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    趕黃草提取物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用制造技術(shù)

    技術(shù)編號:9787322 閱讀:261 留言:0更新日期:2014-03-20 01:35
    本發(fā)明專利技術(shù)公開了趕黃草提取物在制備降血糖藥物治療藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明專利技術(shù)所述趕黃草提取物通過實驗:(1)體外α-淀粉酶抑制活性實驗,結(jié)果顯示趕黃草提取物對α-淀粉酶有顯著的抑制作用。(2)趕黃草提取物對小鼠淀粉耐量實驗,結(jié)果表明本發(fā)明專利技術(shù)趕黃草提取物能明顯降低小鼠的給淀粉后的血糖濃度。(3)趕黃草提取物灌胃對小鼠的急性毒性試驗,結(jié)果顯示對高血糖治療的同時并無明顯毒副作用。因此,本發(fā)明專利技術(shù)為臨床防治糖尿病提供了新的途徑,本發(fā)明專利技術(shù)趕黃草提取物制備方法簡便,有較大的臨床應(yīng)用價值。

    【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
    趕黃草提取物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用
    本專利技術(shù)涉及中藥提取物,具體涉及中藥提取物的應(yīng)用,尤其涉及趕黃草提取物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用。
    技術(shù)介紹
    由于生活水平的提高、飲食結(jié)構(gòu)的改變、日趨緊張的生活節(jié)奏以及少動多坐的生活方式等諸多因素,全球糖尿病發(fā)病率增長迅速,糖尿病已經(jīng)成為繼腫瘤、心血管病變之后第三大嚴(yán)重威脅人類健康的慢性疾病。當(dāng)糖尿病患者經(jīng)過飲食和運動治療后,血糖的控制仍不能達(dá)到治療目標(biāo)時,需采用藥物治療。為此,研究和開發(fā)有效的降血糖的藥物有著極其重要的意義。目前,用于降血糖的藥物主要有口服降糖藥物和注射降糖藥物。其中口服降糖藥物以非胰島素類藥物為主,分為a-糖苷酶抑制劑(阿卡波糖)、雙胍(二甲雙胍)類,促胰島素分泌劑類和胰島素增敏劑。a -糖苷酶抑制劑、雙胍類及胰島素增收劑單獨使用一般不會引起低血糖,但與其他藥物連用時仍可能發(fā)生;而雙胍類的降糖藥對腸胃的傷害較大,容易導(dǎo)致消化不良,嚴(yán)重時可能會導(dǎo)致酮尿和乳酸酸中毒。現(xiàn)代藥理研究證明,很多單味中藥具有降糖作用,中醫(yī)藥治療糖尿病不僅降低血糖,更重要的是注重防治糖尿病并發(fā)癥,起到提高生活質(zhì)量和延長壽命的作用。趕黃草(Penthorum chinense Pursh)又名扯根菜、水澤蘭、山珍珠等,據(jù)《天寶本草》、《救荒本草》等記載,趕黃草具有通絡(luò)活血、祛瘀除濕、活血散瘀等作用。文獻報道趕黃草具有防治肝炎、肝保護的藥理活性,但至今尚未見趕黃草提取物治療聞血糖的報道。
    技術(shù)實現(xiàn)思路
    本專利技術(shù)所要解決的技 術(shù)問題在于研究設(shè)計趕黃草提取物在制藥中的用途。本專利技術(shù)提供了趕黃草提取物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用。本專利技術(shù)所述趕黃草提取物是通過下列方法制得的:趕黃草全草粉碎后,用20%~80%的乙醇熱提(80°C)3次,每次用量為趕黃草重量的10倍量W/L,每次提取時間為I小時,合并3次提取液后50~60°C減壓濃縮至干,然后在50~60°C環(huán)境下烘干至恒重,得到趕黃草提取物。趕黃草原料可以通過市售得到。本專利技術(shù)所述趕黃草提取物通過下列藥效實驗,證明其具有降血糖的作用。( I)體外a -淀粉酶抑制活性試驗樣品溶解于DMS0,配制成10mg/ml的溶液,a -淀粉酶的活性按照Caraway方法(Am.J.Clin.Path.,1959,32,97-99,)檢測,測得趕黃草提取物能抑制a -淀粉酶的活性。實驗結(jié)果顯示趕黃草提取物在278ug/ml濃度下a-淀粉酶的抑制活性超過陽性藥(阿卡波糖)。因此趕黃草提取物有較強降血糖的作用,可用于非正常高血糖疾病的治療。(2 )體內(nèi)小鼠淀粉耐量實驗采用小鼠淀粉耐量模型,觀察本專利技術(shù)趕黃草提取物灌胃給藥后的降血糖作用。實驗結(jié)果顯示,與模型組比較,趕黃草提取物高、中、低劑量組對小鼠有顯著的降血糖作用,并且高、中、低三劑量組呈現(xiàn)一定的量效關(guān)系。(3 )小鼠灌胃給予趕黃草提取物的最大耐受量MTD>8.0g/kg,為趕黃草提取物有效劑量(200mg/kg)的40倍,并未見到小鼠有明顯異常。因此趕黃草提取物對高血糖治療的同時并無明顯毒副作用。因此,本專利技術(shù)趕黃草提取物可用于制備降血糖的藥物。本專利技術(shù)所述藥物為由趕黃草提取物作為活性成分與藥用輔料組成的藥物組合物。本專利技術(shù)趕黃草提取物制備方法簡便,具有明顯的降血糖活性,為防治非正常高血糖提供了基礎(chǔ),為臨床治療聞血糖提供了新的中藥,療效確切,副作用小,有較大的臨床應(yīng)用價值。【附圖說明】圖1趕黃草20%,50%, 80%乙醇提取物HPLC對照圖縱坐標(biāo)為響應(yīng)強度,單位(AU),橫坐標(biāo)為時間,單位(分鐘)A:趕黃草20%乙醇提取物;B:趕黃草50%乙醇提取物;C:趕黃草80%乙醇提取物。圖2趕黃草提取物對小鼠餐后血糖的降低作用縱坐標(biāo)為血糖值,單位(m mol),橫坐標(biāo)為時間,單位(分鐘)A:模型對照組;B:低劑量組;C:陽性藥組;D:中劑量組;E:空白對照組;F:高劑量組圖3趕黃草提取物降小鼠餐后血糖的量效關(guān)系縱坐標(biāo)為AUC:曲線下面積,單位(mmol/L ? min)橫軸為不同組別:A:模型對照組;B:趕黃草提取物200mg/kg組;C:趕黃草提取物400mg/kg組;D:趕黃草提取物600mg/kg組;E:陽性對照組;F:空白組注廣給藥組跟模型組比較P < 0.05【具體實施方式】:下面用非限定性實施例,對本專利技術(shù)作進一步描述。實施例所用原料市售得到。實施例1趕黃草提取物的制備將5kg趕黃草(市售)全草粉碎后,用80%的乙醇50L浸泡過夜,80%的乙醇熱提(80°C)3次,每次用量50L,每次提取時間為I小時,合并3次提取液后50~60°C減壓濃縮至干,然后在50~60°C環(huán)境下烘干至恒重(564g),按生藥量計得率為11.3%。制備得的趕黃草提取物按實施例4進行HPLC (高效液相)檢測。實施例2趕黃草提取物的制備將5kg趕黃草(市售)全草粉碎后,用50%的乙醇50L浸泡過夜,50%的乙醇熱提(80°C)3次,每次用量50L,每次提取時間為I小時,合并3次提取液后50~60°C減壓濃縮至干,然后在50~60°C環(huán)境下烘干至恒重(541g),按生藥量計得率為10.8%。制備得的趕黃草提取物按實施例4進行HPLC (高效液相)檢測。實施例3趕黃草提取物的制備將5kg趕黃草(市售)全草粉碎后,用20%的乙醇50L浸泡過夜,20%的乙醇熱提(80°C)3次,每次用量50L,每次提取時間為I小時,合并3次提取液后50~60°C減壓濃縮至干,然后在50~60°C環(huán)境下烘干至恒重(516g),按生藥量計得率為10.3%。制備得的趕黃草提取物按實施例4進行HPLC (高效液相)檢測。實施例4趕黃草20%,50%, 80%乙醇提取物HPLC對照圖將實施例1、2、3得到的趕黃草提取物分別進高效液相進行比對,結(jié)果發(fā)現(xiàn)3種提取方法得到的趕黃草提取物成分幾乎沒有差異,見圖1。所米用HPLC 條件如下:色譜柱:Diamonsil C18column (4.6mmX 250mm, 5 u m, Dikma);流動相:A相為乙腈,B相為0.2%甲酸緩沖液(pH=3.0);梯度洗脫:0min-65min-70min,流動相A:B的比例為10 =90-50:50-90:10 ;流速:1.0ml/min,運行時間70min,檢測波長280nm,柱溫為300C ;進樣量IOu 10實施例5趕黃草提取物體外a -淀粉酶抑制活性試驗I材料與方法1.1試驗藥物實施例1制 備的趕黃草提取物1.2實驗材料阿卡波糖(拜耳,50mg/片),葡萄糖檢測試劑盒(葡萄糖氧化酶_過氧化酶法,上海榮盛生物技術(shù)有限公司,)a -淀粉酶(Wako Pure Chemicals Ind., Osaka, Japan),酶標(biāo)儀(EIx800, Biotek),96 孔細(xì)胞培養(yǎng)板(Corning/Costar)1.3實驗方法1.3.1顯色劑:先將苯甲酸鈉10.8克,碘化鉀5克溶于400ml水中,然后定容至500mlo1.3.2用25mM的PIPES緩沖液將a -淀粉酶配制成27.8mg/L溶液(PH=6.9)。稱量趕黃草提取物(實施例1制得,)用DMSO配成10mg/ml的溶液,再用水分別稀釋成139ug/ml和278ug/ml,同時將阿卡波糖用蒸懼水配制成濃度為本文檔來自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護點】
    趕黃草提取物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用。

    【技術(shù)特征摘要】
    1.趕黃草提取物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述趕黃草提取物在制備降血糖藥物中的應(yīng)用,其特征在于,所述趕黃草提取物通過下列方法制得:趕黃草全草粉碎后,用20%~80%的乙醇熱提80°C 3次,每次用量為趕黃草重量的10倍量...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:孫連娜黃豆豆李君麗孫蕾黃光輝陳萬生
    申請(專利權(quán))人:中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)
    類型:發(fā)明
    國別省市:

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