【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】【專利摘要】提供了一種用于制備式(I)化合物的新方法。還提供了用于所述式(I)化合物的中間體的新方法，以及新型中間體本身?！緦＠f(shuō)明】本專利技術(shù)涉及一種新方法。尤其是，本專利技術(shù)涉及一種制備具有4-取代咪唑核的已知化合物，例如可能已在防污產(chǎn)品如Selectope?中用作活性成分的美托咪啶(medetomidine)及其變體的新方法。本專利技術(shù)還涉及新化合物中間體的制備。美托咪啶的大多數(shù)先前已知的路線都是基于從其中咪唑環(huán)已經(jīng)形成的化合物開(kāi)始的合成。例如，國(guó)際專利申請(qǐng)WO 2009 / 053709，歐洲專利申請(qǐng)EP 1918282，英國(guó)專利申請(qǐng)GB 2101114和中國(guó)專利申請(qǐng)101921234都公開(kāi)了這樣的合成的實(shí)例。國(guó)際專利申請(qǐng)WO2011 / 070069公開(kāi)了一種用于制備美托咪啶的方法，其中起始原料之一是2，3_ 二甲基苯甲酸。這種方法序列包含大量合成步驟(約七個(gè))，其中之一涉及到咪唑環(huán)形成反應(yīng)步驟。該咪唑環(huán)形成反應(yīng)具有特定的二胺前體，并且所得產(chǎn)物含有被芐基(其需要除去)取代并處于羰基(其必須改性成烯烴然后還原)的α位的咪唑環(huán)。本專利技術(shù)規(guī)避了可能不利的使用咪唑衍生物作為起始原料。美托咪啶(等)的先前合成還有若干其它缺點(diǎn)。之前公開(kāi)的方法從經(jīng)濟(jì)或環(huán)境的角度可能是不利的。它們從效率和可規(guī)模化的角度也可能是不利的。所有這些因素對(duì)需要在工業(yè)規(guī)模上實(shí)施的方法都是至關(guān)重要的。總之，僅有有限數(shù)量的已知用于制備某些4-取代咪唑衍生物(例如，美托咪啶)的方法。因此，需要備選和/或改進(jìn)的方法。本說(shuō)明書(shū)中列出或討論的貌似在先公開(kāi)的文獻(xiàn)不應(yīng)該必需地視為承認(rèn)該文獻(xiàn)是現(xiàn)有技術(shù)狀態(tài)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
【技術(shù)特征摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：拉斯·埃克隆德，拉斯·漢松，湯米·倫德霍爾姆，佩爾·霍爾姆貝里，馬古斯·埃克，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：坎布雷卡爾斯庫(kù)加公司，
類型：
國(guó)別省市：
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