本發(fā)明專利技術(shù)公開了AphanamixoidA的新用途。AphanamixoidA具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用；作為一種多作用靶點(diǎn)的化合物可用于制備抗阿爾茨海默病的藥物。本發(fā)明專利技術(shù)涉及的AphanamixoidA在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于乙酰膽堿酯酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時用于阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及Aphanamixoid A的新用途,具體地說,涉及Aphanamixoid A在制備防治阿爾茨海默病藥物中的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
阿爾茨海默病是一種常見的老年性腦神經(jīng)退行性病變，發(fā)病率較高，已成為現(xiàn)代社會嚴(yán)重威脅老年人生命和健康的疾病之一。該疾病典型的病理變化包括β淀粉樣蛋白沉積形成老年斑，神經(jīng)纖維纏結(jié)，基底前腦膽堿能功能障礙和皮層、海馬廣泛的神經(jīng)元丟失和突觸形態(tài)的改變(參見:Roberson ED, Mucke L.100 years and counting: prospectsfor defeating Alzheimer’s disease.Science 2006;314(5800):781-4)。研究發(fā)現(xiàn)阿爾茨海默病患者腦內(nèi)皮層及海馬區(qū)的病變比較明顯，以前腦基底核膽堿能神經(jīng)元破壞最多。因此，通過增加乙酰膽堿的含量，或作用于膽堿受體，可增強(qiáng)和改善中樞膽堿能系統(tǒng)的功能，從而達(dá)到促智治病的目的(Baskin DS,Browning JL, Pirozzolo FJ, Korporaal S， Baskin JA, Appel SH.Brain cholineacetyl transferase and mental function in Alzheimer disease.Archives ofNeurology 1999; 56 (9): 1121-3)。乙酰膽堿酯酶抑制劑就是建立在這種理論基礎(chǔ)上開發(fā)出來的臨床上用于阿爾茨海默病治療的最早最成熟的一類藥物(Taylor P.Developmentof acetylcholinesterase inhibitors in the therapy of Alzheimer's disease.Neurology 1998; 51 (Supplement I), S30 - S35),該類藥物對輕、中度阿爾茨海默病患者療效確切，可使其認(rèn)知功能及其它癥狀得到部分改善。目前多種乙酰膽堿酯酶抑制劑已經(jīng)用于阿爾茨海默病的治療。本專利技術(shù)涉及的化合物Aphanamixoid A是一個2012年發(fā)表(Cai, J.Y.et al.,2012.Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya.0rganic Letters 14 (10)，2524 - 2527.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及昆蟲拒食活性(Cai, J.Y.et al., 2012.Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New CarbonSkeleton from Aphanamixis polystachya.0rganic Letters 14 (10)，2524 - 2527.),對于本專利技術(shù)涉及的Aphanamixoid A在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于乙酰膽堿酯酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時用于阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的在于提供一種具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用的Aphanamixoid A,具體為Aphanamixoid A在制備治療阿爾茨海默病藥物的應(yīng)用。本專利技術(shù)采用如下技術(shù)方案:Aphanamixoid A,具有式(I )所示的結(jié)構(gòu):權(quán)利要求1.Aphanamixoid A在治療阿爾茨海默病藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的Aphanamixoid A具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述AphanamixoidA在制備治療阿爾茨海默病藥物中的應(yīng)用,所述化合物Aphanamixoid A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:全文摘要本專利技術(shù)公開了AphanamixoidA的新用途。AphanamixoidA具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用；作為一種多作用靶點(diǎn)的化合物可用于制備抗阿爾茨海默病的藥物。本專利技術(shù)涉及的AphanamixoidA在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于乙酰膽堿酯酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時用于阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。文檔編號A61K31/365GK103191104SQ20121041380公開日2013年7月10日 申請日期2012年10月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月25日專利技術(shù)者黃蓉, 馮怡, 龔霞, 吳俊華 申請人:吳俊華本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
Aphanamixoid?A在治療阿爾茨海默病藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的Aphanamixoid?A具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用。
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：黃蓉，馮怡，龔霞，吳俊華，
申請(專利權(quán))人：吳俊華，
類型：發(fā)明
國別省市：
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