本發明專利技術涉及包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體的組合物，其中至少部分洋蔥提取物被包囊在脂質體中。此外，本發明專利技術涉及包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體的組合物的制備方法，其中至少部分洋蔥提取物被包囊在脂質體中。此外，本發明專利技術涉及包含洋蔥提取物(A)(洋蔥頭(Allium?cepa))和脂質體的組合物，其可通過所述方法得到或用所述方法獲得。此外，本發明專利技術涉及包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體的組合物，其中至少部分洋蔥提取物被包囊在脂質體中，該組合物用于治療和／或預防瘢痕。
【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】包含洋蔥提取物和脂質體的組合物本專利技術涉及包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體的組合物，其中至少部分洋蔥提取物被包囊在脂質體中。此外，本專利技術涉及包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體的組合物的制備方法，其中至少部分洋蔥提取物被包囊在脂質體中。此外，本專利技術涉及包含洋蔥提取物(A)(洋蔥頭(Allium cepa))和脂質體的組合物，其可通過所述方法得到或通過所述獲得。此外，本專利技術涉及包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體的組合物，其中至少部分洋蔥提取物被包囊在脂質體中，該組合物用于治療和/或預防瘢痕。瘢痕是損傷后替代正常皮膚的纖維組織區域。瘢痕因身體上皮膚和其他組織的傷口愈合的生物過程導致。除極小的損害外，每種傷口(例如意外傷害、疾病或手術后)均導致一定程度的瘢痕形成。因此，瘢痕是傷口愈合過程的終產物。這種終產物既不美觀在功能上又不完美。未損傷的真皮包含有機械效力的膠原蛋白網狀結構。然而，人體皮膚上的傷口愈合導致不同程度的瘢痕形成，在臨床上從細小的無癥狀瘢痕到有問題的肥厚和瘢痕疙瘩，它們可以限制功能、進一步限制生長。此外，它們可能具有差的美學外觀。對瘢痕的治療選擇范圍是從侵害性的操作和手術例如切除或激光療法到非侵害性的處置，特別是施用局部活性劑。此外，瘢痕通常仍然無法治療。用于治療瘢痕的活性劑是本領域已知的。例如，已知產品Kelofibrase?是瘢痕霜劑，其包含脲和肝素鈉(60 οοοι.υ.)和樟腦作為活性成分以及常用油/乳化劑成分。據報道這種產品用于瘢痕治療、瘢痕性攣縮和瘢痕疙瘩。此處，正如已知的，肝素鈉作為血液稀釋劑起作用。在名稱Hirudoid?forte下已知的是凝膠，其包含粘多糖聚硫酸酯(445mg,相當于在100g軟膏劑中40 000單位)作為活性成分。另外的成分是制備該凝膠所需的成分，例如異丙醇、聚丙烯酸、丙二醇和水。粘多糖聚硫酸酯類一般具有類肝素效應且由此相當于上述指定的Kelofibrase?產品。除凝膠外，還已知Hirudoid?forte軟膏劑,且除上述舉出的活性成分外，還具有單脂肪酸甘油酯類和甘油二酯類與高級脂肪酸和中鏈甘油三酯類等和異丙醇、二酰亞胺脲、苯氧基乙醇和水的混合物。這種類型的產品可以用于治療靜脈病、表淺的靜脈炎、血腫和用于松弛硬瘢痕。該產品不一定應用干受損皮膚。在名稱Hylaform?下已知的是凝膠植入物，其包含交聯透明質酸，其存在于包含氯化鈉水溶液的溶液中，目的在于注射。認為使用這種活性劑可治療皮膚變形。然而，在受侵害的修正區域中不一定存在急性或慢性皮膚障礙。在名稱Linoladiol?N下已知的是親水性O / W霜劑，其包含雌二醇作為霜劑基質中的活性成分。借助于這種包含激素的制劑，除婦科應用外，還可以提及皮膚病應用，例如燒傷、瘢痕治療、皮膚萎縮、口周皮炎和急性和亞急性階段的濕疹。然而，在這方面，對包含激素的產品而言已知應用受限，例如副作用和/或相互作用，應將它們在相當程度上進行考量。描述了用于治療或預防瘢痕形成的其他一些產品，其包含植物提取物作為活性成分。特別地，凝膠樣產品用于該目的。美國專利US5，885，581描述了這種凝膠樣產品，其包含20-30%重量的聚乙二醇200、0.005-0.03%重量的防腐劑、0.05-0.2%重量的山梨酸、0.5-2%重量的尿囊素、1-3%重量的黃原膠且如果期望，則包含香料物質，且該產品的特征在于包含5-15%重量的液體洋蔥提取物{洋蔥興(Allium cepa)提取物)，以約55-65%重量的用量的水性載體為基準。該產品由此代表了不含脂肪(油)的凝膠且外用于受損皮膚組織，特別是瘢痕組織。該產品的特征還在于PH為4.5-5.5且粒度低于50um。在產品名稱Contractu bex?下已知的是凝膠，其包含洋蔥提取物{洋蔥興(Allium cepa)提取物)。用于治療瘢痕的洋蔥提取物還公開在US2010 / 0247689中。產品名稱PC30V描述了一種液體，其包含七葉樹果種子的干燥提取物且還包含在1，3-丁二醇、右泛醇、尿囊素和香味物質中的甘菊花的干燥提取物。認為這種活性劑用于治療皮膚損害，例如敏感性壓迫點的傷口皮膚發炎和矯形外科器械導致的瘢痕且還有壓力性潰瘍。有關作為手術或其他皮膚損害結果的瘢痕的適應癥在此處未提及。 W02011 / 006100公開了用于減少瘢痕形成的皮質類固醇。DE-A37 23 248涉及硫代亞磺酸在治療炎癥中的用途。特別地，通過從洋蔥中提取和隨后進行色譜法得到它們。在此處未使用洋蔥提取物自身。EP-B429 080涉及包含S-烯丙半胱氨酸的產品的制備方法，其中，例如將大蒜的水提取物于半胱氨酸混合，得到S-烯丙半胱氨酸。EP-B364 442涉及來自至少3種不同草藥的油提取物，所述草藥選自大戟屬(euphorbia)、婆婆納屬(veronica)、蓍草屬(yarrow)、延胡索屬(fumitory)、大蒜、蕁麻和金盞花。這種組合以油的形式使用，例如含有石蠟，用于抗銀屑病。EP-B EP201 956涉及例如煙草、藻類、大蒜的提取和色譜分級分離，其中報道了得到的具體物質。然而，對用于瘢痕治療的有利的活性劑仍然存在需求。專利技術概述本專利技術涉及包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體的組合物，其中至少部分洋蔥提取物被包囊在脂質體中。此外，本專利技術涉及組合物的制備方法和通過該方法得到或獲得的組合物，所述組合物包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體，其中至少部分第一種洋蔥提取物(A)被包囊在脂質體中，該方法包含下列步驟:(i)提供第一種洋蔥提取物(A);(ii)提供脂質體；和(iii)使根據(i)的第一種洋蔥提取物(A)接觸根據(ii)的脂質體，由此將至少部分第一種洋蔥提取物(A)包囊入脂質體。在另一個方面中，本專利技術涉及如上所述的組合物，其用于治療和/或預防瘢痕。此外，本專利技術涉及對需要的個體治療和/或預防瘢痕的方法，包括對所述個體施用治療有效量的如上所述的組合物。專利技術詳述因此，在第一個方面中，本專利技術涉及包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體的組合物，其中至少部分洋蔥提取物被包囊在脂質體中。本專利技術還涉及這樣的組合物，其還包含第二種洋蔥提取物(B)，其中第一種洋蔥提取物(A)包含高于第二種洋蔥提取物(B)濃度的洋蔥成分。令人意外地發現，包含高濃度的洋蔥提取物、由此是高濃度的活性成分的穩定的組合物可以通過包囊至少部分第一種洋蔥提取物提供。此外，關注作為遞送系統起作用的脂質體能夠將包囊的活性成分轉運入皮膚的較深層，由此提供改善的美容有益性和洋蔥提取物的控釋。不期望收到理論約束，進一步認為包囊至少部分第一種洋蔥提取物(A)、特別是如果洋蔥提取物包含高濃度的洋蔥成分，則對這種組合物的穩定性具有正面的影響。脂質體:在本專利技術含義范圍內，術語“脂質體”表示指人工制備的由至少一種脂雙層(類脂膜)構成的囊泡，其中該脂質體包含天然衍生的或合成的磷脂或其他表面活性劑和任選的其他膜成分例如膽固醇和蛋白質，其結構可作為活性成分例如如上所述的第一種洋蔥提取物(A)的物理儲存器起作用。優選本專利技術的脂質體是包含磷脂的脂質體，即包含至少一種天然衍生或合成的磷脂的脂質體。任選地，本專利技術包含磷脂的脂質體還包含膜成分，例如膽固醇和蛋白質。因此，本專利技術還涉及如上所述的組本文檔來自技高網...
【技術保護點】
組合物，其包含第一種洋蔥提取物(A)；和脂質體，其中至少部分第一種洋蔥提取物(A)被包囊在脂質體中。
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2011.06.24 EP 11171378.0;2011.06.24 US 61/571,2871.組合物，其包含 第一種洋蔥提取物(A);和 脂質體， 其中至少部分第一種洋蔥提取物(A)被包囊在脂質體中。2.根據權利要求1的組合物，其中所述脂質體是包含磷脂的脂質體，優選包含卵磷脂的脂質體。3.根據權利要求1或2的組合物，其中所述脂質體具有使用光子相關光譜學測定的50— 450nm、優選150— 350nm范圍的直徑。4.根據權利要求1一3任意一項的組合物，其包含占該組合物總重0.1-25重量％的用量的第一種洋蔥提取物(A)。5.根據權利要求1一4任意一項的組合物，其中第一種洋蔥提取物(A)包含溶劑S2，所述溶劑包含至少一種醇和水，優選乙醇和水。6.根據權利要求1一5任意一項的組合物，其中第一種洋蔥提取物(A)是洋蔥頭提取物。7.根據權利要求1一6任意一項的組合物，其中第一種洋蔥提取物(A)可通過一種方法得到，該方法包含下列 步驟: (a)用包含至少一種醇的溶劑S1提取新鮮或干燥的洋蔥、優選洋蔥頭，得到液相L1和固體殘留物Rtl ; (b)使液相L1與固體殘留物Rtl分離； (c)蒸發液相L1，得到殘留物R1; (dA)將殘留物R1再溶于包含至少一種醇和水的溶劑S2，得到第一種洋蔥提取物(A)； 其中第一種洋蔥提取物(A)包含占第一種洋蔥提取物(A)總重20— 33%重量的用量的R1O8.根據權利要求7的組合物，其中S1中包含的至少一種醇是乙醇，優選其中S1是水性混合物，其包含占溶劑S1總重至少70%重量的乙醇。9.根據權利要求7或8的組合物，其中S1中包含的醇是乙醇，優選其中S2包含占溶劑S2總重5 — 25%重量的用量的乙醇和占溶劑S2總重95— 75%重量的水。10.根據權利要求1一9任意一項的組合物，其中該組合物還包含一種或多種活性劑和/或一種或多種化妝品和/或藥學可接受的載體或賦形劑。11.根據權利要求1一10任意一項的組合物，其中該組合物還包含第二種洋蔥提取物(B)，其中第二種洋蔥提取物(B)可通過一種方法得到，該方法包含下列步驟: (a)用包含至少一種醇的溶劑S1提取新鮮或干燥的洋蔥、優選洋蔥頭，得到液相L1和固體殘留物Rtl ; (b)使液相L1與固體殘留物Rtl分離； (c)蒸發液相L1，得到殘留物R1; (dB)將殘留物R1再溶于包含至少一種醇和水的溶劑S3，得到第二種洋蔥提取物(B)，其中洋蔥提取物(...
【專利技術屬性】
技術研發人員：P·博德克，M·黑貝雷爾，P·舍普勒，
申請(專利權)人：莫茨制藥有限及兩合公司，空氣化工產品有限公司，
類型：
國別省市：
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