美昔前列素在炎性腸病和/或腸易激綜合癥的治療中的用途制造技術

本發(fā)明專利技術涉及美昔前列素在炎性腸病和腸易激綜合癥的治療和/或預防中的用途，涉及美昔前列素與其他藥物的組合，并且還涉及新穎的用于美昔前列素的合成的方法。

【技術實現(xiàn)步驟摘要】
【國外來華專利技術】
美昔前列素是(8 a ,Ila , 15R, 16R) 11，15- 二羥基-16-甲基-16-甲氧基_9_氧代前列腺-13-烯-1-酸甲酯的國際通用名，具有以下的式權利要求1.一種用于炎性腸病(IBD)和/或腸易激綜合癥(IBS)的治療和/或預防的美昔前列素。2.根據(jù)權利要求1所述的美昔前列素，用于潰瘍性結腸炎的治療和/或預防。3.根據(jù)權利要求1所述的美昔前列素，用于克羅恩病的治療和/或預防。4.一種用于腸易激綜合癥(IBS)的便秘(IBS-C)、腹瀉(IBS-D)或交替的(IBS-A)變化形式的治療和/或預防的美昔前列素。5.根據(jù)權利要求1至4中任一項所述使用的美昔前列素，其特征在于，其以每日0.25至2.5mg的速率被施用。6.根據(jù)權利要求1至5中任一項所述使用的美昔前列素，其特征在于，其以包含0.5至1.5mg的美昔前列素的劑量單元每日一次或多次地被施用。7.根據(jù)權利要求1至6中任一項所述使用的美昔前列素，其特征在于，其被配制在抵抗胃的且控釋的組合物中。8.根據(jù)權利要求1至7中任一項所述使用的美昔前列素，其特征在于，其被配制在包含以下的組合物中: i)基質，其包含具有小于90°C的熔點的親脂性化合物以及可選擇地，所述活性成分被至少部分地結合入其中的兩親性化合物；j)可選擇的兩親性基質；k)外部親水性基質，所述親脂性基質和所述可選擇的兩親性基質被分散在所述外部親水性基質中； I)可選擇的其他賦形劑。9.根據(jù)權利要求9所述使用的美昔前列素，其特征在于，所述組合物包含抵抗胃的包衣。10.一種美昔前列素與選自美沙拉秦和布地奈德的藥物的組合，用于炎性腸病(IBD)或腸易激綜合癥(IBS)的治療和/或預防。11.一種用于美昔前列素的制備的方法，所述方法包括根據(jù)以下方案實現(xiàn)式I的化合物和式2的化合物之間的邁克爾反應:12.根據(jù)權利要求11所述的方法，其中所述式2的化合物由式12的化合物開始在丁基鋰和戊-1-炔基銅(I) (CuCCPr)的存在下原位地制備，13.根據(jù)權利要求11或12所述的方法，其中所述雙-O-TBS保護的美昔前列素通過在有機溶劑中與氫氟酸反應而被脫保護。全文摘要本專利技術涉及美昔前列素在炎性腸病和腸易激綜合癥的治療和/或預防中的用途，涉及美昔前列素與其他藥物的組合，并且還涉及新穎的用于美昔前列素的合成的方法。文檔編號A61K31/5575GK103167874SQ201180050242 公開日2013年6月19日 申請日期2011年10月18日 優(yōu)先權日2010年10月19日專利技術者亞歷山德羅·阿桑德里, 盧吉·摩洛 申請人:科斯莫科技有限公司本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...

【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：亞歷山德羅·阿桑德里，盧吉·摩洛，
申請(專利權)人：科斯莫科技有限公司，
類型：
國別省市：