本發明專利技術公開了一種具有癌癥預防作用的化合物，為式II結構的化合物。本發明專利技術還公開了一種具有抗癌活性的化合物的制備方法，其制備簡單、易于控制、可操作性強。本發明專利技術中，式II結構的具有癌癥預防作用的化合物為全新結構的化合物，通過醌還原酶誘導實驗表明，該化合物均能誘導醌還原酶的表達，且細胞毒性低，可用來作為安全、副作用小的癌癥預防藥物。本發明專利技術具有癌癥預防作用的化合物的制備方法，其制備簡單、易于控制、可操作性強，易于工業化生產，具有廣闊的應用前景。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于生物化學醫藥領域，具體涉及從啤酒花中提取分離的具有癌癥預防作用的新化合物及其制備方法。
技術介紹
啤酒花(Humulus lupulus),為多年生草本植物,蔓長6m以上,通體密生細毛，并有倒刺，葉對生、紙質，卵形或掌形，3 5裂，邊緣具粗鋸齒。花單生、雌雄異株，雄花排列成圓錐花序，雌花穗狀，花期7 8月，果期9 10月。啤酒花的雌花序簡稱酒花，是啤酒釀造中不可缺少的原料之一。啤酒花亦是一種藥食同源的植物，含有酒花樹脂、多酚、黃酮等多種藥用成分。現代藥理研究表明，啤酒花具有較強的雌激素樣作用、抗腫瘤作用、抗氧化作用以及癌癥化學預防作用，而啤酒花中異戊烯基化的查爾酮類成分，被認為是啤酒花的主要活性成分。癌癥化學預防是指通過化合物直接調整癌癥發生過程中的特殊步驟，阻斷致癌原、防止DNA受自由基損傷、調節細胞的分化和凋亡等。人體二相代謝酶中的醌還原酶，可以將致癌物如苯等的代謝產物醌還原為氫醌，從而防止對人體有害的超氧化物的產生。因此，具有醌還原酶誘導活性的化合物，被認為是具有癌癥預防作用的化合物。公開號為CN1390537A (申請號為02133523.0)的中國專利技術專利申請公開了一種預防或治療癌癥的藥物及其用途，為式①結構的化合物酒花新查爾酮，該化合物從植物啤酒花中提取，先用乙醇浸泡，溶劑回收至小體積，分別用石油醚和乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分回收溶劑后，乙酸乙酯部分用適量硅膠拌樣后，進行硅膠柱層(200 300目)，用CHCl3-MeOH梯度洗脫，得含hl7段。該餾段進一步進行硅膠柱層析，CHCl3-Acetone梯度洗脫，得到酒花新查爾酮， 并且通過實驗表征該酒花新查爾酮具有抗癌活性。權利要求1.一種具有癌癥預防作用的化合物，其特征在于，為式II結構的化合物；2.根據權利要求I所述的具有癌癥預防作用的化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟 a)將啤酒花雌花序用提取溶劑浸提或回流提取，得到提取液； b)將步驟a)中得到的提取液濃縮，用水稀釋后再用萃取溶劑萃取，得到萃取液； c)將步驟b)中得到的萃取液濃縮后進行硅膠柱層析，經薄層色譜檢識或高效液相色譜檢識得到所需要的餾分，再通過葡聚糖凝膠柱層析純化，得到式II結構的具有癌癥預防作用的化合物。3.根據權利要求2所述的具有癌癥預防作用的化合物的制備方法，其特征在于，步驟a)中，所述的提取溶劑為醇或含醇質量百分含量為50% 99.99%的醇水溶液。4.根據權利要求3所述的具有癌癥預防作用的化合物的制備方法，其特征在于，所述的醇為乙醇或甲醇。5.根據權利要求2所述的具有癌癥預防作用的化合物的制備方法，其特征在于，步驟b)中，所述的萃取溶劑至少包括氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯中的一種。6.根據權利要求5所述的具有癌癥預防作用的化合物的制備方法，其特征在于，所述的萃取溶劑至少包括二氯甲烷。7.根據權利要求2所述的具有癌癥預防作用的化合物的制備方法，其特征在于，步驟c)中，所述的硅膠柱層析中采用的洗脫溶劑為石油醚-乙酸乙酯體系、石油醚-丙酮體系、環己烷-丙酮體系、二氯甲烷-甲醇體系、氯仿-甲醇體系中的一種。8.根據權利要求7所述的具有癌癥預防作用的化合物的制備方法，其特征在于，所述的硅膠柱層析中采用的洗脫溶劑為石油醚-乙酸乙酯體系。9.根據權利要求2所述的具有癌癥預防作用的化合物的制備方法，其特征在于，所述的葡聚糖凝膠柱層析中采用的洗脫溶劑為二氯甲烷-甲醇體系、氯仿-甲醇體系中的一種。10.根據權利要求9所述的具有癌癥預防作用的化合物的制備方法，其特征在于，所述的葡聚糖凝膠柱層析中采用的洗脫溶劑為二氯甲烷-甲醇體系。全文摘要本專利技術公開了一種具有癌癥預防作用的化合物，為式II結構的化合物。本專利技術還公開了一種具有抗癌活性的化合物的制備方法，其制備簡單、易于控制、可操作性強。本專利技術中，式II結構的具有癌癥預防作用的化合物為全新結構的化合物，通過醌還原酶誘導實驗表明，該化合物均能誘導醌還原酶的表達，且細胞毒性低，可用來作為安全、副作用小的癌癥預防藥物。本專利技術具有癌癥預防作用的化合物的制備方法，其制備簡單、易于控制、可操作性強，易于工業化生產，具有廣闊的應用前景。文檔編號A61P35/00GK103254054SQ20131016858公開日2013年8月21日 申請日期2013年5月8日 優先權日2013年5月8日專利技術者馬忠俊, 余立雁, 胡志娟 申請人:浙江大學本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種具有癌癥預防作用的化合物，其特征在于，為式II結構的化合物；FDA00003157943000011.jpg
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：馬忠俊，余立雁，胡志娟，
申請(專利權)人：浙江大學，
類型：發明
國別省市：
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