一種七葉皂苷口服制劑及其制備方法技術

本發明專利技術提供一種以娑羅子提取的七葉皂苷為活性成分的口服制劑及其制備方法，其制劑由以下重量比組分制成：七葉皂苷5～60％，填充劑5～65％，粘合劑0～30％，崩解劑0～20％，潤滑劑2～10％，其中七葉皂苷為含量達50～99％的娑羅子提取物，制備方法采用干法或濕法制粒壓片，或采用干法或濕法制粒或粉末直接填裝膠囊。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于中藥制劑領域，具體涉及一種從娑羅子提取的七葉皂苷口服制劑及其制備方法。
技術介紹
七葉皂苷(Aescin)是從七葉樹種子提取得到的多種三萜皂苷類成分的混合物，其中主要活性成分為β -七葉皂苷(七葉皂苷A和七葉皂苷B)和α -七葉皂苷(七葉皂苷C和七葉皂苷D)。七葉皂苷具有顯著的抗炎、抗滲出、恢復毛細血管通透性、消腫、提高靜脈張力和改善微循環等藥理作用，在臨床廣泛用于治療各種原因所致的軟組織腫脹、下肢靜脈病、視網膜水腫、痔瘡、精索靜脈曲張等疾病。當前國內臨床使用的七葉皂苷藥物制劑主要是以七葉皂苷鈉為活性成分的注射劑和片劑。七葉阜苷鈉是從傳統中藥材娑羅子(Aesculi Semen,七葉樹Aesculuschinensis Bge.、浙江七葉樹 Aesculus chinensis.Bge.var.Chekiangensis (Hu et Fang)Fang或天師栗Aesculus Wilsonii Rehd.的干燥成熟種子)中提取七葉阜苷后制成的鈉鹽化合物。這類藥物屬于化學藥品管理范圍。此外，國內外市場上還有用歐洲七葉樹(Aesculus hippocastannum L.)種子馬栗子(Horse chestnut)提取物制成的藥物制劑，這類制劑所含馬栗子提取物為未經純化精制的粗提取物，其中七葉皂苷含量約占提取物的20%。按照我國《藥品注冊管理辦法》規定，開發中藥有效部位制劑(中藥新藥5類)時，藥材提取物的有效部位含量必須占到提取物的50%以上。中國專利技術專利申請號201010237906.7提供了一種用正丁醇一步萃取的七葉皂苷純化方法，能高效精制娑羅子提取物，制備符合中藥新藥5類要求的七葉皂苷原料。到目前為止，國內外還沒有以中藥材娑羅子來源的七葉皂苷為活性成分的藥物制劑，也沒有符合國家《藥品注冊管理辦法》規定的娑羅子提取物有效部位七葉皂苷含量達到提取物50%以上的七葉皂苷口服制劑。
技術實現思路
本專利技術的目的在于提供一種以娑羅子提取的七葉皂苷為活性成分的口服制劑及其制備方法，所用七葉皂苷為七葉皂苷含量占娑羅子提取物50~99 %的原料，符合國家《藥品注冊管理辦法》對中藥新藥有效部位制劑的規定。本專利技術的目的是通過如下技術方案得以實現的:本專利技術提供的娑羅子提取的七葉皂苷口服制劑是用以下重量比組分制成:七葉皂苷5~60%，填充劑5~65%，粘合劑O~30%，崩解劑O~20%，潤滑劑2~10%，所用的七葉皂苷為娑羅子提取的七葉皂苷含量占提取物50~99%的原料，填充劑為微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖、淀粉、糊精、甘露醇、山梨醇、硫酸鈣、磷酸氫鈣、碳酸鈣等中的一種或一種以上；粘合劑為淀粉、預膠化淀粉、甲基纖維素、明膠、羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮、海藻酸鈉、糊精等中的一種或一種以上或不用粘合劑；崩解劑為微晶纖維素、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素等中的一種或一種以上或不用崩解劑；潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉等中的一種或一種以上。本專利技術提供的娑羅子提取的七葉皂苷口服制劑的制備方法，可以采用干法制粒壓片工藝，將七葉皂苷原料粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按重量比組分稱取七葉皂苷、填充劑、崩解劑、粘合劑混合均勻，用重壓法壓成大片或用滾壓法壓成板狀物后再粉碎，整粒，加入潤滑劑混勻，壓片，包薄膜衣，包裝。本專利技術提供的娑羅子提取的七葉皂苷口服制劑的制備方法，可以采用濕法制粒壓片工藝，將七葉皂苷原料粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按重量比組分稱取七葉皂苷、填充劑、崩解劑混合均勻，加入粘合劑的水或乙醇溶液制粒，烘干，整粒，加入潤滑劑混勻，壓片，包薄膜衣，包裝。本專利技術提供的娑羅子提取的七葉皂苷口服制劑的制備方法，可以采用干法制粒裝填膠囊工藝，將七葉皂苷原料粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按重量比組分稱取七葉皂苷、填充劑、崩解劑、粘合劑混合均勻，用重壓法壓成大片或用滾壓法壓成板狀物后再粉碎，整粒，加入潤滑劑混勻，裝填膠囊，包裝。本專利技術提供的娑羅子提取的七葉皂苷口服制劑的制備方法，可以采用濕法制粒裝填膠囊工藝，將七葉皂苷原料粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按重量比組分稱取七葉皂苷、填充劑、崩解劑混合均勻，加入粘合劑的水或乙醇溶液制粒，烘干，整粒，加入潤滑劑混勻，裝填膠囊，包裝。本專利技術提供的娑羅子提取的七葉皂苷口服制劑的制備方法，可以采用粉末直接裝填膠囊工藝，將七葉皂苷 原料粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按重量比組分稱取七葉皂苷、填充劑、崩解劑、潤滑劑混合均勻，裝填膠囊，包裝?！揪唧w實施方式】實施例1干法制粒壓片工藝將七葉皂苷(含量為86.5% )粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按制劑處方重量比稱取11%的七葉皂苷、40%的微晶纖維素、22.5%的乳糖和20.5%的預膠化淀粉共置混合機中充分混合均勻，用重壓法將上述混料壓成大片后再粉碎，整粒，加入I %的硬脂酸鎂和5%的微粉硅膠混勻，按片重0.3g壓片，包薄膜衣，鋁塑水泡眼包裝，檢查性狀，測定含量及溶出度。實施例2濕法制粒壓片工藝將七葉皂苷(含量為82.8% )粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按制劑處方重量比稱取11.5%的七葉皂苷、50.5%的微晶纖維素、15%的乳糖和5.5%的羧甲基淀粉鈉共置混合機中充分混合均勻，取12.5%的預膠化淀粉加入純化水制成粘合劑與粉末混料混合制粒，烘干，整粒，加入0.2%的硬脂酸鎂和4.8%的微粉硅膠混勻，按片重0.3g壓片，包薄膜衣，鋁塑水泡眼包裝，檢查性狀，測定含量及溶出度。實施例3干法制粒裝膠囊工藝將七葉皂苷(含量為63%)粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按制劑處方重量比稱取15%的七葉皂苷、31%的微晶纖維素、24.5%的乳糖和23.5%的預膠化淀粉共置混合機中充分混合均勻，用重壓法將上述混合物料壓成大片后再粉碎，整粒，加入1%的硬脂酸鎂和5%的微粉硅膠混勻，裝填膠囊，鋁塑水泡眼包裝，檢查性狀，測定含量及溶出度。[0021 ] 實施例4濕法制粒裝膠囊工藝將七葉皂苷(含量為90.2% )粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按制劑處方重量比稱取10.5%的七葉皂苷、48%的微晶纖維素、18%的乳糖和5.5%的羧甲基淀粉鈉共置混合機中充分混合均勻，取12.5%的預膠化淀粉加入純化水制成粘合劑制粒，烘干，整粒，加入1.2%的硬脂酸鎂和4.3%的微粉硅膠混勻，裝填膠囊，鋁塑水泡眼包裝，檢查性狀，測定含量及溶出度。實施例5粉末直接填裝膠囊工藝將七葉皂苷(含量為77.9% )粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按制劑處方重量比稱取12.2%的七葉皂苷、52.8%的微晶纖維素、9.5%的乳糖、19%的預膠化淀粉、I %的硬脂酸鎂和5.5%的微粉硅膠共置混合機中充分混合至均勻，裝填膠囊，鋁塑水泡眼包裝，檢查性狀，測定含量及溶出度。實施例6樣品初步檢測檢測實施例1~5樣品的性狀、含量和溶出度。照《中國藥典2010版》一部附錄I制劑通則檢查片劑性狀和片重差異或膠本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種以娑羅子提取的七葉皂苷為活性成分的口服制劑，其特征是由以下重量比組分制成：七葉皂苷5～60％，填充劑5～65％，粘合劑0～30％，崩解劑0～20％，潤滑劑2～10％。

【技術特征摘要】
1.一種以娑羅子提取的七葉皂苷為活性成分的口服制劑，其特征是由以下重量比組分制成:七葉皂苷5~60 %，填充劑5~65 %，粘合劑O~30 %，崩解劑O~20 %，潤滑劑2~10%。2.根據權利要求1所述的七葉皂苷口服制劑，所用的七葉皂苷為七葉皂苷含量占提取物50%以上的娑羅子提取物，填充劑為微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖、淀粉、糊精、甘露醇、山梨醇、硫酸鈣、磷酸氫鈣、碳酸鈣等中的一種或一種以上；粘合劑為淀粉、預膠化淀粉、甲基纖維素、明膠、羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮、海藻酸鈉、糊精等中的一種或一種以上或不用粘合劑；崩解劑為微晶纖維素、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素等中的一種或一種以上或不用崩解劑；潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉等中的一種或一種以上。3.根據權利要求1和2所述的七葉皂苷口服制劑的制備方法，其特征是采用干法制粒壓片工藝，將七葉皂苷粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按重量比組分稱取七葉皂苷、填充劑、崩解劑、粘合劑混合均勻，用重壓法壓成大片或用滾壓法壓成板狀物后再粉碎，整粒，加入潤滑劑混勻，壓片。4.根據權利要求1和2...

【專利技術屬性】
技術研發人員：劉利根，陸效平，
申請(專利權)人：南京星銀藥業集團有限公司，深圳市星銀醫藥有限公司，
類型：發明
國別省市：