一種4-氯代-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯的制備方法技術

本發明專利技術涉及有機化學和藥物化學領域，尤其提供一種吉非替尼中間體4-氯代-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯的制備方法，該方法包括將3,4-二氫-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯加入有機溶劑中，加入氯代試劑和N,N-二甲基甲酰胺，回流反應5h，室溫下加入固體碳酸鹽或固體碳酸氫鹽，調節pH=6～8，抽濾，蒸干濾液得到4-氯代-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯。本發明專利技術方法加入固體碳酸鹽或固體碳酸氫鹽，解決氯代試劑及反應生成的酸性物質殘留的問題，大大減少了后續反應雜質的生成，同時解決了后處理過程中產物遇水易分解的缺陷，以及某些堿性條件導致產物降解及乙酰基脫落的問題。本制備方法制得的產物收率高，純度高，操作簡單，適合工業化生產。

【技術實現步驟摘要】

【技術保護點】
4?氯代?7?甲氧基喹唑啉?6?醇乙酸酯的制備方法，其特征在于：步驟如下：將化合物II加入有機溶劑中，加入氯代試劑和N，N?二甲基甲酰胺，回流反應，室溫下加入固體碳酸鹽或固體碳酸氫鹽，調節pH值，抽濾，蒸干濾液得到化合物I；其中所述的化合物I為4?氯代?7?甲氧基喹唑啉?6?醇乙酸酯；化合物II為3，4?二氫?7?甲氧基?4?氧代喹唑啉?6?醇乙酸酯。FDA0000116145530000011.tif

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：冷傳新，李燕，倪剛，林棟，范傳文，王玉兵，
申請(專利權)人：齊魯制藥有限公司，
類型：發明
國別省市：