• 
    <ul id="o6k0g"></ul>
    <ul id="o6k0g"></ul>

    磺酰脲胍及其制備方法和用途技術

    技術編號:8829638 閱讀:154 留言:0更新日期:2013-06-21 14:29
    本發明專利技術提供了一種式(I)所示的化合物,與現有技術相比,本發明專利技術提供的化合物具有磺酰脲和氨基胍的雙重結構,磺酰脲可以增強內源性胰島素的分泌而降低血糖;氨基胍類結構對糖尿病患者的多種并發癥具有顯著的防治作用。各取代基X、R1、R2、R3和R4的定義如說明書中所述。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及有機合成
    ,具體涉及磺酰脲胍化合物及其制備方法和用途。
    技術介紹
    糖尿病是一種基因性疾病、與感染、肥胖等基因促發有關,其病理生理基礎是由于胰島素的分泌不足和利用障礙導致的代謝紊亂而出現高血糖問題。糖尿病病人易發生失明、冠心病、腎衰等并發癥和相關疾病。據統計,糖尿病所致死亡率僅次于心血管疾病和腫瘤,因此開發出具有治療糖尿病的高效、低毒、經濟的藥物具有較大的社會和經濟效益。現有技術中,口服降糖藥主要有酰脲類和雙胍類兩種,該兩種藥物單獨使用時均可以用于控制血糖,但均存在不同的副作用,如酰脲類的藥物具有低血糖危險、腎毒性、視網膜病變等副作用,而二甲雙胍具有乳酸性酸中毒、視網膜病變等副作用。除上述兩種口服降糖藥以外,還有胰島素降糖藥,但胰島素類降糖藥價格昂貴,而且會使病人體重增加。考慮到現有技術存在上述缺點,本專利技術人考慮設計具有磺酰脲和氨基胍雙重結構的新化合物,這樣不但可以利用磺酰脲結構增強內源性胰島素的分泌而達到降低血糖的目的,而且可以利用氨基胍結構對糖尿病患者的多種并發癥產生防治作用。
    技術實現思路
    本專利技術解決的問題在于提供一種化合物,本專利技術所述化合物具有磺酰脲和氨基胍的雙重結構,兩種結構在人體代謝過程中分別與不同靶點起作用;該化合物中的磺酰脲結構可以增強內源性胰島素的分泌,達到降低血糖的效果,該化合物中的氨基胍結構可以對糖尿病并發癥產生防治作用。為了解決以上技術問題,本專利技術提供一種化合物或其藥學上可接受的鹽,具有式(I)所示的結構:權利要求1.式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽,2.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,R1位于磺酰胺基的鄰位或對位。3.權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,R1選自H、C1^8燒基、C1^燒氧基、C2_6稀基、C2_6塊基、齒素、輕基、氣基、硝基、氛基、竣基、C1^燒氧基擬基、(V8烷基羰氧基,其中,所述烷基或烷氧基中的一個或多個氫原子任選被鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基或羧基取代; R2選自H、C^8燒基、C3_8環燒基、氛基,其中,所述燒基或環燒基中的一個或多個氧原子任選被齒素、羥基、氨基或羧基取代; R3和R4各自獨立地選自H、C1^8烷基,其中,所述烷基中的一個或多個氫原子任選被鹵素、輕基、氣基、竣基、C3_8環燒基或苯基取代。4.權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,R1選自H、CV6燒基、C1^燒氧基、C2_4稀基、C2_4塊基、齒素、輕基、氣基、硝基、氰1基、竣基、C1^燒氧基擬基、(V6烷基羰氧基,其中,所述烷基或烷氧基中的一個或多個氫原子任選被鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基或羧基取代; R2選自H、C^6燒基、C3_8環燒基、氛基,其中,所述燒基或環燒基中的一個或多個氧原子任選被齒素、羥基、氨基或羧基取代; R3和R4各自獨立地選自H、C1^6烷基,其中,所述烷基中的一個或多個氫原子任選被鹵素、輕基、氣基、竣基、C3_8環燒基或苯基取代。5.權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,R1選自H、CV6燒基、C^6燒氧基、氣、氣、漠、鵬、輕基、氣基、竣基、Cu燒氧基羰基、C1^燒基羰氧基,其中,所述烷基或烷氧基中的一個或多個氫原子任選被氟、氯、溴、碘、羥基、氨基或羧基取代; R2選自H、C^6燒基 、C3_6環燒基、氛基,其中,所述燒基或環燒基中的一個或多個氧原子任選被氟、氯、溴、碘、羥基、氨基或羧基取代; R3和R4各自獨立地選自H、CV6烷基,其中,所述烷基中的一個或多個氫原子任選被氟、氣、漠、鵬、輕基、氣基、竣基、C3-S環燒基或苯基取代。6.權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,R3和R4與其所連的氮原子共同構成二氫咪唑、四氫咪唑、二氫嘧啶、四氫嘧啶。7.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,選自以下: 對甲基苯磺胺酰基氨胍, 對甲基苯磺胺酰基氨胍鹽酸鹽, 對乙基苯磺胺酰基氨胍, 對乙基苯磺胺酰基氨胍鹽酸鹽。8.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法,包括:(A)將式(II)所示的氨基胍9.藥物組合物,包括權利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽和載體。10.權利要求1至7中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備治療糖尿病藥物中的應用。全文摘要本專利技術提供了一種式(I)所示的化合物,與現有技術相比,本專利技術提供的化合物具有磺酰脲和氨基胍的雙重結構,磺酰脲可以增強內源性胰島素的分泌而降低血糖;氨基胍類結構對糖尿病患者的多種并發癥具有顯著的防治作用。各取代基X、R1、R2、R3和R4的定義如說明書中所述。文檔編號A61K31/64GK103159651SQ201110419180公開日2013年6月19日 申請日期2011年12月14日 優先權日2011年12月14日專利技術者柏俊, 呂凌, 闞紅衛, 田磊 申請人:安徽貝克聯合制藥有限公司本文檔來自技高網...

    【技術保護點】
    式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中,X選自O或S;R1選自H、C1?12烷基、C1?12烷氧基、C2?8烯基、C2?8炔基、鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基、羧基、C1?12烷氧基羰基、C1?12烷基羰氧基,其中,所述烷基或烷氧基中的一個或多個氫原子任選被鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基或羧基取代;R2選自H、C1?12烷基、C3?10環烷基、氰基,其中,所述烷基或環烷基中的一個或多個氫原子任選被鹵素、羥基、氨基或羧基取代;R3和R4各自獨立地選自H、C1?12烷基,其中,所述烷基中的一個或多個氫原子任選被鹵素、羥基、氨基、羧基、C3?10環烷基或苯基取代;或者,R3和R4、或R2和R4與其所連的氮原子共同構成五元、六元或七元飽和或不飽和雜環。FDA0000120130820000011.tif

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:柏俊呂凌闞紅衛田磊
    申請(專利權)人:安徽貝克聯合制藥有限公司
    類型:發明
    國別省市:

    網友詢問留言 已有0條評論
    • 還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。

    1
    相關領域技術
    • 暫無相關專利
    主站蜘蛛池模板: 欧洲精品久久久av无码电影| 中文字幕乱偷无码AV先锋| 精品日韩亚洲AV无码| 无码一区二区三区爆白浆| 免费人成无码大片在线观看| 国产白丝无码免费视频| 性饥渴少妇AV无码毛片| 久久精品无码专区免费| 中文字幕无码乱码人妻系列蜜桃| 丝袜无码一区二区三区| 久久久久久久久无码精品亚洲日韩 | 免费无码又爽又刺激网站| 久久精品无码一区二区WWW| 国产成人无码一二三区视频| 九九无码人妻一区二区三区| 无码国产精品一区二区免费模式| 手机在线观看?v无码片| 少妇仑乱A毛片无码| 69久久精品无码一区二区| 亚洲AV无码一区东京热久久 | 毛片无码一区二区三区a片视频| 国产精品无码日韩欧| 亚洲午夜无码片在线观看影院猛| 久久精品日韩av无码| 亚洲成a∨人片在无码2023| 日韩一区二区三区无码影院| 国产成人麻豆亚洲综合无码精品| 国内精品久久久久久无码不卡| 日韩毛片免费无码无毒视频观看| 亚洲av永久无码天堂网| 亚洲综合无码一区二区三区| 无码137片内射在线影院| 无码国产精品一区二区免费16 | 亚洲欧洲免费无码| 中文无码热在线视频| 亚洲AV综合色区无码二区偷拍| 久久久无码精品亚洲日韩蜜臀浪潮| 亚洲AV无码一区二区二三区软件| 丰满熟妇人妻Av无码区| 国精品无码一区二区三区在线| 日韩午夜福利无码专区a|