基本不含香豆素的肉桂提取物和它的制備方法技術

一種藥物組合物，包含源自肉桂的基本不含香豆素的提取物。它的制備方法包括若干步驟：研磨原料，通過用第一溶劑浸漬而對前面步驟的原料以獲得陰香粗提物進行抽提，通過使用第二溶劑液-液萃取而分餾前面步驟中所抽提的原料以獲得基本不含香豆素的提取物，其中所述第二溶劑與所述第一溶劑不互溶，并且可選擇地，干燥所述基本不含香豆素的提取物。所述藥物組合物包含基本不含香豆素的提取物作為單一組分的或包含基本不含香豆素的提取物與合適的藥物賦形劑的組合，以制備可安全地每天食用并長期使用的藥物組合物。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及用于制備基本不含香豆素的陰香（Cinnamoum?Burmanii）提取物的方法。本專利技術還涉及包含基本不含香豆素的陰香提取物的藥物組合物和膳食補充劑。
技術介紹
陰香是一種印度尼西亞本地生植物，經驗上已知它作為藥物的潛能。陰香通常被稱作肉桂。肉桂類產品現在已經作為食品添加劑銷售了一些時間，并表明治療各種疾病。然而，盡管存在其治療效果，近來已知大多數提取自肉桂植物的肉桂產品包含高水平的香豆素。香豆素為存在于包括肉桂、香豆、香草和大花菟絲子（草藥）的幾種植物中的天然苯并吡喃丙酮化合物。自從1882年來它已經眾所周知，并作為香水生產中的一種組分而使用。對于醫藥用途，香豆素為抗凝劑生產中的前體。然而，香豆素可變得對肝臟有毒性，尤其是在長期使用后。歐洲安全局(ESA)建議的香豆素的一日最大可攝取量(TDI)為每千克體重0.1mg香豆素，這可終身每天服用而不會對健康構成的風險。迄今，市場上沒有具有低水平的香豆素的陰香提取物。人們通常使用肉桂的替代來源，包含錫蘭肉桂(Cinnamomum?zeylanicum)，因為它的香豆素水平低，并認為是安全的。但是，錫蘭肉桂更昂貴，因而對于大型工業應用來說是不經濟的。因此，存在開發基本不含香豆素的陰香提取物的需要。本專利技術教導了基本不含香豆素因而可長期安全服用的陰香提取物的制備方法。
技術實現思路
在優選的實施方式中，將解釋本專利技術教導的主題和/或方案。說明的實施方式旨在用于理解本專利技術，不限制從本專利技術的實踐中獲得的其它實施方式的可能性。將從此楚的權利要求書的詳細的元素或組合中實現本專利技術教導的主題和/或方案。如在實施方式中所述和在本申請中概括地說明的那樣，為獲得方案并與本專利技術的主題一致，本專利技術的第一個方面涉及通過萃取方法，然后基于在兩種不同的不互溶的液體的相對溶解度的分餾方法而制備基本不含香豆素的陰香提取物的方法。這個方法目前已知為液-液萃取。本專利技術的第二個方面涉及作為單一組分或結合使用的基本不含香豆素的陰香提取物，其中，所述提取物中香豆素的水平等于或小于0.39mg香豆素/kg提取物。本專利技術第三個方面涉及藥物組合物或制劑，包含作為單一組分或結合使用的基本不含香豆素的陰香提取物，其中，所述提取物中香豆素的水平等于或小于0.39mg香豆素/kg提取物。附圖說明整合并構成本申請的說明書的一部分的以下附圖說明了本專利技術的一個或幾個實施方式。下面的附圖用于解釋本專利技術教導的原理。圖1為香豆素標準物的薄層色譜。圖2為使用水抽提的陰香粗提物和其使用氯仿、正丁醇、乙酸乙酯和正己烷制備的基本不含香豆素的提取物的薄層色譜。注釋：1為香豆素標準物，2和3為使用水抽提的陰香粗提物，4和5為使用氯仿分餾的陰香粗提物；6和7為使用正丁醇分餾的陰香粗提物；8和9為使用乙酸乙酯分餾的陰香粗提物；和10和11為使用正己烷分餾的陰香粗提物。圖3為使用甲醇抽提的陰香粗提物及其使用氯仿、正丁醇、乙酸乙酯和正己烷制備的基本不含香豆素的提取物的薄層色譜。注釋：1為香豆素標準物，2和3為使用甲醇抽提的陰香粗提物，4和5為使用氯仿分餾的陰香粗提物；6和7為使用正丁醇分餾的陰香粗提物；8和9為使用乙酸乙酯分餾的陰香粗提物；和10和11為使用正己烷分餾的陰香粗提物。圖4為使用乙醇抽提的陰香粗提物及其使用氯仿、正丁醇、乙酸乙酯和正己烷制備的極性提取物的薄層色譜。注釋：1為香豆素標準物，2和3為使用乙醇抽提的陰香粗提物，4和5為使用氯仿分餾的陰香粗提物；6和7為使用正丁醇分餾的陰香粗提物；8和9為使用乙酸乙酯分餾的陰香粗提物；和10和11為使用正己烷分餾的陰香粗提物。圖5為使用丙酮抽提的陰香粗提物及其使用氯仿、正丁醇、乙酸乙酯和正己烷制備的基本不含香豆素的提取物的薄層色譜。注釋：1為香豆素標準物，2和3為使用丙酮抽提的陰香粗提物，4和5為使用氯仿分餾的陰香粗提物；6和7為使用正丁醇分餾的陰香粗提物；8和9為使用乙酸乙酯分餾的陰香粗提物；和10和11為使用正己烷分餾的陰香粗提物。圖6為標準香豆素化合物的高效液相色譜。圖7為使用水抽提的陰香粗提物的高效液相色譜。圖8為使用甲醇抽提的陰香粗提物的高效液相色譜。圖9為使用乙醇抽提的陰香粗提物的高效液相色譜。圖10為使用丙酮抽提的陰香粗提物的高效液相色譜。圖11為使用水抽提并使用氯仿分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖12為使用甲醇抽提并使用氯仿分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖13為使用乙醇抽提并使用氯仿分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖14為使用丙酮抽提并使用氯仿分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖15為使用水抽提并使用正丁醇分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖16為使用甲醇抽提并使用正丁醇分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖17為使用乙醇抽提并使用正丁醇分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖18為使用丙酮抽提并使用正丁醇分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖19為使用水抽提并使用乙酸乙酯分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖20為使用甲醇抽提并使用乙酸乙酯分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖21為使用乙醇抽提并使用乙酸乙酯分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖22為使用丙酮抽提并使用乙酸乙酯分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖23為使用水抽提并使用正己烷分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖24為使用甲醇抽提并使用正己烷分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖25為使用乙醇抽提并使用正己烷分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。圖26為使用丙酮抽提并使用正己烷分餾的基本不含香豆素的陰香提取物的高效液相色譜。具體實施方式通過提供實施例詳細地論述本專利技術，不限制本專利技術的范圍為說明的實施例。本專利技術主要分成兩個主要的步驟，包括，第一步，用包括但不限于水和/或包括但不限于醇類和丙酮的各種有機溶劑的第一溶劑對陰香進行抽提，以制備粗提物；第二步，使用不與第一溶劑互溶的其它有機溶劑分餾所述粗提物，以得到基本不含本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】1.一種制備源自陰香的基本不含香豆素的提取物的方法，所述方法包含步驟：
(a)研磨陰香的原料，
(b)通過使用第一溶劑浸漬而對步驟(a)中的所述原料進行抽提，以獲得陰香粗提
物，
(c)通過使用第二溶劑的液-液萃取而分餾步驟(b)中抽提的原料以獲得基本不含香
豆素的提取物，其中所述第二溶劑與所述第一溶劑不互溶，和可選擇地，
(d)干燥所述基本不含香豆素的提取物。
2.根據權利要求1所述的方法，其中，用于步驟(b)中的所述第一溶劑包含水、
醇類、丙酮或它們的組合。
3.根據權利要求1所述的方法，其中，步驟(b)的所述粗提物與用于步驟(c)中的
所述第二溶劑的比例為大約1∶1至1∶2。
4.根據權利要求1所述的方法，其中，基本不含香豆素的提取物中香豆素的含量
為等于或小于0.39mg香豆素/kg提取物。
5.一種源自陰香的基本不含香豆素的提取物，所述提取物通過包含以下步驟的方
法制備：
(a)研磨陰香植株的原料，<...

【專利技術屬性】
技術研發人員：詹姆斯·M·西納貝拉，韋羅妮卡·尤利安尼，德亞希·迪亞·德維·R·W，雷蒙·R·錢德拉維納塔，
申請(專利權)人：地塞醫藥有限公司，
類型：
國別省市：