防治老年神經退行性疾病的高能物質及其醫藥用途制造技術

本發明專利技術涉及一種用于老年神經退行性疾病的高能物質，所述高能物質包括磷酸烯醇式丙酮酸、磷酸肌酸、乙酰輔酶A、腺苷三磷酸、左旋肉堿、S-腺苷甲硫氨酸、鳥苷三磷酸、胞苷三磷酸、焦磷酸、1,3-二磷酸甘油酸、琥珀酰輔酶A中的一種或幾種高能化合物及其衍生物。本發明專利技術的有益效果在于，發現了高能物質用于老年神經退行性疾病，特別是老年人群以延緩和預防癡呆，并證明本發明專利技術的高能物質是合理、安全并且經濟的治療神經退行性疾病特別是防治老年癡呆的新型藥物。

【技術實現步驟摘要】
防治老年神經退行性疾病的高能物質及其醫藥用途
本專利技術屬于老年神經退行性疾病的藥物應用領域，特別涉及一種利用高能物質治療老年神經退行性疾病。
技術介紹
神經退行性疾病(Neurodegenerativedisease)是一組由慢性進行性的中樞神經組織退行性而產生的疾病的總稱，共同的病理為腦或（和）脊髓神經元退行性變化、脫失。在老年人群中，主要包括阿爾茨海默病（Alzheimerdisease，AD）（早老性癡呆或老年性癡呆）、小腦萎縮癥、多發性硬化癥、帕金森氏病、原發性側索硬化、脊髓性肌萎縮癥等。用于老年神經退行性疾病的已經上市的藥物較少，主要包括治療帕金森病的擬多巴胺藥、膽堿受體阻斷藥，比如左旋多巴、卡比多巴、司立吉蘭、恩他卡、美金剛、溴隱亭等；治療阿爾茨海默病的他克林（Tacrine）、鹽酸多奈哌齊、氫溴酸加蘭他敏、石杉堿甲、利凡斯的明、褪黑素。但是人們對該疾病的研究一直都在進行，比如中國專利CN200780053708、中國專利CN200980128111、中國專利CN201080013941、中國專利CN201180022597、中國專利CN201180037537、中國專利CN201180046374、中國專利CN201180053509、中國專利CN201080057546均公開了基于不同的治療機理的藥物在神經退行性疾病的應用。高能化合物是體內天然存在的一類含高能量的物質，它們在分解時會釋放出遠高于其他化合物的自由能。現有技術中，沒有將高能化合物用于神經退行性疾病治療的報道。
技術實現思路
申請人在長期的研究中發現了一組“高能化合物”，它們能夠有效地提高神經細胞的能量水平，促進神經傳導。更重要的是，它們還具有顯著的保護神經細胞和提高動物認知功能的作用，并優于國際和國內目前的同類藥物。因此，高能化合物可以作為安全有效的一類全新藥物被用于防治老年癡呆和其他老年退化性疾病。現代社會隨著經濟發展和生活水平的提高，人類的壽命大大延長，但也帶來了一系列老年病的快速增加。其中最為可怕的是老年癡呆癥，它摧殘大腦思維和記憶功能，使老人生活不能自理，給家庭和社會造成沉重的經濟壓力和精神負擔，成了嚴重的社會問題。所以近幾十年來，世界各國都加強了對它的研究。但是，這些研究至今仍沒有突破性進展，也沒有找到任何藥物可以快速有效地治療老年癡呆。目前，雖然美國有三個處方藥上市，也有很多天然營養藥物在使用中，但它們改善癡呆癥狀的效果極為有限，更沒有延緩大腦退化和預防癡呆的作用。在這種形勢下，申請人的試驗室多年來篩選和對比了大量的藥物，其中包括多種中草藥提取物，抗氧化劑，免疫力增強劑，毒素清除劑和神經介質穩定劑等。從這些試驗中我們意外地發現了十一種“高能化合物”在實驗條件下呈現出顯著的增加細胞能量水平和強化細胞抵抗力的作用。進一步研究表明，它們還有刺激神經傳導，保護腦細胞，減緩細胞退化過程的效果。下面詳細介紹本專利技術的技術方案。本專利技術提供了一種防治老年神經退行性疾病的高能物質，其中高能物質包括磷酸烯醇式丙酮酸(phosphoenolpyruvate)(PEP)、磷酸肌酸(phosphocreatine)(PCr)、乙酰輔酶A(acetylcoenzymeA)(ACoA)、腺苷三磷酸（adenosinetriphosphate）（ATP）、左旋肉堿(acetyl-L-carnitine)(ALC)、S-腺苷甲硫氨酸(S-adenosinemethionine)(SAM)、鳥苷三磷酸(guanosinetriphosphate)(GTP)、胞苷三磷酸(cytidinetriphosphate)(CTP)、焦磷酸(pyrophosphate)(PP)、1,3-二磷酸甘油酸（DPG）、琥珀酰輔酶A（SCoA）中的一種或幾種高能化合物及其衍生物。第一種優選的高能物質包括磷酸肌酸和乙酰輔酶A，其中磷酸肌酸和乙酰輔酶A的重量份配比為0.1-2：0.1-1.5。進一步優選的是磷酸肌酸和乙酰輔酶A的重量份配比為1：0.75。第二種優選的高能物質是在第一種高能物質的基礎上，增加1,3-二磷酸甘油酸、腺苷三磷酸，其中磷酸肌酸、乙酰輔酶A、1,3-二磷酸甘油酸、腺苷三磷酸的重量份配比為0.1-2：0.1-1.5：0.1-1：0.1-1.5。進一步優選的是磷酸肌酸、乙酰輔酶A、1,3-二磷酸甘油酸、腺苷三磷酸的重量份配比為1：0.75：0.5：0.75。本專利技術特別給出了一種利用第二種高能物質制備的片劑，制備所述片劑的原料重量份組成為：第三種優選的高能物質是高能物質包括磷酸烯醇式丙酮酸、乙酰左旋肉堿和焦磷酸，所述磷酸烯醇式丙酮酸、乙酰左旋肉堿和焦磷酸的重量份配比為0.1-1：0.1-2：0.1-2。進一步優選的是磷酸烯醇式丙酮酸、乙酰左旋肉堿和焦磷酸的重量份配比為0.5-1：0.5-1.5：0.5-2。第四種優選的高能物質包括磷酸烯醇式丙酮酸、琥珀酰輔酶A、胞苷三磷酸、焦磷酸，所述磷酸烯醇式丙酮酸、琥珀酰輔酶A、胞苷三磷酸、焦磷酸的重量份配比為0.1-2:0.1-1.2：0.1-2：0.1-1.5。進一步優選的是磷酸烯醇式丙酮酸、琥珀酰輔酶A、胞苷三磷酸、焦磷酸的重量份配比為0.5-1:0.6-1：1-2：0.6-1。本專利技術特別給出了一種利用第四種高能物質制備的片劑，制備所述片劑的原料重量份組成為：本專利技術的高能物質可以與增效劑制成組合物，第一種增效劑為另外一種活性成分，所述活性成分包括但不限于咖啡因，尼古丁，卵磷脂，牛磺酸。第二種增效劑為脂質體，所述脂質體可與所述高能化合物結合得到納米脂質體。本專利技術的高能物質還可以與增加細胞保護劑制成的組合物，其中增加細胞保護劑可以為抗氧化劑、免疫力、血液循環增強劑、神經介質穩定劑或抗炎劑中的一種或若干種。本專利技術的高能物質可以與藥用輔料制成的各種藥物制劑，所述制劑包括口服制劑、注射制劑，所述口服制劑包括片劑、散劑、膠囊、口服液、顆粒劑，所述注射制劑包括無菌粉劑和注射液，所述無菌粉劑包括凍干粉針，所述注射液包括肌肉注射液、靜脈注射液、顱內注射液和脊髓注射液。本專利技術的口服制劑，所用藥用輔料包括但不限于玉米淀粉，明膠，交聯羧甲基纖維素，微晶纖維素,甘露醇，磷酸二鈣，羧甲基淀粉鈉和藻酸。本專利技術的注射制劑，所用藥用輔料包括懸浮劑、增溶劑、防腐劑、表面活性劑、潤濕劑和著色劑。本專利技術的高能物質可以與藥用輔料制成的緩釋劑型，所述緩釋劑包括但不限于骨架型緩釋劑、包衣緩釋劑、緩釋微囊、多層緩釋片、緩釋膠囊、磁性緩釋制劑、樹脂緩釋劑和緩釋膜劑。在另一個方面，本專利技術提供了一種高能物質在防治老年神經退行性疾病的藥物中的應用，所述高能物質包括磷酸烯醇式丙酮酸、磷酸肌酸、乙酰輔酶A、腺苷三磷酸、左旋肉堿、S-腺苷甲硫氨酸、鳥苷三磷酸、胞苷三磷酸、焦磷酸、1,3-二磷酸甘油酸、琥珀酰輔酶A中的一種或幾種高能化合物及其衍生物。優選的是，高能物質在防治老年癡呆的藥物中的應用。進一步優選的是，在老年性肌肉萎縮、骨質疏松、腦血栓疾病的藥物中的應用。更進一步優選的是，在治療老年人群的小腦萎縮癥、多發性硬化癥、帕金森氏病、原發性側索硬化、脊髓性肌萎縮癥的藥物中的應用。特別需要指出的是，本專利技術的高能物質的每日劑量范圍為5-100毫克，可以實現上述專利技術的目的。本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種防治老年神經退行性疾病的高能物質，其特征在于，所述高能物質包括磷酸烯醇式丙酮酸、磷酸肌酸、乙酰輔酶A、腺苷三磷酸、左旋肉堿、S?腺苷甲硫氨酸、鳥苷三磷酸、胞苷三磷酸、焦磷酸、1,3?二磷酸甘油酸、琥珀酰輔酶A中的一種或幾種高能化合物及其衍生物。

【技術特征摘要】
1.一種防治老年神經退行性疾病的高能物質，其特征在于，所述高能物質包括磷酸肌酸和乙酰輔酶A，所述高能物質還包括磷酸烯醇式丙酮酸、腺苷三磷酸、左旋肉堿、S-腺苷甲硫氨酸、鳥苷三磷酸、胞苷三磷酸、焦磷酸、1,3-二磷酸甘油酸、琥珀酰輔酶A中的一種或幾種高能化合物；所述磷酸肌酸和乙酰輔酶A的重量份配比為0.1-2：0.1-1.5。2.如權利要求1所述高能物質，其特征在于，所述磷酸肌酸和乙酰輔酶A的重量份配比為1：0.75。3.如權利要求2所述高能物質,其特征在于，所述高能物質還包括1,3-二磷酸甘油酸、腺苷三磷酸，所述磷酸肌酸、乙酰輔酶A、1,3-二磷酸甘油酸、腺苷三磷酸的重量份配比為0.1-2：0.1-1.5：0.1-1：0.1-1.5。4.如權利要求3所述高能物質,其特征在于，所述磷酸肌酸、乙酰輔酶A、1,3-二磷酸甘油酸、腺苷三磷酸的重量份配比為1：0.75：0.5：0.75。5.用權利要求4所述高能物質制備的片劑，其特征在于，制備所述片劑的原料重量份組成為：6.如權利要求1所述高能物質與增效劑制成的組合物，其特征在于，所述增效劑為另外一種活性成分，所述活性成分選自咖啡因，尼古丁，卵磷脂，牛磺酸；或者所述增效劑為脂質體，所述脂質體可與所述高能化合物結合得到納米脂質體。7.如權利要求1所述高能物質與增加細胞保護劑制成的組合物，其特征在于，所述增加細胞保護劑為抗氧化劑，所述抗氧化劑選自白藜蘆醇、維他命；或者所述增加細胞保護劑為免疫力或血液循環增強劑，所述免疫力或血液循環增強劑選自中草藥；或者所述增加細胞保護劑為神經介質穩定劑或抗炎...

【專利技術屬性】
技術研發人員：陳銘，
申請(專利權)人：陳銘，
類型：發明
國別省市：