【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于抑菌藥物的篩選
具體涉及一種特異抑制結(jié)核分枝桿菌生長的小分子化合物即吡唑類化合物作為抗結(jié)核分枝桿菌抑制劑的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
結(jié)核分枝桿菌是一種嚴(yán)重危害人類健康的病原菌，結(jié)核分枝桿菌在感染人體后，會在人體內(nèi)存在數(shù)月或數(shù)年。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，全世界每年大約有三百萬人死于結(jié)核病，并且全球約有三分之一的人口感染處于潛伏狀態(tài)的結(jié)核分枝桿菌(WH0，2009)。目前，結(jié)核病化學(xué)療法有一線和二線藥物的混合劑構(gòu)成。實際的結(jié)核病治療需要4-5種藥物超過6-9個月時間的復(fù)雜而又長期的治療方案來根除該疾病，導(dǎo)致了嚴(yán)重的毒性和抗藥性。事實上，由于具有不尋常的細(xì)胞壁，分枝桿菌天然地對大多數(shù)常用抗生素具有抗性。此外，遺傳學(xué)改變也使其獲得抗藥性。由于結(jié)核分枝桿菌菌株對越來越多的用于治療多重抗藥性結(jié)核病(multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB)的二線藥物產(chǎn)生抗性，因此其已成為世界范圍公共健康的威脅(Gandhi et al，2010)。對于MDR的結(jié)核分枝桿菌來說80%死亡率導(dǎo)致該疾病成為嚴(yán)重的全球性健康問題。近年來出現(xiàn)的藥物抗性菌株以及與HIV的共感染問題，使得這一形式更加嚴(yán)峻。結(jié)核病不僅是存在于發(fā)展中國家的問題。隨著全球旅行和移民的增加，結(jié)核病成為了一個嚴(yán)重威脅全世界的疾病。因此，尋找新的藥物靶標(biāo)并研發(fā)新的抗結(jié)核藥物和診斷工具已經(jīng)迫在眉睫(Ginsberg and Spigelman, 2007)。特別地,我們需要具有新作用機(jī)制的對抗藥性菌株具有活性的新藥物。
技術(shù)實現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的在于吡唑類化合物作為抗結(jié)核分枝...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種疊氮噻吩類化合物在篩選抗結(jié)核分枝桿菌藥物化合物中作為抑制劑的應(yīng)用，其特征在于，該化合物是2?({[1?(4?甲基苯基)?1H?吡唑?4?yl]甲基}氨基)乙醇，其分子式為C13H17N3O；分子量為231.3，其結(jié)構(gòu)式如下所示；其步驟如下：(1)以恥垢分枝桿菌，牛結(jié)核分枝桿菌，結(jié)核分枝桿菌為參試菌；(2)液體篩選培養(yǎng)基的制備：在100ml的液體篩選培養(yǎng)基中加入90ml?7H9液體培養(yǎng)基和10ml?OADC營養(yǎng)液；(3)將步驟(1)所述的三種分枝桿菌分別接種于步驟(2)所述的液體篩選培養(yǎng)基中，于37℃培養(yǎng)，其中：恥垢分枝桿菌培養(yǎng)3天，牛結(jié)核分枝桿菌和結(jié)核分枝桿菌培養(yǎng)21天，至分枝桿菌密度為1×108～2×108或光密度值OD600為0.8～1，然后將每一種分枝桿菌菌液稀釋并分裝到96孔板中，稀釋后的終濃度為1～2×104；(4)將50μg/ml的2?({[1?(4?甲基苯基)?1H?吡唑?4?y1]甲基}氨基)乙醇添加到步驟(3)的培養(yǎng)有分枝桿菌菌液的96孔板中，通過讀取OD600值并與對照比較，判斷分枝桿菌的生長是否受到了抑制；(5)重復(fù)步驟(4)的方法，測定2?({[1?(4?甲...
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：何正國，崔濤，曾菊梅，
申請(專利權(quán))人：華中農(nóng)業(yè)大學(xué)，
類型：發(fā)明
國別省市：
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