【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種藥用微球及其制備方法，具體涉及。
技術介紹
醋酸格拉替雷(Glatiramer acetate,縮寫為GA)為人工多肽的乙酸鹽,其包含四種無規則聚合的天然氨基酸的混合物:L-谷氨酸、L-丙氨酸、L-賴氨酸和L-酪氨酸。醋酸格拉替雷的平均分子量為5，000-9，000道爾頓。醋酸格拉替雷(商品名為Copaxone )是由以色列梯瓦制藥(teva)工業有限公司研發制造的，其于1996年獲美國FDA核準用于治療多發性硬化癥，目前Copaxone 有注射用水針和注射用凍干粉針兩種產品，均用于皮下注射。在具有較多多發性硬化癥患者的西方國家中，Copaxone 的療效與耐受性皆獲得十足的肯定。除了許多研究與臨床經驗證實其能大幅度地減低患者的復發率，改善失能的病況，減少腦部損傷之外(opaxone 的副作用發生率少，有助于提升患者的耐受性。然后，由于現有的Copaxone 注射劑需每日一次皮下注射給藥，其最常見的副作用是注射部位的刺激反應，包括:紅斑、疼痛、腫脹、搔癢、水腫、發炎與過敏反應，甚至還有局部輕度硬化癥狀。注射后立即發生的癥狀還包括:血管擴張、胸痛、呼吸困難和心悸等。頻繁且長期給藥及其產生的副作用，給患者帶來很多痛苦與不便。 目前，關于醋酸格拉替雷的專利主要集中于其制備方法的開發和研究，例如中國專利CN102844325A、美國專利7，495，072和7，049, 399，而關于其劑型的改變卻鮮有報道。微球制劑作為一種新型的給藥技術，其既能通過調節和控制藥物的釋放速度來實現長效的目的，又能保護藥物不受體內酶的影響而降解，掩蓋藥物的不良口味，...
【技術保護點】
一種醋酸格拉替雷微球，其中，各組分的含量以微球總重量計為：醋酸格拉替雷：3?6重量%；乳化劑：25?50重量%；聚合物載體：40?65重量%；保護劑：3?7重量%；以上各組分百分比之和為1；優選地，各組分的含量以微球總重量計為：醋酸格拉替雷：3.5?5重量%；乳化劑：28?45重量%；聚合物載體：45?62重量%；保護劑：4?6.5重量%；以上各組分百分比之和為1；更優選地，各組分的含量以微球總重量計為：醋酸格拉替雷：4.1?4.4重量%；乳化劑：32?39重量%；聚合物載體：54?59重量%；保護劑：4.5?5.8重量%；以上各組分百分比之和為1；最優選地，各組分的含量以微球總重量計為：醋酸格拉替雷：4.3重量%；乳化劑：35重量%；聚合物載體：55.7重量%；保護劑：5重量%；以上各組分百分比之和為1。
【技術特征摘要】
1.一種醋酸格拉替雷微球，其中，各組分的含量以微球總重量計為: 醋酸格拉替雷:3_6重量％ ； 乳化劑=25-50重量% ； 聚合物載體:40-65重量％ ； 保護劑:3-7重量％ ； 以上各組分百分比之和為I ; 優選地，各組分的含量以微球總重量計為: 醋酸格拉替雷:3.5-5重量％ ； 乳化劑=28-45重量% ； 聚合物載體:45-62重量％ ； 保護劑=4-6.5重量% ； 以上各組分百分比之和為I ; 更優選地，各組分的含量以微球總重量計為: 醋酸格拉替雷 :4.1-4.4重量％ ； 乳化劑=32-39重量% ； 聚合物載體:54-59重量％ ； 保護劑:4.5-5.8重量％ ； 以上各組分百分比之和為I ; 最優選地，各組分的含量以微球總重量計為: 醋酸格拉替雷:4.3重量％ ； 乳化劑:35重量% ； 聚合物載體:55.7重量％ ； 保護劑:5重量％ ； 以上各組分百分比之和為I。2.根據權利要求1的醋酸格拉替雷微球，其中，保護劑為甘露醇、明膠、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或兩種，優選羥丙甲纖維素；所述乳化劑為聚乙烯醇，泊洛沙姆188，司盤60或司盤80中的任意一種，優選司盤80 ;所述聚合物為乳酸-羥基乙酸共聚物或聚乳酸-羥基乙酸-聚己內酯共聚物，優選乳酸-羥基乙酸共聚物，其中乳酸-羥基乙酸共聚物需滿足以下的條件:分子量8，000-31, 000,乳酸與羥基乙酸的比例為80:20 至 50:50，優選 60:40。3.根據權利要求1或2的醋酸格拉替雷微球，其粒徑為1-100u m,包封率為90-95%，載藥量為 4.l%-4.4%o4.一種醋酸格拉替雷微球的制備方法，所述方法包括: (1)將醋酸格拉替雷和保護劑加入至注射用水中，攪拌至藥物完全溶解，備用； (2)稱取聚合物溶解在有機溶劑中，備用； (3)將步驟(I)和(2)制成的溶液混合，加入乳化劑，制成WO初乳； (4)將步驟(3)中的W/0初...
【專利技術屬性】
技術研發人員：王博，鄭春蓮，劉建，馬亞平，袁建成，
申請(專利權)人：深圳翰宇藥業股份有限公司，
類型：發明
國別省市：
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