一類水楊醛-磺胺衍生物的合成、制備及在抗癌藥物中的應(yīng)用制造技術(shù)

一類水楊醛-磺胺衍生物的合成，其特征是它有如下通式：本發(fā)明專利技術(shù)的水楊醛-磺胺衍生物對人肺腺癌細(xì)胞株(A549)、人乳腺癌胞株(MCF-7)、人肝癌細(xì)胞株(HepG2)和人宮頸癌細(xì)胞株(Hela)有明顯的抑制作用，因此本發(fā)明專利技術(shù)的二氫吡唑磺胺衍生物可以應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明專利技術(shù)公開了其制法及其抗癌活性。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
—類水楊醛-磺胺衍生物的合成、制備及在抗癌藥物中的應(yīng)用
本專利技術(shù)涉及一類水楊醛-磺胺衍生物的合成、制備及在抗癌藥物中的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
水楊醛，又稱鄰羥基苯甲醛，廣泛用于農(nóng)藥、醫(yī)藥、香料、螯合劑、染料中間體等的合成上。在醫(yī)藥方面，水楊醛可用于制備抗菌藥，以及作為生產(chǎn)外消旋垂體促性腺激素藥的中間體和用于生產(chǎn)擬腎上腺素藥和抗咳喘藥。多年的研究發(fā)現(xiàn)，水楊醛及其衍生物還具有良好的抗癌作用?；前奉愃幬锸且活惥哂袑Π被交酋０方Y(jié)構(gòu)藥物的總稱，是合成的抑菌藥，抗菌譜廣，對大多數(shù)革蘭氏陽性和許多革蘭氏陰性細(xì)菌有效?；前奉愃幬镆桩a(chǎn)生抗藥性以及經(jīng)常使用會(huì)有一些不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐、皮疹、發(fā)熱、溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、肝臟損害等，所以磺胺類藥物的使用范圍得到了很大的限制?；诖耍緦＠夹g(shù)將不同磺胺衍生物引入到水楊醛中，設(shè)計(jì)合成了一系列的水楊醛-磺胺衍生物，期望具有更好的生物活性、更高的選擇性、更低的毒性、更長或更短的殘效期等。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的在于提供一類水楊醛-磺胺衍生物的合成、制備及在抗癌藥物中的應(yīng)用.本專利技術(shù)的技術(shù)方案如下:1.一類水楊醛-磺胺衍生物的合成，其特征是它有如下通式:

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一類水楊醛?磺胺衍生物的合成，其特征是它有如下通式：一類水楊醛?磺胺衍生物的合成，它由下列步驟組成：步驟1在反應(yīng)容器中加入適量化合物5?8和適量的有機(jī)溶劑，在適當(dāng)條件下攪拌使之溶解，然后加入合適比例的還原劑，攪拌反應(yīng)一段時(shí)間(TLC跟蹤反應(yīng))，直接過濾得粗產(chǎn)品，粗品經(jīng)柱層析或采用適當(dāng)?shù)挠袡C(jī)溶劑重結(jié)晶提純得化合物9?12。步驟2在反應(yīng)容器中加入化合物9?12，加入有機(jī)溶劑，在適當(dāng)條件下攪拌使之溶解，然后加入適量的苯磺酰氯衍生物，緩慢滴加少量的堿，攪拌反應(yīng)一段時(shí)間(TLC跟蹤反應(yīng)，直至至少一種原料很少甚至沒有)，反應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸去有機(jī)溶劑得到粗產(chǎn)品，粗品經(jīng)柱層析或采用適當(dāng)?shù)挠袡C(jī)溶劑重結(jié)晶提純得化合物13?39。FSA0000097136740000011.tif

【技術(shù)特征摘要】
1.一類水楊醛-磺胺衍生物的...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：朱海亮，邱寒月，王鵬飛，王忠長，秦亞娟，嚴(yán)曉強(qiáng)，
申請(專利權(quán))人：南京大學(xué)，
類型：發(fā)明
國別省市：