jìn)行脫Boc反應(yīng)，得到式IV所示的頭孢卡品酯磺酸鹽，然后再進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為式I所示的鹽酸頭孢卡品酯。本發(fā)明專(zhuān)利技術(shù)方法反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)單方便，符合綠色環(huán)保、安全生產(chǎn)的要求，制備得到的頭孢卡品酯磺酸鹽，純度高，進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為鹽酸頭孢卡品酯，純度大于99.5％，產(chǎn)品質(zhì)量高。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

本專(zhuān)利技術(shù)涉及頭孢菌素的合成方法，具體涉及一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法及其合成中間體。
技術(shù)介紹
鹽酸頭孢卡品酯(cefcapene pivoxil hydrochloride,結(jié)構(gòu)式如式I所示)，化學(xué)名稱(chēng)為(6R，7R)-3-((氨基羰基)氧)甲基-7-(((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰)氨基)_8_氧代-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]羊-2-烯-2-羧酸(2, 2- 二甲基氧丙氧基甲基)酯鹽酸鹽一水合物，是由日本鹽野義公司(Shionogi)開(kāi)發(fā)的具有丙戊氧甲基的廣譜和對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定的口服抗生素，1997年7月在日本以商品名Flomox上市，用于治療呼吸系統(tǒng)和泌尿系統(tǒng)的感染，眼科和耳鼻喉的感染以及皮膚和軟組織的感染，具有很強(qiáng)的臨床應(yīng)用優(yōu)勢(shì)。

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法，其包括以下步驟：(1)向含有式II所示的叔丁氧羰基頭孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，制備得到頭孢卡品酯磺酸鹽IV；(2)將頭孢卡品酯磺酸鹽IV轉(zhuǎn)化為鹽酸頭孢卡品酯I，其中，R為C1～12的烷基、苯基、或取代苯基，所述取代基選自C1～12的烷基、C1～12的烷氧基、C1～12的不飽和烷基鹵素、氨基。FSA00000605674900011.tif,FSA00000605674900012.tif

【技術(shù)特征摘要】
1.種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法，其包括以下步驟: (1)向含有式II所示的叔丁氧羰基頭孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，制備得到頭孢卡品酯磺酸鹽IV ；2.權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，R為甲基、乙基、丙基、...

【專(zhuān)利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：龔登凰，呂健，孫會(huì)謙，馬玉秀，趙永杰，楊杰，郝盼杰，楊敏，謝華軍，
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人：石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)石家莊有限公司，
類(lèi)型：發(fā)明
國(guó)別省市：